【正文】 含 10％無定型物，也有變色傾向。乳糖與伯胺化合物可發(fā)生 Maillard縮合反應(yīng)，生成棕色產(chǎn)物。隨貯藏時間延長，乳糖顏色可能變?yōu)樽厣瑵駸峒铀?(jiā s249。nɡ)的性質(zhì)? 物理性質(zhì)：松密度： ；輕敲密度： ；真密度： 。第十三 頁 ，共八十八 頁 。而無水乳糖在相對濕度 70%時可變?yōu)閱嗡樘恰?β乳糖較 α式稍甜和易溶 ,且只有無水型。商品乳糖主要是 α單水化物。? 有三種形式： α無水化物 ,α單水化物（也稱 α乳糖）， β無水化物（也稱 β乳糖）。nchōng)劑，也可作凍干保護劑。乳糖 (rǔ t225。微晶 (wēi jīnɡ)纖維素的性質(zhì)? 物理性質(zhì)：休止角 3549o，松密度： ；輕敲 (qīnɡ qiāo)密度： ；真密度： 。nghǎo)，粒徑越大流動性越佳，水分越低流動性越高。在藥用輔料方面用途廣泛，可直接用于干粉壓片，廣泛用作藥物賦形劑、流動性助劑、填充物、崩解劑、抗粘劑、吸附劑、膠囊稀釋劑等。微晶 (wēi jīnɡ)纖維素? 微晶纖維素（ MCC）是能自由流動的結(jié)晶粉末（非纖維狀的微粒子）。ngzh236。xu233。不易吸濕。ngzh236。第九 頁 ，共八十八 頁 。nɡ ɡ224。甘露醇具有令人愉快的甜味，其甜度約為蔗糖的 ，它具有多元糖醇的通性，同時具有甜度適宜、熱量低、無毒副作用等特點，在人體生理代謝中，它與其他功能糖醇一樣，與胰島素?zé)o關(guān)，不提高血糖值，且不致齲齒。甘露醇? 甘露醇又稱 D甘露糖醇，分子量 ，是一種人們熟悉的六元醇，與山梨醇為同分異構(gòu)體。? 潤濕劑：增加藥物與溶出介質(zhì)的潤濕性，保證制劑的效能。nɡ ji224。? 崩解劑：保證內(nèi)容物的崩解。? 助流劑：改善內(nèi)容物的流動性。? 潤滑劑：防止粉末與金屬材料的黏附。nɡ)輔料? 稀釋劑：改善內(nèi)容物的物理特性和增加體積，往往具有一定的可壓性。膠囊劑的常用 (ch225。),而片劑的壓力 (yāl236。硬膠囊 (jiāo n225。nɡ)的填充物的處方要求? 流動性好：易于混合均勻，高度活性的藥物尤其重要；? 穩(wěn)定：在放置過程中，內(nèi)容物不應(yīng)發(fā)生降解和物理性質(zhì)變化；? 高效能：溶出好或在特點 (t232。第五 頁 ，共八十八 頁 。ng)的特色? 生產(chǎn)較簡單，可以直接填充膠囊；? 輔料較少，可以減少輔料 藥物相互作用；? 臨床研究便于制備雙盲膠囊，有助于臨床研究，故一類 (yī l232。chǎng)正在擴大第四 頁 ，共八十八 頁 。制劑更穩(wěn)定；工藝更簡單。fāng)、調(diào)制釋放制劑；高的生產(chǎn)效率。第三 頁 ，共八十八 頁 。tǐ)。tǐ)、半固體 (g249。nɡ)的分類? 由物性和外觀：分為硬膠囊和軟膠囊。shǐ)第二 頁 ，共八十八 頁 。?1931年 Parke, Davis Arthur Colton設(shè)計了膠囊殼的生產(chǎn)設(shè)備，至今仍在使用，只是很小的變化。 1846年法國人 Lehuby 提出膠囊作為藥物的外衣，設(shè)計了兩部分 (b249。 1837年 Moth232。 1834年藥劑師 Dublanc及其學(xué)生 Moth232。)藥科大學(xué)藥劑學(xué)教授第一 頁 ，共八十八 頁 。膠囊劑的輔料 (fǔ li224。o)選擇及處方優(yōu)化涂家生， Ph. D.中國 (zhōnɡ ɡu243。?悠久的使用歷史： 1730年由維也納藥劑師 de Pauli 發(fā)明，用于治療痛風(fēng)藥掩蓋異味。s申請第一個專利。s 改善了膠囊的性能。 