制藥分離工程-第十四章手性分離(編輯修改稿)
2025-01-19 04:14 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 在手性組劑的作用下，將混旋體拆分為純的對映體。 主要有：結(jié)晶法、化學(xué)拆分法、酶法、萃取法、色譜法、膜分離法等。 ?手性分離的具體思路 1. 將手性轉(zhuǎn)化為非手性 2. 提供手性環(huán)境，通過手性識別進行分離 ?結(jié)晶拆分法 1. 在光學(xué)活性溶劑中的結(jié)晶拆分是指使用光學(xué)活性地溶劑或者含有一定量的光學(xué)活性物質(zhì)作為共溶質(zhì)的非手性的溶劑來進行對映異構(gòu)體得結(jié)晶分離。 3. 逆向結(jié)晶法在外消旋體得飽和溶液中加入可溶性某一種結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體，添加的這種異構(gòu)體就會吸附到外消旋溶液中的同種構(gòu)型異構(gòu)體晶體的表面，從而抑制了這種異構(gòu)體結(jié)晶繼續(xù)生長，而相反構(gòu)型的異構(gòu)體結(jié)晶速度就會加快，從而形成結(jié)晶析出。 3. 優(yōu)先結(jié)晶方法 在飽和或過飽和的外消旋體溶液中加入一個對應(yīng)異構(gòu)體的晶種，使該對應(yīng)異構(gòu)體稍稍過量，因而造成不對稱環(huán)境，這樣旋光性與該晶種相同的異構(gòu)體就會從溶液中結(jié)晶出來。 4. 誘導(dǎo)不對稱轉(zhuǎn)化 通過結(jié)晶誘導(dǎo)使非目標化合物異構(gòu)體向目標化合物異構(gòu)體轉(zhuǎn)變。 ?手性藥物的色譜分離法 常用的手性藥物色譜技術(shù)有：高效液相色譜，超臨界流體色譜、高效逆流色譜等。 高效液相色譜適用于極性強、熱穩(wěn)定性差的手性藥物的分析、分離。 ?手性藥物拆分的高效液相色譜法分類 1. 間接法拆分對映異構(gòu)體即衍生化試劑法(CDR) 采用非手性固定相 2. 直接法拆分對映異構(gòu)體 手性固定相法 (CSP) 手性流動相添加劑法 (CMP) (1) 手性衍生化試劑法 采用手性衍生化試劑與被分離物進行反應(yīng)，使對映體轉(zhuǎn)變?yōu)榉菍τ丑w，然后用常規(guī)的色譜方法進行分離。最后再經(jīng)化學(xué)轉(zhuǎn)化，再生得到對映體。 常用的手性衍生化試劑包括：羧酸衍生物類、胺類、異硫氰酸酯類、異氰酸酯類、萘衍生物類、光學(xué)活性氨基酸類等試劑。 (2
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