【正文】 度親和 力 * 膽汁濃度高為主要特點(diǎn)之一 * 廣泛應(yīng)用呼吸系統(tǒng)、尿路、肝膽系 統(tǒng)感染 * 輕、中度感染 12g/次、日二次；重 度感染 2g/次、日 23次靜點(diǎn) 頭 孢 菌 素 類 ? 第三代： 頭孢他啶（復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定） ＊抗菌活性較好 ＊對(duì)Ｇ +球菌、 G桿菌有效 綠膿桿 菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、變形桿菌 ＊ 與氨基糖苷類合用對(duì)綠膿桿菌更有效 ＊可通過血腦屏障 美士靈（頭孢咪諾） ＊對(duì)大腸、克雷伯氏、變形桿菌等有效 第三代頭孢菌素特點(diǎn) ? 對(duì) G+球菌具有相當(dāng)或一定的活性，但較第 2代為弱 ? 對(duì) G桿菌包括腸桿菌科的一些耐藥條件致病菌均具有相當(dāng)活性 ? 很多品種對(duì)綠膿桿菌有一定活性，其中以頭孢他啶的作用最為突出 ? 有一定量滲入炎癥腦脊液中 ? 對(duì)腎臟基本無毒性?？垢腥舅幬锏呐R床應(yīng)用 近年來由于： ? 感染菌群的變遷 ? 新發(fā)現(xiàn)感染病原危險(xiǎn)橫物增多 ? 診斷和治療疾病措施改進(jìn)和提高 ? 舊的感染性疾病卷土重來 ? 免疫功能障礙病人增加 ? 感染性疾病變得復(fù)雜化 新興致病菌 1. 革蘭陰性桿菌 ： ? 超廣譜 b內(nèi)酰胺酶 (ESBLs) ? 頭孢菌素酶（ Ampc） ： ? 腸球菌 ? 耐萬古霉素腸球菌 (VRE) ? 耐甲氧西林金葡菌 (MRSA) ? 耐甲氧西林表皮葡萄球菌（ MRSE） ? 耐萬古霉素金葡菌（ VRSA） ? 艱難梭菌 ? 耐青霉素肺炎球菌 PRSP ESBLs的 數(shù)量種類在上升 VRE日益增多 艱難梭菌相關(guān)性腹瀉 (CDAD)發(fā)生率和死亡率日益增加 ? 超廣譜 b內(nèi)酰胺酶 (ESBLs) 加克拉維酸 MIC值較未加克拉維酸 MIC值小 8倍以上，即 ESBLs陽性。 ? 頭孢菌素酶 ( Ampc酶）， 可由染色體介導(dǎo)或由質(zhì)粒介導(dǎo)， 枸櫞酸桿菌屬 沙雷氏菌屬等腸桿菌科、 克雷伯氏菌 綠膿桿菌 不動(dòng)桿菌 簡述近幾年病原微生物感染情況 ? 性傳播疾病的病原微生 ? HIV、 AIDS 梅毒 因大多數(shù)品種主要經(jīng)腎臟排出，故腎功減退時(shí)用量宜酌減 第三代頭孢菌素的適應(yīng)癥 ? 嚴(yán)重 G桿菌感染（耐藥菌，院內(nèi)），如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、肺炎等 ? 病原未明的嚴(yán)重感染：如綠膿桿菌或其他假單胞菌可能大時(shí)，應(yīng)采用頭孢他啶 ? 嚴(yán)重病例聯(lián)合用藥：如免疫缺陷者感染需聯(lián)合用藥 頭 孢 菌 素 類 ? 第四代： 頭孢匹羅 頭孢 吡肟 ＊大腸桿菌、綠膿桿菌、陰溝桿菌、 流感桿菌和淋球菌（產(chǎn)酶株）均高效 ＊ 表皮葡萄球菌、 ＊對(duì)弗勞地枸櫞酸桿菌、摩根桿菌、 產(chǎn)氣桿菌抗菌活性強(qiáng) ＊ MRSA、 MRSE耐藥 β內(nèi)酰胺類與 β內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)方制劑 復(fù)方制劑 劑 量 適應(yīng)癥1 ． 頭孢哌酮+ 舒巴坦（舒普深）2 ． 氨芐西林+ 舒巴坦（優(yōu)立新、優(yōu)普林）0 .5+ 0 .5 產(chǎn)酶腸桿菌科細(xì)菌=1 g 綠膿桿菌及厭氧菌0 .5+ 0 .25 流感桿菌、肺炎=0 .75 g 球菌、產(chǎn)酶金葡菌β內(nèi)酰胺類與 β內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)方制劑 復(fù)方制劑 劑量 適應(yīng)癥3 . 羥氨芐西林 +棒酸 （力百汀、安滅菌）4. 替卡西林 + 棒酸 （特美汀）5 . 哌拉西林 +他唑巴坦 （特治星）0 .6 g/ 支3 .2 g/ 支4 .5 g/ 支產(chǎn)酶腸桿菌及厭氧菌與前相似與前相似、綠膿桿菌嗜麥芽黃單胞菌G+ 和 G 需氧菌、厭氧菌碳 青 霉 烯 類 ? 碳青霉烯類的代表品種是亞胺配南，系硫霉素的咪基衍生物。 碳青霉烯類 ? 作用特點(diǎn) ： 碳青霉烯類對(duì) G菌、 G+菌、需氧菌、厭氧菌都有強(qiáng)大的抗菌活性；對(duì) G桿菌作用與三代頭孢菌素相似，但對(duì)腸桿菌科細(xì)菌抗菌活性遜于頭孢噻肟、拉氧頭孢；對(duì) G+球菌作用優(yōu)于三代頭孢菌素，故以超廣譜、高效能、抗菌活性強(qiáng)、對(duì) β內(nèi)酰胺酶十分穩(wěn)定，耐藥發(fā)生率低為特點(diǎn)。 碳 青 霉 烯 類 ? 作用機(jī)制 同 β內(nèi)酰胺類，為殺菌劑。 泰 能 ? 殺滅 院內(nèi)感染頑固性細(xì)菌 金黃色葡萄球菌（ G+） 糞鏈球菌（ G+） 綠膿桿菌（ G） 脆弱類桿菌、厭氧菌（ G） 泰 能 ? 耐酶抗生素 它有一個(gè)反式結(jié)構(gòu)的羥乙基側(cè)鏈 —遮擋了細(xì)菌產(chǎn)生的 β內(nèi)酰胺酶結(jié)合位點(diǎn) 即使細(xì)菌產(chǎn)生的多種酶也不能與 β內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)合 —保持 β內(nèi)酰胺環(huán) 穩(wěn)定性 泰 能 ? 與其他 β內(nèi)酰胺類抗生素?zé)o交叉耐藥 泰能是第一個(gè)硫霉素，有獨(dú)特分子結(jié)構(gòu)，產(chǎn)生耐藥機(jī)制與青霉素和頭孢菌素不同 使細(xì)菌變成單個(gè)球形被迅速殺滅 青霉素和頭孢菌素使 細(xì)菌變成面條形 泰 能 ? 突出的抗生素后效應(yīng) （