【正文】 與水或用乙二醇逐步加成聚合得到的分子量較低的一類水溶性聚醚。 釋藥特點(diǎn)：先有一個(gè)滯后時(shí)間，以后的釋放速度近乎恒定。 外表酸酐鍵的高度水不穩(wěn)定性和疏水性阻止水分子進(jìn)入聚合物內(nèi)部，主要進(jìn)行外表溶蝕。 在生物體內(nèi)降解，為外表溶蝕降解。 二、其他一些生物降解聚合物 〔 1〕聚乙醇酸酯 是乙醇酸縮合或乙交酯開環(huán)聚合的產(chǎn)物 在體內(nèi)完全降解而不需任何酶的參與，主要用作手術(shù)縫合線 〔 2〕聚己內(nèi)酯 應(yīng)用廣泛的一種脂肪族聚酯，主要被作為藥物控制釋放的載體材料，可形成藥膜或載藥微球 第四十四頁(yè)，共七十三頁(yè)。 〔 2〕、性質(zhì) 淺黃色透明固體，溶于氯仿、二氯甲烷、乙腈、四氫呋喃；不溶于水、乙醚、乙酸乙酯及烷烴類溶劑 體內(nèi)降解－水解反響－本體侵蝕機(jī)理 外表降解：降解只發(fā)生在材料外表－非均勻降解 本體降解：聚合物外部與內(nèi)部以相同速率發(fā)生降解－均一降解 60天內(nèi)， 50％酯鍵斷裂，－保持狀態(tài)質(zhì)量 疏水基團(tuán)斷裂，聚合物水解加速－明顯失重－消失 共聚物 :PLGA 乳酸與乙醇酸 聚乳酸與聚乙二醇嵌段共聚物 自組裝核殼結(jié)構(gòu)膠束 第四十二頁(yè)，共七十三頁(yè)。 第四十頁(yè)，共七十三頁(yè)。 〔 3〕應(yīng)用 乙烯 /醋酸乙烯共聚物無(wú)毒，無(wú)刺激性 ,與機(jī)體組織和粘膜的良好相溶性，適合制備在皮膚、腔道、眼內(nèi)及植如給藥的控釋系統(tǒng)，如經(jīng)皮給藥制劑、周效眼膜、宮內(nèi)節(jié)育器等。此外， 對(duì)油性物質(zhì)耐受性差， 例如，蓖麻油對(duì)其有一定的溶蝕作用。 ③ EVA對(duì)藥物的通透性還與其結(jié)構(gòu)中的乙酰基有關(guān)。 ① 對(duì)醋酸乙烯比例在 40%以內(nèi)的共聚物，藥物通透性主要受結(jié)晶度的影響，醋酸乙烯比例越大，結(jié)晶度越低，通透性越大。 分子量增大，結(jié)晶度、 Tg、機(jī)械強(qiáng)度均升高； 高醋酸乙烯〔 VA〕比例的共聚物溶于二氯甲烷、氯仿等； 低比例的 VA共聚物那么類似于聚乙烯，只有在熔融狀態(tài)下才能溶于有機(jī)溶劑。 〔 2〕性質(zhì) 透明至半透明、略帶彈性的顆粒狀物。 第三十六頁(yè)，共七十三頁(yè)。 [ C H2 C H] nNC H 2 CC H 2 C H2OII 聚維酮碘是目前唯一被收載入美國(guó)藥典，英國(guó)藥典，日本藥典和 ?中華人民共和國(guó)藥典 ?的消毒產(chǎn)品，九八年又被收入國(guó)家根本藥物目錄中，并被批準(zhǔn)可用在醫(yī)療衛(wèi)生、人體直接使用的消毒殺菌劑 第三十五頁(yè)，共七十三頁(yè)。提高血漿膠體滲透壓，吸收血管外水分進(jìn)入體循環(huán)而增加血容量，升高和維持血壓。 用作薄膜包衣材料，柔韌性較好，不易破碎 PVP可與許多藥物有分子間的締合作用，可控制締合程度，延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的釋放和吸收 眼用藥的增稠劑和角膜潤(rùn)濕劑 涂膜劑的主要材料，對(duì)皮膚有較強(qiáng)的粘性、無(wú)刺激性 第三十三頁(yè)，共七十三頁(yè)。 第三十二頁(yè)，共七十三頁(yè)。 PVP與藥物小分子共混物中，藥物分子填充于 PVP大分子形成的微空間內(nèi)，提高藥物的分散性。 