20xx年醫(yī)學(xué)專題—膠囊劑的輔料選擇及處方優(yōu)化--涂家生phd中國藥科大-文庫吧資料
2024-11-19 05:19本頁面
【正文】 從很多小孔中擠出，得到 (d233。)意義可信性降低，但仍有意義第四十九 頁 ，共八十八 頁 。nɡ)（ A、 B、 C）19行 A B C1018行 B C A1927行 C A B28行 均為負(fù)號第四十八 頁 ，共八十八 頁 。j236。)12次試驗可以 (kěyǐ)考察 11個因素，即數(shù)學(xué)模型：第四十七 頁 ，共八十八 頁 。? N小于 8意義不大N 第一行（或列）4 + + 8 + + + + 12 + + + + + + 16 + + + + + + + + 20 + + + + + + + + + 24 + + + + + + + + + + + + 第四十六 頁 ，共八十八 頁 。h242。j236。一般 N=4, 8, 12， 16, 20， 24，28， 36….第四十五 頁 ，共八十八 頁 。如果 N是 2的冪，這些 (zh232。j236。ng)系數(shù)的擬合結(jié)果及置信限因素 系數(shù)估算值DF 標(biāo) 準(zhǔn)差 95% CI Low95% CI HighVIF Intercept 1 AA 1 BB 1 CC 1 AB 1 AC 1 BC 1 第四十四 頁 ，共八十八 頁 。各效應(yīng) (xi224。j236。ng)概率圖第四十二 頁 ，共八十八 頁 。效應(yīng) (xi224。)及水平表因素 1 +1A： 滾動 速度 (rpm)1000 1400B： 噴 入水量 （ ml）1250 1750C： 霧 化 壓 力 （巴） 3第四十 頁 ，共八十八 頁 。第三十九 頁 ，共八十八 頁 。C、氣壓 巴）。微丸的制備工藝如下：取等量微晶 (wēi jīnɡ)纖維素和乳糖混勻后置于流化床中，開啟流化床（進(jìn)氣口 27 177。例 微丸泛制? 本例為一種濕法制粒、流化床滾動造粒的工藝的研究。（二）影響因素 (yīn s249。)的基礎(chǔ)? 建立藥物吸收特性的基礎(chǔ) —— 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ)? 建立藥物的物理化學(xué)特性? 藥物和輔料相互作用研究 (y225。（一）處方設(shè)計 (sh232。)、助表面活性劑第三十五 頁 ，共八十八 頁 。)、表面活性劑和助溶劑 (r243。)的內(nèi)容物輔料? 溶劑 (r243。第三十四 頁 ，共八十八 頁 。ng)物輔料? 基質(zhì)通常 (tōngch225。親水性基質(zhì)內(nèi)容 (n232。)內(nèi)容物輔料? 油性載體 (z224。第三十二 頁 ，共八十八 頁 ?；鞈倚土叫∮? 200 μm 。溫度通常 3740176。ch233。ng)物的要求軟膠囊灌封的關(guān)鍵是溫度、粘度和內(nèi)容物的表面活性，對于混懸型內(nèi)容物還應(yīng)考慮粒徑 內(nèi)容物的粘度應(yīng)保證 35176。內(nèi)容 (n232。ng)物中輔料? 通常軟膠囊內(nèi)容物分兩類：油性分散和 PEG 分散? 內(nèi)容物可以 (kěyǐ)是溶液、混懸液、乳劑、半固體等? 發(fā)展趨勢是由親脂性基質(zhì)向親水性溶液或混懸液變化，且近年來向自乳化系統(tǒng)發(fā)展。內(nèi)容 (n232。yǒu)防止軟膠囊在濕熱條件下變形、泄露的問題。)中的輔料? 通常包括明膠、水和增塑劑，其中水的作用是溶劑，通常 410%,一般以 6070oC下可倒出為度。? 其輔料既包括膠皮中使用，同時也包括內(nèi)容物第二十九 頁 ，共八十八 頁 。