生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)綜合練習(xí)題-文庫(kù)吧資料
2025-01-15 03:43本頁(yè)面
【正文】 ??mg 同樣，第 3 周末體內(nèi)總累積藥量為： )e1( 30eX)e1(kkX 706 ???????? ??????mg 第 4 周末體內(nèi)總累積藥量為 ： )e1( 50eX)e1(kkX 706 9 9 ???????? ??????mg 第 5 周末體內(nèi)總累積藥量為： )e1( 70eX)e1(kkX 706 9 9 ???????? ??????mg 可見(jiàn)在第 5 周末已達(dá)到有效藥量，為了維持此藥量，則由： kkX 0?， m g / 6 9 5 5kXk0 ???? ?。 14．胍乙啶半衰期約 10d，治療中等和嚴(yán)重程度的高血 壓，門(mén)診病人治療的給藥方案一開(kāi)始劑量為 10mg/d，經(jīng)一周治療，如效果不滿意，然后按每周增加10~20mg/d（即第 4和第 5周的劑量分別為 50和 70mg/d， k = ，其體內(nèi)有效藥量約 650mg。由題意，第一次給藥后 300mg 接著又給 300mg，由于該藥物的消除半衰期很長(zhǎng)，可看作初始劑量為 600mg。 13．癲癇病人開(kāi)始時(shí)給予苯巴比妥片 300mg，在給藥后病人癥狀未見(jiàn)控制，首次給藥 6h 后接著又給予 300mg，經(jīng) 2h 病人癥狀開(kāi)始 有明顯好轉(zhuǎn)，可是當(dāng)給予每天 600mg 維持量后，病人出現(xiàn)明顯的中毒癥狀，試問(wèn)病人以何種維持劑量比較合適。 【解】由穩(wěn)態(tài)血藥濃度公式τkVFXC 0av ?。g/ml。 由口服血藥濃度 時(shí)間關(guān)系式： )ee(V)kk( kFXC tkkta a0 a?? ??? 從已知條件中，由于 ka ＞ k，則故 take? 可忽略不計(jì)。g/ml，問(wèn)第二次服藥的時(shí)間最好放在第一次服藥后的幾小時(shí)為妥？ 【解】此即求第一次服藥后血藥濃度降至 10181。g/ml。g/ml) 即服用該廠利血平片 ， 2h 后血藥濃度為 ?? 181。 ③ U C ????? βα )g/ml(h ?? 10．利血平是一個(gè)口服降壓藥，它是雙室模型的藥物，已通過(guò)實(shí)驗(yàn)方法求出了它的一些藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)及混雜參數(shù)如下： 1a h2k ?? ， ??α ， ??β ， L102Vc ? ， L = ，M = 并且已知某廠產(chǎn)的利血平片的生物利用度為 80%，求服用該利血平片 后 2h 及 20h 后的血藥濃度？ 【解】 ∵ N + L + M = 0 ∴ N = (L + M) = (+) = 根據(jù)公式 tttk MeLeNeC a ????? ??? 則 t0 0 4 1 3 7 3 e0 0 0 2 0 2 0 2 6 ??? ???? 上式中以 t = 2h 代入，得 0 0 8 2 6 ??? ???? 3109 0 0 0 2 0 7 0 2 1 8 3 0 2 6 ?????????? (181。g/ml， ??α ， ??β ， 112 ?? ， 121 ?? ， 110 ?? ， ? 。g/ml) d) 計(jì)算 )h(6 0 1 8 9 6 1 5 121 ??? ??????? BA BAk αβ )h( 12110 ????? ?kk βα )h(2 6 2 4 8 0 1 1 5 9 6 1102112 ?????????? kkk βα )L( 2022 ????? BA XV c 即 ? 181。g/ml) c) 計(jì)算殘數(shù)濃度 Cr t (h) 1 3 6 Cr(181。 ② 偽分布平衡后，中央室（血漿）外圍室（組織）藥量的比值多少？ ③ AUC 是多少？ 【解】 ① a) 以 logC 對(duì) t 作圖，從圖形可知該藥在體內(nèi)動(dòng)態(tài)為二室模型。g/ml) t (h) C(181。 9．研究華法林藥物動(dòng)力學(xué)， 70kg，男性，一次靜注 200mg，測(cè)得數(shù)據(jù)如下： t (h) C(181。g/ml) e1 10ee1 1C)C( 6)4/(6)4/(kk0m i n ????? ?????????(181。 【解】已知 T1/2=4h， C0=10181。 8．某藥的半衰期為 4h，靜注 100mg 后，測(cè)得血藥初濃度為 10 g/ml? ，如每隔 6h 靜脈注射 100mg 藥物，直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。 【解】 ∵ 洋地黃毒甙半衰期遠(yuǎn)比給藥間隔時(shí)間一天要長(zhǎng)， ∴ 可用靜滴公式來(lái)計(jì)算口服后體內(nèi)藥量的變化。 【解】對(duì)于單室模型血管外給藥，血藥濃度 時(shí)間符合方程 )ee()kk(V FXkC ka tkta 0a ?? ??? 當(dāng)時(shí)間充分大時(shí)， ktAeC ?? ， t kAlogClog ?? ① 根據(jù)公式 t kAlogClog ??