【正文】
成。 二、天然藥物的常見化學(xué)類型 天然藥物中常見化合物的類型有游離生物堿、黃酮類、香豆素類、木脂素類、醌類、鞣質(zhì)類、揮發(fā)油及萜類、三萜及其皂苷類等。 OO H OOH OO HO HC O O HOH OOO H OH OH O黃 芩 酶OO OOOHO黃 芩 苷 ( 黃 色 )黃 芩 素醌 類 衍 生 物 ( 綠 色 )新的藥物資源 開辟新的藥用植物資源 根據(jù) 有效成分 進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾或改造 第三節(jié) 天然藥物化學(xué)的內(nèi)容 一 、 天然藥物的藥效物質(zhì)基礎(chǔ) ? 天然藥物之所以能夠防病治病 , 其物質(zhì)基礎(chǔ)就是其有效成分 。 O H p a n a x y n o l多數(shù)中藥需經(jīng)過炮制才能使用。思 考 題 根據(jù)對藥品的基本要求(安全、有效、質(zhì)量可控),討論合成藥物和天然藥物的研發(fā)重點。 第二章 天然藥物化學(xué) 介紹 結(jié)構(gòu)鑒定 提取分離與純化 理化性質(zhì) 結(jié)構(gòu)類別 與藥學(xué)相關(guān)的學(xué)科 第一節(jié) 天然藥物化學(xué)的任務(wù) 應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分 天然藥化 在分子水平上研究天然藥物的藥效物質(zhì)基礎(chǔ) 天然藥物化學(xué)的主要任務(wù) 藥效物質(zhì)的生源途徑 創(chuàng)制新藥 結(jié)構(gòu)鑒定 ,發(fā)現(xiàn)模型藥物 研究提取分離方法 探明藥效物質(zhì)基礎(chǔ) 第二節(jié) 天然藥物化學(xué)與中醫(yī)藥學(xué) 中藥藥理 構(gòu)效關(guān)系 藥效物質(zhì) 藥物代謝 文 獻(xiàn) 古 籍、民 族 、 民 間、臨 床 名 方、天 然 產(chǎn) 物、國外天然藥物、老藥 活性篩選 收集樣品 提取 粗提物 體外方法 體內(nèi)方法 有活性 無活性 分離 結(jié)構(gòu)鑒定 活性跟蹤 有效部位 有效成分 活性先導(dǎo)化合物 結(jié)構(gòu)優(yōu)化 構(gòu)效關(guān)系研究 活性化合物 新藥研發(fā) 新藥研發(fā) 有效部位新藥 有效成分新藥 新藥研發(fā) 新化學(xué)藥 新藥的發(fā)現(xiàn)過程 代謝產(chǎn)物 體內(nèi)代謝研究 活性篩選 活性化合物 中藥劑型改進(jìn) 功能主治 明 確 可 控 制劑質(zhì)量 與原制劑療效一致 中藥藥效物質(zhì)直接受到品種、產(chǎn)地、采收、貯存、品種變異或退化等自然因素及人工條件的影響。中藥炮制的目的在于增強(qiáng)療效,減除毒副作用,便于藥物的貯藏和服用等。 ? 天然藥物往往含有結(jié)構(gòu) 、 性質(zhì)不盡相同的多種成分 。 1. 生物堿 ( alkaloid) 廣義地講,生物界所有含氮的有機(jī)化合物都稱為生物堿。以兩個異戊二烯構(gòu)成的化合物稱為 單萜 。 OOC H3C H3OH3COO青 蒿 素4. 二萜類化合物 OO HOA c OO B zH OOP hOO HB z H NO A c紫 杉 醇 t a x o lOO HOOOO雷 公 藤 甲 素 t r i p t o l i d eOOO丹 參 酮 I I A t a n s h i n o n e I IAO異 丹 參 酮 I i s o t a n s h i n o n e IOO5. 皂苷 O R2O HR1OR1= g l u ( 1 2 ) g l uR2= g l u ( 1 6 ) g l u人 參 皂 苷 R b 1 g e n s e n o s i d e R b 1螺旋甾烷類皂苷 R1OOO6. 黃酮類化合物 OOH OO H染 料 木 素g e n i s t e i nO H異 黃 酮OO 黃 酮f l a v o n e黃 酮OABC1458OO蘆 丁r u t i n黃 酮 醇O HH OO HO HO r u t i n o s eOO橙 皮 苷h e s p e r i d i n二 氫 黃 酮O HOO HO C H3r u t i n o s e7. 蒽醌類 OO蒽 醌a n t h r a q u i n o n eOOO HR 2O HR 1大 黃 酚大 黃 素大 黃 素 甲 醚蘆 薈 大 黃 素大 黃 酸R 1 = C H 3 R 2 = HR 1 = C H 3 R 2 = O HR 1 = C H 3 R 2 = O C H 3R 1 = H R 2 = C H 2 O HR