fen)組成的膠囊，采用蘸膠法制備膠囊殼。 膠囊劑的歷史 (l236。膠囊 (jiāo n225。前者可以填充固體 (g249。tǐ)和液體；后者主要填充液體或半固體 (g249。? 按藥物釋放特性可分為速釋型、腸溶型和緩釋制劑。優(yōu)良的藥動學(xué)特點：生物利用度高，設(shè)計簡單；可以用于多單元釋藥系統(tǒng)：復(fù)方 (f249。 單機每小時可以填充 200,000 膠囊。一、硬膠囊：市場 (sh236。與片劑比：硬膠囊具有一定 (yīd236。i)新藥往往選擇膠囊；? 動物試驗現(xiàn)在也有專門的 PC膠囊。硬膠囊 (jiāo n225。diǎn)部位釋放，溶解度大；? 安全性高：無毒性成分或不產(chǎn)生毒性成分的；? 經(jīng)濟：價格便宜第六 頁 ，共八十八 頁 。nɡ)的填充過程稱量、混合：達到足夠的體積和流動性；如流動性不足，可以制顆粒；填充：有時需要預(yù)壓： 20N30N壓力 (yāl236。)一般為 3 x 104N，因此，膠囊內(nèi)容物的崩解性較好；包裝：無特殊要求第七 頁 ，共八十八 頁 。nɡ y242。常用的有：甘露醇、微晶纖維素、乳糖、預(yù)膠化淀粉 1500、玉米淀粉等。常用有硬脂酸鎂、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、滑石粉等。常用有微粉硅膠和滑石粉。常見 (ch225。n)有交聯(lián)纖維素、玉米淀粉、交聯(lián)聚維酮、預(yù)膠化淀粉 1500、甘氨?；? 淀粉鈉、海藻酸。常見有聚山梨酯 80、十二烷基硫酸鈉等；第八 頁 ，共八十八 頁 。它是一種不易吸濕、無臭、白色或無色的結(jié)晶粉末。? 作為輔料：甘露醇可以用于注射用凍干 (d242。n)保護劑（需要除熱原，如 Pearlitol PF）、片劑填充劑（既可以作為制粒用，如 Pearlitol C系列，也可以直接壓片用往往采用噴霧干燥或熔融法制備） ，在硬膠囊劑中作為填充劑（一般采用噴霧干燥或熔融法制備的甘露醇），流動性好，尤其適用與易于吸濕的物料。甘露醇的性質(zhì) (x236。)? 物理性質(zhì)：松密度：粉末 、顆粒 ；輕敲密度：粉末 、顆粒 ；真密度：。流動性好? 化學(xué)性質(zhì) (hu224。 x236。)：穩(wěn)定無 Millard反應(yīng)第十 頁 ，共八十八 頁 。不溶于水、稀釋的酸和多數(shù)的有機溶劑，微溶于 20%的堿溶液。? 流動性能良好 (li225。第十一 頁 ，共八十八 頁 。? 水分因規(guī)格不同會有所不同；? 化學(xué)性質(zhì)：較穩(wěn)定第十二 頁 ，共八十八 頁 。nɡ)? 一般作為片劑和膠囊的填充 (ti225。近年來，作為 ODT主要輔料和某些吸入劑輔料。 BP乳糖為 α單水化物， NF指無水化物兩種形式。噴霧干燥乳糖含有部分非晶體物質(zhì)。? 吸濕性：室溫時單水乳糖略微受空氣濕度的影響。無水乳糖含水約 1%， %%的吸附水，而單水乳糖約含 5%結(jié)晶水， %的吸附水，在 80℃ 下干燥只能除去吸附水。乳糖 (rǔ t225。? 化學(xué)性質(zhì)：潮濕條件 (80％和 80％以上的相對濕度 )下易染霉菌。)這種變化。無定型乳糖比晶體乳糖更易發(fā)生這種反應(yīng)。這種 “棕色反應(yīng) ”受堿催化，因此處方中的堿性潤滑劑可使這種反應(yīng)加速 (jiā s249。沒有胺類存在的情況下，乳糖也可能變?yōu)辄S棕色，而噴霧干燥乳糖又是最不穩(wěn)定的，可能是由于 5— 羥甲基 —2— 糠醛生成。第十四 頁 ，共八十八 頁 。nfěn)1500? 預(yù)膠化淀粉是用化學(xué)