，確定對(duì)后 4 個(gè)點(diǎn)進(jìn)行直線回歸，得回歸方程： logC= |r| = （相關(guān)性很好） 則 k==()=(h1) ∵ ????? ???? n0i*i1ii1i0 kC2 )tt)(CC(A U C ∴ 2 )35)((2 )23)((2 )12)((2 1)(A U C 0 ????????????? )1020)((2 )810)((2 )58)(( ??????????= )g/ml(h ?? ② ∵ 當(dāng) X0=， AUC= )g/ml(h ?? ∴ 當(dāng) τ= 4h 時(shí)， 4 U CVkFXC 0ar ???? ττ )g/ml(? 當(dāng) τ= 12h 時(shí)， 12 ar ?? )g/ml(? 當(dāng) τ= 24h 時(shí)， ar ?? )g/ml(? ③ ∵ 當(dāng) X0 = 時(shí)， AUC = )g/ml(h ?? ∴ 當(dāng) X0 = 1mg 時(shí)， AUC = )g/ml(h ?? 當(dāng) τ= 4h 時(shí)， 4 6A U CC ar ??? τ )g/ml(? 7．某一病人給予洋地黃毒甙維持劑量 ，經(jīng) 6 個(gè)月。g/ml) 23 5 ① 試按梯形法估算曲線下總面積 ② 如果 藥物給予同一病人，間隔時(shí)間分別為 4h， 12h， 24h，試估算其平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度。 ② 若靜脈注射 100mg 后得 AUC 為 )g/ml(h30 ?? ，試問(wèn)生物利用度百分?jǐn)?shù)多少？ ③ V 為多少？按體重計(jì)算它的百分?jǐn)?shù)多少？ ④ 此藥物靜注研究結(jié)果測(cè)得原藥排出量 85%，試問(wèn)對(duì)一名腎功能全部喪失的病人其半衰期為多少？ 【解】 對(duì)于單室模型血管外給藥，血藥濃度 時(shí)間符合方程)ee()kk(V FXkC ka tkta 0a ?? ??? 當(dāng)時(shí)間充分大時(shí)， ktAeC ?? ， t kAlogClog ?? ① logC 對(duì) t 作散點(diǎn)圖 根據(jù)公式 t kAlogClog ??， 確定對(duì)后 7 個(gè)點(diǎn)進(jìn)行直線回歸，得回歸方程： logC= |r| = （相關(guān)性 很好） 則 k==()=(h1) )h( 69 ??T 計(jì)算殘數(shù)濃度 t’ (h) Cr (181。 5．一種新的氨基糖甙類(lèi)抗生素水劑肌內(nèi)注射 100mg，病人體重 70mg， 35歲，黑種人，男性，測(cè)得數(shù)據(jù)如下： t (h) C (181。 到達(dá)max)X( ?75%時(shí)所需時(shí)間， n2/12/1 )(T ????τ，即 為 2個(gè)半衰期。g，則 )( L9689( m l )82)( )( 0 ???? ????? Akk FXkV aa分布容積表觀 )l o g(l o a x kkkkT aa ???達(dá)峰時(shí))h()0 9 5 o (l o g0 9 5 ???? m a x0m a x KTeVFXC ??峰濃度)g / m l( 6 8 91 0 0 0 0 0 06 9 0 95 ???? ??e h)g / m l( U C 0 ??????? VkFX曲線下面積 總清除率 inkVCl 1 5 . 4 5 m l / mm l / h )( 2 70 9 5 6 8 9 ????? 即： ?? ， 1a ??， V = ， Tmax = ， Cmax = ， h)g /m l( U C ??? ， Cl = 4．按給藥間隔 τ，重復(fù)劑量 X0作靜注后，在一房室開(kāi)放模型中，體內(nèi)最大藥量為 )X( ? 的表達(dá)式為??? ?? k0m ax e1 X)X(，式中 k 為一級(jí)消除速度常數(shù)。g/ml) 37 17 對(duì) 于 單 室 模 型 血 管 外 給 藥 ， 血 藥 濃 度 時(shí) 間 符 合 方 程)ee()kk(V FXkC ka tkta 0a ?? ??? 當(dāng)時(shí)間充分大時(shí)， ktAeC ?? ， t kAlogClog ?? 將血藥濃度取對(duì)數(shù)后，尾段 3 點(diǎn)對(duì)時(shí)間進(jìn)行線性回歸，得直線的斜率為 截距為 ∴ )h()( 1?????? 再根據(jù)第二行和第三行相對(duì)應(yīng)的數(shù)據(jù)相減得到第四行殘數(shù)濃度，取對(duì)數(shù)后對(duì)時(shí)間進(jìn)行線性回歸得到殘數(shù)線，斜率為： ∴ )h()( 1a ?????? 從截距可知 A=82181。g/ml) C 外推 (181。根據(jù)所給數(shù)據(jù)列表如下： t(h) 1 2 3 6 12 t? 1 1 1 3 6 uX? ct 9 tXu??log t(h) 24 36 48 60 72 t? 12 12 12 12 12 uX? ct 18 30 42 54 66 tXu??log 根據(jù)上表數(shù)據(jù)，以tXlog u??對(duì)ct作直線回歸得： A = ， B = 代入方程 0ecu kttXlog ?????得回歸方程： 62 cu ????? |r| = （相關(guān)性很好） 則 )h()0 2 9 (3 0 1?????? )h( 2/1
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