醫(yī)學(xué)課件藥理1藥理學(xué)總論-文庫(kù)吧資料
2024-10-13 15:48本頁(yè)面
【正文】 響轉(zhuǎn)運(yùn)的上述因素； 2）給藥途徑。 特點(diǎn)：低 → 高，耗能，需載體，飽和限速和競(jìng)爭(zhēng)抑制。 總：酸酸堿堿，呈分子狀態(tài)多，易轉(zhuǎn)運(yùn)。 其他：細(xì)胞因子受體、其他酶類受體 六、第二信使 ； ； （ IP3， DAG）； +。 ：主要為一些生長(zhǎng)因子受體，涉及核酸和蛋白質(zhì)合成。 ， ， ， ， activity（ ?） ， 2022/10/23 10 五、受體類型 ： ， GABAR， NMDAR， GlyR… ：多。 pD2=logKD（親和力指數(shù)），與親和力成正比。 （二）參數(shù) E/Emax=[DR]/[RT]=[D]/KD+[D] 當(dāng) E=1/2?Emax時(shí)， KD=[D] 意義：引起最大效應(yīng)一半時(shí)所需的藥物劑量。 nonpetitive ：與受體結(jié)合牢固，使親和力和內(nèi)在活性均降低，量效曲線右移，最大效應(yīng)降低。藥物可與 R*和 R結(jié)合，選擇性取決于親和力。藥物效應(yīng)與其占有受體的速率成正比。 2022/10/23 7 二、藥物與受體相互作用的學(xué)說(shuō) （一）占領(lǐng)學(xué)說(shuō)：受體只有與藥物結(jié)合才能被激活并產(chǎn)生效應(yīng)，效應(yīng)強(qiáng)度與被占領(lǐng)受體數(shù)成正比，全部受體被占領(lǐng)時(shí)出現(xiàn)最大效應(yīng)。 二、類型 效曲線 量反應(yīng)：效應(yīng)隨劑量而增減 效曲線 質(zhì)反應(yīng)：全或無(wú) 三、有關(guān)參數(shù)及意義 ? （ maximum efficacy， efficacy） ? 和效價(jià)強(qiáng)度（ potency） ? （ ED50或 EC50） 敏感點(diǎn) ? （ median effective dose， ED50） ? 2022/10/23 6 （ median lethal dose， LD50） （ therapeutic index， TI） LD50/ED50 LD1— ED99或 LD5— ED95。 ?后遺效應(yīng)（ residual effect） ?停藥反應(yīng)（ withdrawal reaction） ?變態(tài)反應(yīng)（ allergic reaction） ?特異質(zhì)反應(yīng)（ idiosyncrasy） 2022/10/23 5 第二節(jié) 藥物劑量與效應(yīng)
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