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抗菌藥物臨床應(yīng)用進(jìn)展劉又寧-文庫吧資料

2025-01-14 06:21本頁面
  

【正文】 順應(yīng)性差,臨床應(yīng)用受到限制。 一般說新喹諾酮藥物對革蘭氏陰性桿菌的活性沒有明顯增強(qiáng),對銅綠假單胞菌的活性可能還不如環(huán)丙沙星。桿菌 G+球菌 厭氧菌 應(yīng)用范圍 尿路感染 或腸道感染 各系統(tǒng)感染 各系統(tǒng)感染 各系統(tǒng)感染 90年代以后開發(fā)的喹諾酮類藥物 1 洛美沙星 (lomefloxacin) Bareon 北陸 1990 2 妥舒沙星 (tosufloxacen) Ozex 富山化學(xué) 1990 3 替馬沙星 (temafloxacin) Temac Abbott 1991 4 蘆氟沙星 (rafloxacin) Tebraxin Mediolanum 1992 5 氟羅沙星 (fleroxacin) Magalocin 杏林 1992 6 司帕沙星 (sparfloxacin) Spara 大日本 1993 7 鈉地沙星 (nadifloxacin) Aatim 大冢 1993 8 左氟沙星 (levofloxacin) Cravit 第一制藥 1994 9 格帕沙星 (grepafloxacin) Vaxar 大冢 1996 10 曲伐沙星 (trovafloxacin) Trovan Pfizer 1997 11 阿拉沙星 (alatrafloxacin) TrovanIV Pfizer 1997 12 巴羅沙星 (balofloxacin) 中外 13 帕珠沙星 (pazufloxacin) 富山化學(xué) 14 克林沙星 (clinafloxacin) Wamer Lanbred 15 格替沙星 (gatifloxacin) 杏林 16 魯麗沙星 (prulifloxacin) 明治制果 17 莫西沙星 (moxifloxacin) Bayer 新喹諾酮類藥物的特點 在抗菌活性方面主要表現(xiàn)在對革蘭氏陽性細(xì)菌、厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、立克次體、結(jié)核桿菌、非結(jié)核分枝桿菌的活性增強(qiáng)。桿菌為主 G175。 喹諾酮的傳統(tǒng)分類 開發(fā)年代 適應(yīng)癥范圍 抗菌能力 第一代 萘定酸 19621969 尿路感染 抗菌譜窄 作用弱 第二代 吡派酸 19701975 尿路及胃腸 道感染 抗菌譜窄 作用中等 第三代 氧氟沙星 1976 適用于各系統(tǒng) 感染 廣譜 作用較強(qiáng) 環(huán)丙沙星等 喹諾酮的新分類方法 第一代 第二代 第三代 第四代 藥物 萘定酸 吡派酸 氧氟沙星 環(huán)丙沙星等 帕珠沙星 司帕沙星等 曲伐沙星 莫西沙星等 抗菌譜 G175。耐藥菌株的迅速增多,也從側(cè)面說明我們一定程度的濫用現(xiàn)象。 比如在我院大腸桿菌耐環(huán)丙沙星株 1990年為 3%, 1993年迅速上升到 34%, 而近年多個大醫(yī)院 ICU報告大腸桿菌耐環(huán)丙沙星株高達(dá) 70%以上。 應(yīng)用喹諾酮藥物應(yīng)注意的問題 ( 4)一些早期開發(fā)的藥物有較嚴(yán)懲的不良藥物相互作用,比如依諾沙星可升高血中茶堿濃度 5060%之多。 ( 2)因有潛在催畸作用及影響幼年動物的骨關(guān)節(jié)發(fā)育,孕婦及兒童不宜應(yīng)用。 應(yīng)用喹諾酮藥物應(yīng)注意的問題 喹諾酮類藥物雖有口服吸收好,臨床應(yīng)用方便,較少有過敏反應(yīng),抗菌譜廣,組織細(xì)胞穿透力強(qiáng)等許多優(yōu)點,但也有以下不足。 第四代頭孢菌素頭孢吡肟、頭孢匹羅以 及碳青霉烯類抗生素對高產(chǎn) AmpC酶的細(xì) 菌具有較好的抗菌活性。我們的 MIC實 驗結(jié)果也表明 , 其中相當(dāng)大的比例是 “ 中敏 ” , 提示增大酶抑制劑或復(fù)合制劑的 用量仍然可能有效。 各類抗生素對產(chǎn) ESBLs細(xì)菌的體抗菌外活性 (1) 抗生素 MICr MIC50 MIC90 敏感率 (%) 中介率 (%) 耐藥率 (%) (mg/L) (mg/L) (mg/L) 氨芐西林 64~64 64 64 0 0 100 阿莫西林 64~64 64 64 0 0 100 替卡西林 128~128 128 128 0 哌拉西林 32~128 128 128 0 美洛西林 32~64 64 64 0 阿莫西林 /克拉維酸 8/4 ~64/32 64/32 64/32 替卡西林 /克拉維酸 32/2 ~128/2 64/2 128/2 氨卞西林 /舒巴坦 4/2 ~64/32 16/8 64/32 美洛西林 /舒巴坦 2/4 ~64/4 32/4 64/4 頭孢哌酮 /舒巴坦
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