【正文】 道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。主要用于治療高血壓危象。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。　　硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥?！　∵哌蜞海旱谝粋€(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性?！　渎揉玎海豪蚪祲核?。　　胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。常與噻嗪類利尿藥合用。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒?！　】蓸范ǎ褐袠行越祲核帯Ｅc利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓?！　÷壬程梗貉芫o張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。減少醛固酮分泌，利于排鈉?！　】ㄍ衅绽貉芫o張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。低血壓及心功能不良者慎用。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流?！　∵€有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。苯妥英納和利多卡因等對強(qiáng)心甙引起的過速性心律失常非常有效?！　《拘苑磻?yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟?！　∨R床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動、撲動和陣發(fā)性室上性心動過速）?！　?2 抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷：　　長效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na，KATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。尤適用于老年病人。用于冠心病、心絞痛治療。　　61. 鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動脈，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量?！　?0. 鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動過速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者?！　?9. 鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應(yīng)明顯。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動過速和頑固性室性心律失常。　　57. 普萘洛爾：見前。嚴(yán)重心衰、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動過速。對室上性心律失?；緹o效。　　55. 利多卡因：主要用于治療室性心律失常。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。　　54. 普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強(qiáng)心甙中毒、高血鉀患者禁用。對伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療?？山档妥月尚裕瑴p慢傳導(dǎo)，延長ERP，阻斷α受體和抗膽堿作用。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾。IC類還有恩卡尼?！　A類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾?！　?1. 全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮?！　?9. 美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥?？捎糜诩薄⒙燥L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛?！　?8. 吲哚美辛：強(qiáng)力的PG合成酶抑制藥。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速強(qiáng)心甙的代謝?？捎糜谥委熂毙酝达L(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。長期應(yīng)用易蓄積中毒?！　?7. 保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血?？娠埡蠓?、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）?？诜谛∧c吸收，肝代謝。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效?！　?3. 中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫?？诜孜?，注射更快。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉?？墒寡軘U(kuò)張?？诜笥休^強(qiáng)的首過消除?！　?7. 抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。減少催乳素的分泌。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體。本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。舒必利，氯氮平?！　?4. 其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度?！　?2. 米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。對α—受體和M受體也有阻斷作用?？诜孜?，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化?！　?0. 其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效?！　?9. 卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道?！　?8. 乙琥胺：對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。（苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效）。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。偶致畸胎?？剐穆墒С?。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取，間接增強(qiáng)GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對高頻異常放電有效，對低頻放電無明顯影響。可抑制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。　　27. 苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥?！　?6. 其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。血鎂過高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛?？诜袨a下和利膽作用。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動擴(kuò)散。長效抗驚厥藥，抗癲癇藥。在較高劑量時(shí)，還能抑制Ca離子依賴性動作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。機(jī)制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。　　24. 巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。藥動：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。中樞性肌肉松弛作用。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應(yīng)用引起依賴性?！　?2. 局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。心衰、支氣管哮喘病人禁用。很少發(fā)生體位性低血壓。對抗高血壓機(jī)制為：。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動過速。停用反跳作用。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)?！　?0. 普萘洛爾：β阻滯作用。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動脈硬化及腎功能不全者禁用。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬M樣作用。　　18. 酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓?！　?7. 沙丁胺醇：作用于β2受體?！　?6. 多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。可產(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)?！　?4. 麻黃堿：α、β受體激動藥，較腎上腺素弱而持久?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗??？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。　　12. 多巴胺：α、β受體激動藥。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。中樞性降壓藥?！　?0. 可樂定：α2受體激動藥?！　?. 去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。禁用于高血壓、動脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。用于休克，上消化道出血。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用?！　?. 琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。　　6. 筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。山莨菪堿可改善微循環(huán)?！　?. 東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。抑制胃酸藥：哌綸西平。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒?！　?. 阿托品：M受體阻滯藥。　　3. 碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞?！　?. 新斯的明：膽堿脂酶抑制劑?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。21. 如何防治強(qiáng)心苷中毒？答：，如低血鉀、低血鈣、心肌缺血、缺癢等；；，輕度的停用強(qiáng)心苷藥及利尿藥，必要時(shí)口服氯化鉀；重度時(shí)除停用強(qiáng)心苷藥及利尿藥外，靜滴氯化鉀，并用苯妥英鈉或利多卡因等抗心律失常藥；。應(yīng)用嗎啡，可收縮支氣管平滑肌并促進(jìn)組胺釋放，從而加重了病人的支氣管哮喘，故被禁用于支氣管哮喘。導(dǎo)致缺氧和二氧化碳滯留，出現(xiàn)呼吸急促與窒息感，用嗎啡可：降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，緩解呼吸急促與窒息感；可擴(kuò)張外周血管降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟負(fù)擔(dān)，有利于消除肺水腫；還有顯著的鎮(zhèn)靜作用，可消除病人焦慮與驚恐情緒，有間接減輕心臟負(fù)擔(dān)的作用。18. 抗菌藥物有哪些作用機(jī)制？答：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成；影響細(xì)胞膜通透性；抑制蛋白質(zhì)合成；抑制核酸代謝；影響葉酸代謝17. 為什么四環(huán)素類藥物不宜與青霉素類藥物合用？答：因?yàn)樗沫h(huán)素是Ⅲ類速效抑菌劑，青霉素是Ⅰ類繁殖期或速效殺菌劑，它們用可能出現(xiàn)療效的拮抗作用，青霉素類與四環(huán)素類合用時(shí)，由于速效抑菌藥使細(xì)菌迅速處于靜止?fàn)顟B(tài)，使青霉素不能發(fā)揮繁殖期殺菌作用而降低其療效（6）一旦休克，%——；并對癥治療。15. 試述磺胺甲噁唑SMZ和甲氧芐啶TMP聯(lián)合應(yīng)用的藥理學(xué)意義?！野粪奏ず突前奉愃幬锖嫌茫瑒t對瘧原蟲葉酸代謝產(chǎn)生雙重的阻斷作用，既可增