usp體內(nèi)生物等效性試驗指南第二部分-文庫吧資料
2025-04-13 03:06本頁面
【正文】 更多的藥物溶出；（2）快速溶解，在30分鐘內(nèi)85%或更多的藥物溶出；（3）慢速溶解，超過30分鐘85%的藥物溶出。 請以文件名檢索)體外溶出度研究條件一般是籃法、轉(zhuǎn)速100rpm或漿法、轉(zhuǎn)速50rpm（FDA指導(dǎo)原則，同上述引用）或轉(zhuǎn)速75rpm[WHO指導(dǎo)原則，《附錄7 多來源（仿制）藥物制劑：建立可替代性注冊要求的指導(dǎo)原則Annex7 Multisource (Generic) Pharmaceutical Products: Guidelineson RegistrationRequirements to Establish Interchangeability（2006）》]（。當涉及制劑溶出時，BCS需要考慮影響API從藥物制劑溶出的速率和藥物的吸收程度的三大影響因素，其控制藥物從速釋制劑中被吸收的速率與程度。基于藥物劑型一致的生物豁免當采用單劑量空腹BE研究對規(guī)定的藥物制劑規(guī)格（通常是最高的）進行試驗時，同一藥物制劑比較低規(guī)格藥物制劑額外的體內(nèi)BE研究可以被豁免，如果低規(guī)格藥物制劑滿足以下條件：（1）與高規(guī)格同樣劑型；（2）活性與非活性成分成比例相似或者基本相同；（3）具有相同的藥物釋放機制（對于緩控釋放制劑）；（4）符合體外溶出曲線對比標準要求的（f2≥50）；（5）低規(guī)格與高規(guī)格藥代動力學(xué)均應(yīng)在線性范圍內(nèi)。局部藥物制劑，以水溶液形式制備粉末，作為溶液服用口服溶液，不含有已知或懷疑影響活性成分在胃腸道運輸或吸收的輔料基于藥物劑型的生物豁免如果比較的藥物制劑具有相同的API且API含量相同，含有相同的輔料且輔料含量具有可比性，并且符合下列標準之一，藥物制劑的體內(nèi)可比性BA或BE研究要求可能被豁免：生物豁免術(shù)語生物豁免適用于當申請（文件）不是一個體內(nèi)BE試驗外作為等效性依據(jù)，而獲得監(jiān)管部門批準的過程。最低限度上，相似性曲線對比時，至少使用3個點，且不多于一個點大于85%。其中，Rt和Tt分別是參比制劑與受試制劑在每個選定的n個時間點累積的藥物溶出百分比。采用一種模型獨立的數(shù)學(xué)方法比較兩個產(chǎn)品的溶出曲線：（1）在T（仿制藥、多來源藥）與R（參比制劑）之間比較溶出曲線，考慮生物豁免；（2）同一生產(chǎn)商的兩種不同規(guī)格產(chǎn)品之間比較溶出曲線；（3）對于SUPAC，藥物制劑批準上市后。溶出曲線對比比較是證明BA對比研究（即BE）重要手段，獲得越來越高的重視?；贐CS分類，藥物從制劑中釋放的溶出度速率對于確定生物豁免是非常重要的。BCS分類的發(fā)展讓我們對溶出度試驗有了新的理解。體外溶出度試驗首先是作為質(zhì)量控制保證藥物制劑質(zhì)量以及批間均一性的手段。藥物制劑質(zhì)量檢查是用于屬性評估，例如含量測定，含量均勻度
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