〔 3〕應(yīng)用 對(duì)濕、熱敏感的藥物，如硝酸甘油、阿司匹林等用 PVP的醇溶液造粒，可有效消除水分、枯燥溫度及時(shí)間對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響。 〔 2〕、性質(zhì) 白色至乳白色粉末，無(wú)嗅，可壓性良好 易溶于水，可溶于許多有機(jī)溶劑，不溶于醚、烷烴、礦物油、四氯化碳等 溶液粘性與分子量有關(guān)；分子越大，粘度越大 化學(xué)惰性，能與大多數(shù)化合物混溶。 〔六〕、聚維酮 (聚乙烯吡咯烷酮， PVP， Povidonl) 第二十九頁(yè)，共七十三頁(yè)。PVP在醫(yī)藥上還可用作低溫保存劑?？勺鳛檎澈蟿?，助流劑，潤(rùn)滑劑，助溶劑，分散劑，酶及熱敏藥物的穩(wěn)定劑。 20世紀(jì) 30年代聚維酮合成成功， 1939年取得專利 ,聚維酮可提高血漿膠體滲透壓，增加血容量，它在醫(yī)藥品中可作為血漿代用品使用，用于外傷性出血及其他原因引起的血容量減少。 聚乙烯醇水凝膠還可作為醫(yī)用導(dǎo)管材料、傷口敷料、傳感器、軟角內(nèi)膜接觸鏡、手術(shù)縫合線。 通過 PVA上的羥基的反響活性，可以把藥物分子共價(jià)鍵或離子鍵合到 PVA的側(cè)基上。 第二十七頁(yè)，共七十三頁(yè)。 2．聚乙烯醇是一種藥物膜片基材 用作涂膜劑的成膜材料；用作膜劑的成膜材料；在巴布膏劑中的應(yīng)用；在凝膠型制劑中作基質(zhì) 第二十六頁(yè)，共七十三頁(yè)。 〔三〕應(yīng)用 1．聚乙烯醇的平安性 ① 聚乙烯醇對(duì)眼、皮膚無(wú)毒、無(wú)刺激，是一種平安的外用輔料。 聚乙烯醇在化學(xué)結(jié)構(gòu)上可以看成交替相隔碳原子上帶有羥基的多元醇。 與大多數(shù)無(wú)機(jī)鹽有配伍禁忌 第二十四頁(yè)，共七十三頁(yè)。 30度以下存放過程中，由于聚乙烯醇凝膠化作用，粘度逐漸升高，凝膠化。 第二十三頁(yè)，共七十三頁(yè)。 分子量和醇解度越大，結(jié)晶性越強(qiáng)，水溶性越差，但水溶液的粘度相應(yīng)增加；同時(shí)醇解度增大，羥基增多，使聚合物親水性增強(qiáng)。 〔五〕、聚乙烯醇 〔一〕來(lái)源 并不是由乙烯醇單體聚合形成的，因?yàn)橐蚁┐紭O不穩(wěn)定，不存在乙烯醇單體，由聚醋酸乙烯醇解而成 第二十二頁(yè)，共七十三頁(yè)。 4. 丙烯酸樹脂亦用于制備微囊、用作透皮吸收系統(tǒng)骨架、壓敏膠及直腸用凝膠劑等。 ? 腸溶型 樹脂重要用于那些易受胃酸破壞或胃刺激性較大藥物的包衣，也可以作為防水隔離層使用 。 用作緩釋、控釋制劑的骨架材料 第二十頁(yè)，共七十三頁(yè)。口服后以不變的分子形成很快排出，對(duì)人體無(wú)害。 第十九頁(yè)，共七十三頁(yè)。 胃崩型樹脂 結(jié)構(gòu)中的酯鏈側(cè)基， 具有一定疏水性，滲透性很小，單獨(dú)應(yīng)用在胃腸液中既不溶也不崩，必須添加適量親水性物質(zhì)，如糖粉、淀粉等，使樹脂成膜時(shí)形成孔隙，利于水分滲入。 ? 雖然含季胺基團(tuán)的滲透型樹脂在水中不溶，但 季胺鹽基具有很強(qiáng)的親水性，使其具有一定的水滲透溶脹性質(zhì)。胃溶型樹脂在胃酸環(huán)境溶解取決于其叔胺堿性基團(tuán)。 ? ? 丙烯酸樹脂易溶于甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮和氯仿等極性有機(jī)溶劑，但在水中的溶解性質(zhì)那么取決于樹脂結(jié)構(gòu)中的側(cè)鏈基團(tuán)和水溶液 pH。