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萘普生的生產(chǎn)工藝原理-文庫(kù)吧資料

2025-05-06 08:34本頁面
  

【正文】 成 ( 1)不對(duì)稱氫化 ( 2)不對(duì)稱的甲酰化 小結(jié): 目前應(yīng)用不對(duì)稱催化反應(yīng)工業(yè)生產(chǎn)萘普生的制藥公司不多, 但是不對(duì)稱催化反應(yīng)具有路線短、成本低、產(chǎn)物光學(xué)純度高、 環(huán)保問題易解決等優(yōu)點(diǎn)。 三、萘普生的不對(duì)稱合成 分子內(nèi)的不對(duì)稱誘導(dǎo)合成 評(píng)價(jià): L酒石酸酯價(jià)廉易得 各步反應(yīng)條件溫和,產(chǎn)率高 而且光學(xué)收率也很高。 非對(duì)映異構(gòu)體結(jié)晶拆分法 ( 177。 但是需要特定設(shè)備條件,且常需用手性試劑衍生化或用價(jià)格 昂貴的手性固定相柱,有一定的局限性。 但能否用于工業(yè)化生產(chǎn),主要取決于酶的成本及其回收利用。 生物酶法 利用生物酶對(duì)光學(xué)異構(gòu)體具有選擇性的酶解作用,使消旋體中一個(gè)光學(xué)異構(gòu)體 優(yōu)先酶解,另一個(gè)因難酶解而被保留,進(jìn)而達(dá)到分離。 ) 萘普生的拆分 有擇結(jié)晶法 ( 177。 目前,國(guó)內(nèi)多以 Darzens 法和 α 鹵代丙酰萘 1,2芳基 重排法組織生產(chǎn)。 (三)以 6甲氧基 2溴苯為原料的合成路線 (四)以 2甲氧基萘為原料的合成路線 氯甲基化法 直接羧烷基化法 評(píng)價(jià):本法路線簡(jiǎn)捷,但具有萘環(huán)傅克反應(yīng)的通病,位置異構(gòu)體難以避免。 羰基加成法 評(píng)價(jià):本法試劑消耗少,反應(yīng)步驟也少,原子經(jīng)濟(jì)性好??! (二)以 6甲氧基 2丙酰萘為原料的合成路線 直接重排法 討論:反應(yīng)機(jī)理如何分析?? 首先發(fā)生的是 alfa乙酰氧基化 ,然后是芳基 1,2shift. a鹵代丙酰萘重排法 在 Lewis酸催化下經(jīng) 1,2芳基重排得到萘普生甲酯。同時(shí),氰化鈉劇毒??! 二氯卡賓法 評(píng)價(jià):所用原料較便宜。 氰乙酸乙酯縮合法 評(píng)價(jià):原料易得,但
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