【正文】 對抗 ?內酰胺 酶的水解作用的途徑 提高 ?內酰胺抗生素對 ?內酰胺酶的穩(wěn)定性，使其不被破壞。M ） 克拉維酸 舒巴坦 他唑巴坦 A類 PC1（金黃色葡萄球菌） TEM1 TEM2 TEM6 TEM12 SHV1 SHV2 SHV5 B類 L1 C類 P99 BIL1 FOX1 D類 OXA1 400 100 360 100 17 400 18 100 400 100 注： 1. IC50為 50%酶活性被抑制時的 ?內酰胺酶抑制劑濃度 2. 數(shù)據摘自 :Bush K,et ,1995,39(6):12111233 目前臨床應用的各種 ?內酰胺抗生素 /酶抑制劑一覽 阿莫西林 /克拉維酸 替卡西林 /克拉維酸 氨卞西林 /舒巴坦 美洛西林 /舒巴坦 頭孢哌酮 /舒巴坦 派拉西林 /他唑巴坦 ?內酰胺抗生素與酶抑制劑的組合原則 應當強調指出的是，不是任意一種 ?內酰胺抗生素隨便與一種酶抑 制劑就能組成新藥。 超廣譜 ?內酰胺酶 隨著第三代頭孢菌素在我國的廣泛應用，產超廣譜 ?內酰胺酶（ ESBLs）的 細菌越來越常見 大多數(shù)第三代頭孢菌素可被 ESBLs水解失去活性。 各類抗生素對產 ESBLs細菌的體抗菌外活性 (1) 抗生素 MICr MIC50 MIC90 敏感率 (%) 中介率 (%) 耐藥率 (%) (mg/L) (mg/L) (mg/L) 氨芐西林 64~64 64 64 0 0 100 阿莫西林 64~64 64 64 0 0 100 替卡西林 128~128 128 128 0 哌拉西林 32~128 128 128 0 美洛西林 32~64 64 64 0 阿莫西林 /克拉維酸 8/4 ~64/32 64/32 64/32 替卡西林 /克拉維酸 32/2 ~128/2 64/2 128/2 氨卞西林 /舒巴坦 4/2 ~64/32 16/8 64/32 美洛西林 /舒巴坦 2/4 ~64/4 32/4 64/4 頭孢哌酮 /舒巴坦 4/4 ~64/64 16/16 32/32 派拉西林 /他唑巴坦 8/4 ~128/4 16/4 64/4 各類抗生素對產 ESBLs細菌的體抗菌外活性 (2) 抗生素 MICr MIC50 MIC90 敏感率 中介率 耐藥率 (mg/L) (mg/L) (mg/L) (%) (%) (%) 頭孢哌酮 32~64 64 64 0 頭孢他啶 ~64 4 16