生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)四川大學(xué)藥學(xué)院-文庫吧資料
2025-01-22 19:09本頁面
【正文】 身或其它藥物代謝的作用 如：苯巴比妥 、 苯妥英 、 利福平等 。 ?體重 60kg的成人約有總體液 36L， 其中 ， 血漿約、 組織間液約 8L、 細(xì)胞內(nèi)液約 25L。 四 分布 ㈢ 表觀分布容積 ? 定義： V = X0 / C0 單位 體內(nèi)藥量按血液中濃度進(jìn)行分布所需體積。t/ 4 影響胃排空的因素： ? 抗膽堿藥 、 抗組胺藥 、 麻醉藥減慢排空 ? 碳水化合物＞蛋白質(zhì)＞脂肪 ? 體位 左側(cè)臥＜右側(cè)臥 ? 低粘度 、 低滲透 、 稀軟食物壓排空快 2 吸收 影響藥物吸收的劑型因素 ?藥物解離度與脂溶性 弱酸 pKa－ pH = lg(Cu/Ci) 油水分配系數(shù) ?固體制劑中藥物溶出速率 dC/dt=kSCs ?藥物粒度 微粉化 固體分散體 控制結(jié)晶 ! ?藥物晶型 晶型選擇 晶型轉(zhuǎn)變因素（ p270） ?溶劑化物 溶出速度：有機(jī)溶劑化物 無水物 水合物 ?成鹽 增加溶解度，增加溶出 固體制劑藥物的吸收過程： 不適于減小粒徑的情況 ?水溶性藥物 ?弱堿性藥物 ?穩(wěn)定性差的藥物 ?刺激性強(qiáng)的藥物 ??? ???? ?? 釋放溶出崩解 小顆粒固體口服制劑 /體循環(huán)離子藥物分子 透膜 ?? ??/2 吸收 影響藥物吸收的劑型因素 ?劑型 ? ?制劑處方（輔料）與藥物吸收 ?制劑工藝 ㈠ 溶液型制劑 影響溶液型制劑藥物吸收的因素： 1 絡(luò)合 2 粘度 高分子材料 糖漿劑 3 滲透壓 低滲較高滲吸收快 4 表面活性劑 增溶作用 5 溶劑 非水溶媒溶液 限速因素是藥物從油相 → 水相的分配速度（析出和溶解） ㈡ 乳劑 口服乳劑，生物利用度較高 ①分散度好，有效吸收面積大； ②油相中含有油酸、亞油酸等物質(zhì)，能抑制胃腸蠕動，延長吸收時間； ③乳劑中的乳化劑可以改善胃腸粘膜的通透性； ④油脂促進(jìn)膽汁分泌，有利于藥物的溶解、吸收； ⑤油脂性物質(zhì)可以增加淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收 例：解熱抗炎藥吲哚克索兒 制成混懸劑或膠囊劑吸收不完全，制成 O/W乳劑，口服吸收的量，三倍于混懸劑，四倍于膠囊 (三 ) 混懸劑、散劑和膠囊劑 溶出速度可能成為吸收的限速因素 影響溶出的因素： ? 藥物顆粒大小 ? 晶型 ? 分散溶媒 （如灰黃霉素的吸收 油大于水） ? 輔料 疏水性 （阻礙潤濕 吸附藥物 ） 潤濕性 促進(jìn)藥物和體液接觸、溶解、釋放 ? 囊殼的破裂 ㈣ 片劑 ?輔 料 崩解劑、粘合劑、潤滑劑 ?壓片力 通常隨著壓力增大，溶出速度降低，但在變更壓力的時候，可能使結(jié)晶破裂，導(dǎo)致表面積增大，溶出增多 ?制粒 ?包 衣 ?貯存 ? 三 非口服給藥的吸收 ㈠ 注射給藥 1 注射給藥 優(yōu)點(diǎn)： ⑴藥效迅速作用可靠 , 無首過效應(yīng)，易于控制； ⑵適于不宜口服、口服不吸收或在胃腸道不穩(wěn)定的藥物 ⑶適于不宜口服給藥的病人 ⑷局部作用、全身作用、長效作用、診斷疾病 缺點(diǎn)： 使用不便，注射疼痛 2．給藥部位及吸收途徑 ⑴．靜脈注射 ⑵．肌內(nèi)注射 ⑶．皮下注射 ⑷．皮內(nèi)注射 ⑸．其他部位注射 3．影響注射給藥吸收的因素 ⑴ ．生理因素 ① 注射部位血流狀態(tài)的影響： 三角肌 大腿外側(cè)肌 臀大肌 ②淋巴液的流速 水溶性大分子藥物
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