性激素類藥物-文庫(kù)吧資料
2025-02-24 12:16本頁(yè)面
【正文】 ? 同化作用： 雄激素能明顯地促進(jìn)蛋白質(zhì)合成（同化作用），減少氨基酸分解（異化作用），使肌肉增長(zhǎng)，體重增加，降低氮質(zhì)血癥，同時(shí)出現(xiàn)水、鈉、鈣、磷潴留現(xiàn)象。睪酮還可抑制垂體前葉分泌促性腺激素（負(fù)反饋），對(duì)女性可減少雌激素分泌。也可舌下給藥。 ? 睪酮的酯類化合物極性較低，溶于油液中肌內(nèi)注射后，吸收緩慢，持續(xù)時(shí)間也較長(zhǎng)，例如丙酸睪酮一次肌內(nèi)注射可維持 2～ 4天。代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合失去活性，經(jīng)尿排泄。 3/9/2023 19 雄激素類藥 【體內(nèi)過(guò)程】 ? 睪酮口服易吸收，但在肝被迅速破壞，因此口服無(wú)效。 3/9/2023 18 雄激素類藥 【來(lái)源】 ? 天然雄激素 （ androgens）主要是睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌的 睪酮 （睪丸素， testosterone）。 ? 長(zhǎng)期應(yīng)用可引起子宮內(nèi)膜萎縮，月經(jīng)量減少，并易發(fā)陰道真菌感染。 19去甲睪酮類具雄激素作用，可使女性胎兒男性化，故不宜采用，黃體酮有時(shí)也可能引起生殖性畸形，須注意。與雌激素制劑合用，療效更好。所致子宮內(nèi)膜不規(guī)則的成熟與脫落而引起子宮出血時(shí)，應(yīng)用孕激素類可使子宮內(nèi)膜協(xié)調(diào)一致地轉(zhuǎn)為分泌期，故可維持正常的月經(jīng)。 ? 升高體溫： 有輕度升高體溫作用，使月經(jīng)周期的黃體相基礎(chǔ)體溫較高。 – 可促使乳腺腺泡發(fā)育，為哺乳作準(zhǔn)備。 – 抑制子宮的收縮，并降低子宮對(duì)縮宮素的敏感性。 ? 油溶液肌內(nèi)注射可發(fā)揮長(zhǎng)效作用。 ? 其代謝產(chǎn)物主要與葡萄糖醛酸結(jié)合，從腎排出。 3/9/2023 14 孕激素類藥 【體內(nèi)過(guò)程】 ? 黃體酮口服后在胃腸及肝迅速破壞，效果差，故采用注射給藥。 ? 19去甲睪丸酮類： 從妊娠素衍生而得。 3/9/2023 13 孕激素類藥 分類 ? 17α羥孕酮類： 從黃體酮衍生而得。 ? 天然孕激素 為 黃體酮 （孕酮， progesterone）含量很低。 ? 連續(xù)服用大劑量可引起卵巢肥大，故卵巢囊腫患者禁用。 ? 它能促進(jìn)人的垂體前葉分泌促性腺激素，從而誘使排卵；這可能是因阻斷下丘腦的雌激素受體，從而消除雌二醇的負(fù)反饋性抑制。 氯米芬 （ clomiphene，氯酜酚胺）：與已烯雌酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。本藥在肝滅活，并可能引起膽汁郁積性黃疸，故肝功能不良者慎用。 ? 長(zhǎng)期大量應(yīng)用可引起子宮內(nèi)膜過(guò)度增生及子宮出血，故有子宮出血傾向者及子宮內(nèi)膜炎患者慎用。 ? 避孕： 與孕激素合用 3/9/2023 10 雌激素類藥 【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】 ? 常見(jiàn)惡心、食欲不振，早晨較多見(jiàn)。這是其抑制垂體促性腺激素分泌，使睪丸萎縮而抑制雄激素的產(chǎn)生所致，也有抗雄激素的作用參與。但絕經(jīng)期以前的患者禁用，因這時(shí)反可能促進(jìn)腫瘤的生長(zhǎng)。 3/9/2023 9 雌激素類藥 【臨床應(yīng)用】 ? 乳房脹痛及退乳： 部分婦女停止授乳后可發(fā)生乳房脹痛，可用大劑量雌激素制劑抑制乳汁分泌，克服脹痛，俗稱回奶。與孕激素類合用，可產(chǎn)生人工月經(jīng)周期。除絕經(jīng)期綜合征外，老年性陰道炎及女陰干枯癥等，局部用藥也能奏效。雌激素可抑制垂體促性腺激素的分泌從而減輕各種癥狀。尚有促進(jìn)凝血作用。 ? 其他： 降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。促進(jìn)青春期生長(zhǎng)發(fā)育。 ? 影響水鹽代謝： 有輕度水、鈉潴留作用，使血壓升高。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平干擾催乳素的作用所致。同時(shí)使陰道上皮增生，淺表層細(xì)胞角化。 ? 對(duì)成熟女性： 保持女性性征，并參與形成月經(jīng)周期。 ? 炔雌醚在體
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