三、軟膠囊? 軟膠囊具有 (j249。第二十七 頁 ，共八十八 頁 。 suān)酯、甘油三醋酸(c249。zhī):我國的腸溶樹脂和優(yōu)特奇系列輔料纖維素衍生物 :? 纖維素醋法酯 CAP? 羥丙甲基纖維素法酯 HPMCP? 羥丙甲基纖維素醋琥酯 HPMCAS聚乙烯衍生物 :? 聚醋酸乙烯法酯 PVAP第二十六 頁 ，共八十八 頁 。ili224。包衣 (bāo yī)處方? 成膜材料：具有腸溶特性，往往 (wǎngwǎng)是具有羧基的聚合物? 增塑劑：具有高沸點(diǎn)的液體或固體，易于鋪展? 抗粘聯(lián)劑? 著色劑? 增溶劑或分散劑? 其它添加劑第二十五 頁 ，共八十八 頁 。o)腸道炎癥或腫瘤。? 小腸或結(jié)腸靶向釋放：治療 (zh236。? 降低藥物對胃的傷害 ，如 NSAIDs、cardiac glycosides, 電解質(zhì)制劑如鈉、鉀、鎂、鈣、鐵、錳鹽制劑。 腸溶膠囊 (jiāo n225。二、腸溶膠囊的處方 (chǔfāng)設(shè)計? 腸溶膠囊在臨床上具有獨(dú)特的意義：避免胃酸 (w232。ir243。d249。第二十一 頁 ，共八十八 頁 。)主要是指大小的選擇 (xuǎnz233。膠囊 (jiāo n225。? 藥物 輔料相互作用：乳糖的選擇要慎重。)水解的藥物，膠囊殼中的水分可以導(dǎo)致藥物降解。? 對濕度的敏感性：對于易于 (y236。加入崩解劑（如羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮等）也可以達(dá)到要求。膠囊內(nèi)容物處方 (chǔfāng)設(shè)計的重要因素? 潤濕性：藥物的潤濕性對溶出具有重要影響。此時，可以加入助流劑或助流劑 /潤滑劑，如微粉硅膠或微粉硅膠 /硬脂酸鎂。輔料的粒徑應(yīng)與主藥相近。粒徑太低將導(dǎo)致流動性降低，一般膠囊內(nèi)容物的粒徑應(yīng)大于 ，可以導(dǎo)致溶出降低。而水不溶性藥物應(yīng)加入崩解劑和潤濕劑才能符合溶出要求。o)。nɡ)內(nèi)容物處方設(shè)計的重要因素? 溶解度：藥物的溶解度對于膠囊內(nèi)容物的設(shè)計尤其重要(zh242。第十八 頁 ，共八十八 頁 。nchōng)膠囊，但如果制顆粒，則可以提高密度，達(dá)到填充 (ti225。? 劑量：低劑量藥物（小于 25mg），應(yīng)考慮含量均勻度；對于劑量超過 100mg的藥物，輔料使用較少，應(yīng)確定藥物的物理性質(zhì)是否符合填充 (ti225。? 水分：通常膠囊殼中含 1316%水分，內(nèi)容物如果引濕，則可以導(dǎo)致膠囊殼脆化；反之，可導(dǎo)致膠囊殼軟化。o)因素? 與膠囊殼的相容性：首先應(yīng)確認(rèn)藥物與膠囊殼無相互作用。膠囊內(nèi)容物處方設(shè)計的重要 (zh242。? 含量應(yīng)均勻，迅速釋放。o)處方中含有崩解劑、潤濕劑，水分可以迅速滲透入內(nèi)容物中。處方設(shè)計應(yīng)保證膠囊的溶出具有重現(xiàn)性。第十六 頁 ，共八十八 頁 。nfěn)1500的性質(zhì)? 物理性質(zhì)：休止 (xiūzhǐ)角 40o，松密度： ；輕敲密度： ；真密度： 。第十五 頁 ，共八十八 頁 。? 專門 (zhuānm233。一般來說，預(yù)膠化淀粉有 5％游離直鏈淀粉， 15％游離文鏈淀粉， 80％未改性淀粉。預(yù)膠化淀粉 (di224。乳糖與氨基酸、氨茶堿、苯丙胺和賴諾普利有配伍禁忌。)。噴霧干燥乳糖
環(huán)評公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1