腎上腺皮質(zhì)激素類藥物-文庫(kù)吧資料
2025-01-02 07:04本頁(yè)面
【正文】 質(zhì)合成和釋放： 誘導(dǎo)產(chǎn)生脂皮素 (為抑制性蛋白 ) →→ 抑制磷酯酶 A2活性 →↓ 花生四烯酸生成 →↓PG 、 白三烯類炎性介質(zhì)合成 同時(shí)還可抑制磷酯酶 A環(huán)氧酶 2和誘生型 NO合酶的表達(dá) →↓ 相關(guān)介質(zhì)的產(chǎn)生。 抑制炎癥體征的同時(shí)，也降低機(jī)體防御功能。 2) 后期： 抑制毛細(xì)管和成纖維 C增生 。 四 、 藥 理 作 用： 1. 抗 炎 作 用 ： 非特異性 ， 強(qiáng) ， 各種原因所致類癥反應(yīng)均有效 。 負(fù)氮平衡 血糖 ↑ 脂代： 促進(jìn)分解 ， 抑制合成 血中游離脂肪酸增加 ， 膽固醇含量增加 脂肪重新分布 。 如兒茶酚 ， ATⅡ ③ 快速作用： 如 GCS對(duì) ACTH的負(fù)反饋，對(duì)神經(jīng)細(xì)胞的電生理效應(yīng)只需數(shù)秒或數(shù)分鐘時(shí)間。 3) 調(diào) 節(jié) 基 因 轉(zhuǎn) 錄： GR在核內(nèi)以二聚體形式存在 → 與糖皮質(zhì)激素反應(yīng)成分的特異 DNA序列結(jié)合 → 誘導(dǎo)或抑制基因轉(zhuǎn)錄 → 影響 mRNA及功能蛋白的合成 。 分 類 天然類： 氫化可的松 hydrocortisone 可 的 松 cortison 人工合成類：氧化可的松衍生物。 ① 調(diào)節(jié)機(jī)體的主要物質(zhì)代謝； ② 調(diào)控機(jī)體器官的發(fā)育和功能； ③ 參與機(jī)體的應(yīng)激反應(yīng)，維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境的平衡； 臨床所指僅為糖皮質(zhì)素 皮 質(zhì) 結(jié) 構(gòu) 及 功 能： 球狀帶 —（鹽皮質(zhì)激素） 束狀帶 —（糖皮質(zhì)激素） 網(wǎng)狀帶 —（性激素 ） 糖 皮 質(zhì) 激 素 (Glucocorticosteroids) 一、構(gòu)效關(guān)系： 化 構(gòu)： 特 點(diǎn)： 1) 共同的有 C3的酮基， C20的羰基， 鍵，C17的 羥基； 鹽皮質(zhì)素 C17位上無(wú)羥基 2) C11上為酮 基的屬前體物，經(jīng)肝還原轉(zhuǎn)化才具活性； 3) C12為雙鍵時(shí)，抗炎及對(duì)糖代作用強(qiáng)； 4) C9引入 F， C6引入 CH3，抗炎強(qiáng)， H2O， Nacl代謝弱。 激 素： 為所有內(nèi)分泌腺體所分泌的生物活性物質(zhì)。 三、了解糖皮質(zhì)激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)及分類。 二、熟悉 糖皮質(zhì)激素的體內(nèi)過程特點(diǎn)、禁忌癥、給藥方法。第二十九章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 ADRENOCORTICOSTEROIDS 昆明醫(yī)科大學(xué)藥理學(xué) 秦渝兵 一 、掌握： 糖皮質(zhì)激素的主要藥理作用，臨床用途，不良反應(yīng)及應(yīng)用注意。 糖皮質(zhì)激
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