藥理學(xué)課件第二十八章β-內(nèi)酰胺類抗生素-展示頁
2024-10-27 19:54本頁面
【正文】 白喉、氣性壞疽和流產(chǎn)后產(chǎn)氣莢膜梭菌所致的敗血癥的治療。 ①溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、中耳炎、丹毒、蜂窩織炎、猩紅熱、心內(nèi)膜炎等；②肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、急性和慢性支氣管炎、膿胸、支氣管肺炎等呼吸道感染；③草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎，應(yīng)大劑量靜脈滴注，以增加藥物透入，并 合用慶大霉素 增強療效；④敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等。 ， 對真菌 、 病毒無效 。 放線菌對青霉素敏感。 2021/11/12 藥理學(xué) 腦膜炎奈瑟菌對青霉素高度敏感，淋病奈瑟菌對青霉素耐藥已較普遍，但仍有部分敏感。但產(chǎn)生青霉素酶的金葡菌對之高度耐藥，腸球菌敏感性較差。對多數(shù)革蘭陰性桿菌作用較弱，對立克次體、真菌、病毒、原蟲無效。與丙磺舒合用 ， 可與青霉素 G競爭腎小管分泌 。 ， 不易透過血腦屏障 ， 但在炎癥時可達到有效濃度 。酸、堿、醇、重金屬及氧化劑 均可破壞青霉素，使其抗菌作用減弱或消失，應(yīng)避免配伍應(yīng)用。 2021/11/12 藥理學(xué) ? 青霉素 G簡稱青霉素，其側(cè)鏈為芐基，故又名 芐青霉素 。 【 耐藥機制 】 2021/11/12 藥理學(xué) 第一節(jié) 青霉素類 本類基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是由母核 6氨基青霉烷酸（ 6APA）和側(cè)鏈（ COR）組成。 ⑤ 加速藥物外排 。 使之停留在胞漿膜外而不能到達作用靶位 （ PBPs） 發(fā)揮抗菌作用 。 ② 缺乏自溶酶 ， 使菌體自溶減少 。 第二十八章 2021/11/12 藥理學(xué) 化學(xué)結(jié)構(gòu)相似： C NOR1C6HC5H SCC H3C H3CNCHO HC OOR26 APA酰胺酶作用點青霉素酶作用點B A1234R1C N HSNOOR2C O O7123456頭孢菌素的基本結(jié)構(gòu) 為 7氨基頭孢烷酸 （ 7ACA） 青霉素類的基本結(jié)構(gòu) 為 6氨基青酶烷酸 （ 6APA） 2021/11/12 藥理學(xué) 抗菌機制相似： （ 1） 通過 β 內(nèi)酰胺環(huán)與細菌胞漿膜上的 青霉素結(jié)合蛋白 （ penicillin binding proteins， PBPs） 結(jié)合 ， 抑制細胞壁的 粘肽 合成 ， 造成細菌 細胞壁缺損， 大量的水分涌進細菌體內(nèi) ， 使細菌腫脹 、 破裂 、死亡； （ 繁殖期殺菌劑 ） （ 2） 促發(fā)自溶酶活性 ， 使細菌溶解 。2021/11/12 藥理學(xué) β 內(nèi)酰胺類抗生素 β 內(nèi)酰胺類抗生素是指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有 β 內(nèi)酰胺環(huán) 的一類抗生素，包括 青霉素類、頭孢菌素類及新型 β 內(nèi)酰胺類 。此類抗生素抗菌范圍廣、抗菌活性強、毒性低、療效高、且藥物品種多，故在臨床上應(yīng)用廣泛。 2021/11/12 藥理學(xué) ① 產(chǎn)生 β 內(nèi)酰胺酶 （ 青霉素酶 、 頭孢菌素酶 ）水解酶 。 ③ 牽制機制 β 內(nèi)酰胺酶與藥物結(jié)合 。 ④ 改變菌膜通透性 ， 使該類抗生素不能進入菌體內(nèi) 。 ⑥ 改變 PBPs， 使 β 內(nèi)酰胺類對 PBPs親和力降低 。母核6APA由 β 內(nèi)酰胺環(huán)（ B環(huán)） 和飽和 噻唑環(huán)（ A環(huán)） 駢和而成，為抗菌活性必需部分，β 內(nèi)酰胺環(huán)破壞后，抗菌活性即減弱或消失；側(cè)鏈則主要與抗菌譜、耐酸、耐酶等藥理特性有關(guān) 2021/11/12 藥理學(xué) ? 天然青霉素 ： 從青霉菌的培
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