分子藥理學(xué)ppt課件-文庫(kù)吧資料
2025-02-28 00:16本頁(yè)面
【正文】 大信號(hào) G蛋白循環(huán) 33 第二信使 G蛋白 , cAMP, cGMP, 肌醇磷脂 Ca 2+ 35 與配體結(jié)合后具有酪氨酸蛋白激酶活性 ，如胰島素受體 、 表皮生長(zhǎng)因子受體 、 血小板生長(zhǎng)因子受體等 。s Experiment The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1936 Henry Dale 1875 1968 Otto Loewi 1873 1961 13 細(xì)胞內(nèi)受體：核受體 細(xì)胞膜受體 受體 離子通道型受體 G蛋白偶聯(lián)受體 酪氨酸激酶受體 14 15 16 三種類型的膜受體(細(xì)胞表面受體 ) 17 （ 一） 離子通道型受體 ? 是細(xì)胞膜上的跨膜蛋白質(zhì)，受體本身構(gòu)成離子通道，能識(shí)別配體并與其特異結(jié)合 ? 當(dāng)配體與受體結(jié)合后，分子構(gòu)象改變，使離子通道打開(kāi)或關(guān)閉，選擇性的促進(jìn)或抑制細(xì)胞膜內(nèi)外離子的快速流動(dòng)，產(chǎn)生去極化或超極化，在幾毫秒內(nèi)引起膜電位變化，從而傳遞信息，產(chǎn)生生物效應(yīng) 18 ? NR：煙堿型乙酰膽堿受體 ? GABAAR： A型 r氨基丁酸受體 ? GlyR：甘氨酸受體 ? EAAR：興奮性氨基酸受體 ? GluR：谷氨酸受體 19 ? 離子通道型受體的分子結(jié)構(gòu)： ?由 4~5個(gè)亞基組成，形成一個(gè)貫穿脂質(zhì)雙層膜的親水性通道 ?每一個(gè)亞基都有 4個(gè)疏水跨膜 α 螺旋（ M1M4） ?M3和 M4之間有一較長(zhǎng)的細(xì)胞內(nèi)區(qū)，此區(qū)氨基酸序列高度保守 ?5個(gè)亞基的 M2圍成通道的壁，N末端和 C末端都在質(zhì)膜的外側(cè) ?受體上識(shí)別配體并與之結(jié)合的位點(diǎn)，門控著離子通道 20 乙酰膽堿受體的結(jié)構(gòu)與其功能 21 2
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