藥化023抗精神病藥-文庫吧資料
2025-06-01 18:19本頁面
【正文】 1 R1=CF3ClCOCH3HOH 其他同類藥物 氟奮乃靜的長效藥物 氟奮乃靜庚酸酯和癸酸酯 ?利用側(cè)鏈醇羥基與長鏈脂肪酸成酯 ?改變藥物脂溶性，延長藥物作用時間 – 供肌注的長效藥物，特別適用于拒服藥、服藥不合作以及需要長期治療的患者 NSFFFNNOONSFFFNNOO可保持藥效 12周 可保持藥效 23周 （三）構(gòu)效關(guān)系 A B C DChlorpromazine和多巴胺的構(gòu)象能部分重疊（ X線衍射結(jié)構(gòu)測定） Chlorpromazine 多巴胺 重疊的構(gòu)象 2位的氯原子的作用 ? 引起分子的不對稱 – 抗精神病作用藥物的重要的結(jié)構(gòu)特征 ? 側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯核 ? 失去氯原子則無抗精神病作用 H OH ON H 2Chlorpromazine類的構(gòu)效關(guān)系 SNC lR硫 原 子 可 由 C 或 C C 、 C = C 取 代 ， 仍 具 有 抗 精 神 活 性 。 2 39?？衫帽痉ㄓ煞及分苽涓咭患壍姆及贰．?dāng)鹵代芳烴有吸電子基團和芳胺有給電子基團，則有利于反應(yīng)進行。 5 5 化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 ? 吩噻嗪類 ? 噻噸類（硫雜蒽類） ? 丁酰苯類 ? 二苯并二氮卓類 ? 其他類 NS C lN. H C lOFNO HC lSNC lNNNNHC l一、吩噻嗪類 ? 典型藥物 ? 同類藥物 ? 構(gòu)效關(guān)系 （一）典型藥物 鹽酸氯丙嗪（ 冬眠靈 ） Chlorpromazine Hydrochloride NS C lN. H C l 結(jié)構(gòu)和命名 ? N， N二甲基 2氯 10H吩噻嗪 10丙胺 鹽酸鹽 ? 2ChloroN, Ndimethyl10Hhenothazine10propanamine 結(jié)構(gòu)特點 ? 母環(huán)為吩噻嗪的基本結(jié)構(gòu) 三環(huán)結(jié)構(gòu) 兩個苯環(huán) ， 聯(lián)結(jié)一個含硫和氮原子的環(huán) （ 噻嗪環(huán) ） NS C lN2. 發(fā)現(xiàn)和發(fā)展 SNC H 2 C H N ( C H 3 ) 2C H 3增 加 側(cè) 連 的 碳 原 子 數(shù)抗 組 織 胺 作 用安 定 作 用導(dǎo) 入 氯 原 子 , 使 酯 溶 性增 加 更 易 透 過 血 腦 屏 障 安 定 作 用SNC H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2 . H C lC l鹽酸氯丙嗪 異丙嗪（非那根） 合成分析 NSC lN合
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