制藥分離工程-第十四章手性分離-文庫吧資料
2025-01-05 04:14本頁面
【正文】 高效液相色譜適用于極性強(qiáng)、熱穩(wěn)定性差的手性藥物的分析、分離。 4. 誘導(dǎo)不對稱轉(zhuǎn)化 通過結(jié)晶誘導(dǎo)使非目標(biāo)化合物異構(gòu)體向目標(biāo)化合物異構(gòu)體轉(zhuǎn)變。 3. 逆向結(jié)晶法在外消旋體得飽和溶液中加入可溶性某一種結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體，添加的這種異構(gòu)體就會吸附到外消旋溶液中的同種構(gòu)型異構(gòu)體晶體的表面，從而抑制了這種異構(gòu)體結(jié)晶繼續(xù)生長，而相反構(gòu)型的異構(gòu)體結(jié)晶速度就會加快，從而形成結(jié)晶析出。 主要有：結(jié)晶法、化學(xué)拆分法、酶法、萃取法、色譜法、膜分離法等。 ?獲得單一手性物質(zhì)的方法 (1) 手性源合成法 以手性物質(zhì)為原料合成其他手性化合物。 ?無數(shù)婦女服用了消旋藥物，減輕了反應(yīng)，但隨后產(chǎn)下了數(shù)千例畸形胎兒。 ? 沙立度胺的消旋體用作緩解反應(yīng)作用，后來發(fā)現(xiàn)在歐洲服用過的孕婦不少產(chǎn)下海豚狀畸形兒。 R(+)和 S()沙立度胺都有鎮(zhèn)靜作用，可用于緩解孕婦的晨土反應(yīng)，因而我國仿制時(shí)將其稱為 “ 反應(yīng)停 ” 。 2. 對映體生物轉(zhuǎn)化增加毒性 局麻藥丙胺卡因 (Prilocaine)兩種對映體的局部作用相近，其 S（ +）型水解緩慢，但 R()對映體可迅速水解生成導(dǎo)致高鐵血紅蛋白癥的甲苯胺，具有血液毒性。 (4) 對映體藥理活性相同但作用程度并不相等。 (2) 當(dāng)藥物的手心中心不涉及與受體結(jié)合時(shí)，兩異構(gòu)體可具有相似的活性。 (3) 代謝 在相同條件下藥物對映體被同一生物系統(tǒng)代謝時(shí)，會出現(xiàn)量與質(zhì)的差異。 ?對映體藥代動力學(xué)差異 (1) 吸收 藥物通過被動或主動運(yùn)輸被吸收進(jìn)入體內(nèi)，被動運(yùn)輸沒有立體選擇性，而主動運(yùn)輸需要酶、載體的協(xié)助而表現(xiàn)出一定的立體選擇性。 Atomoxetine is a drug approved for the treatment of attentiondeficit hyperactivity disorder (ADHD).
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