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近10年頭孢類抗生素研究進展-文庫吧資料

2025-01-13 03:01本頁面
  

【正文】 嚴重后果的進一步認識,導致對抗生素使用日趨謹慎?,F(xiàn)階段,我國生產(chǎn)的頭孢菌素主要用于滿足國內(nèi)市場需求;而印、韓兩國出口的頭孢菌素與 7ACA 則對歐洲老牌頭孢菌素生產(chǎn)商如意大利的拉克、荷蘭的 ADM 和英國的葛蘭素史克已構(gòu)成真正的威脅。 國外頭孢菌素產(chǎn)品研發(fā)狀況 頭孢菌素類抗生素經(jīng)過 40 多年的發(fā)的品種明顯減少。到 2022 年世界頭孢菌素的銷售額平均以 10%的速度遞增,超過了 5%的世界藥品市場綜合年增長率。 2022 年頭孢菌素國外銷售額為 億美元,比上年增長 %。 國外頭孢菌素市場份額與研究開發(fā)狀況 國外頭孢菌素市場狀況 全球抗感染藥物市場排名前 4 位分別是:頭孢菌素類抗生素 (約占抗感染藥物市場 50%市場份額 )、氟喹諾酮類 (約占 15%)、半合成青霉素類 (約占 13%)以及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 (約占 5%) [2] 。病原菌的改變主要表現(xiàn)為 :G菌感染、特別是腸桿菌科和葡萄糖非發(fā)酵菌(銅綠假單胞菌、不動桿菌和產(chǎn)堿桿菌等)感染比例增加 ;耐藥葡萄球菌(如 MRSA、萘甲氧西林表皮葡萄球菌和萘甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌)增多 ;真菌感染比例增加。 頭孢菌素類藥物自誕生以來在控制各類細菌感染中起了重要作用,但不合理應用現(xiàn)象也較普遍。隨著藥物化學、藥理學等相關(guān)學科的發(fā)展以及人們對藥物的化學結(jié)構(gòu)、抗菌機制、耐藥性和藥物毒性的深入研究,相信會有更多優(yōu)良的新型頭孢菌素類藥物品種不斷上市。 目前,頭孢菌素類藥物的研究與開發(fā)大多集中在母核 7ACA 的 7 位氨基和 3 位側(cè)鏈改造上,以期尋找到抗菌譜更廣、作用更強的新化合物。近 10 年來,頭孢菌素類藥物的發(fā)展速度明顯減緩。現(xiàn)階段,我國生產(chǎn)的頭孢菌素主要用于滿足國內(nèi)市場需求;而印、韓兩國出口的頭孢菌素與 7ACA 則對歐洲老牌頭孢菌素生產(chǎn)商如意大利的拉克、荷蘭的 ADM和英國的葛蘭素史克已構(gòu)成真正的威脅。自頭孢菌素首次被發(fā)現(xiàn)到現(xiàn)在,頭孢菌素類抗生素歷經(jīng)了五代發(fā)展,產(chǎn)品不斷推陳出新。頭孢菌素類抗生素是臨床常用的一類十分重要的抗菌藥,主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴重感染,如肺部感染、尿路感染 、敗血癥、腦膜炎及心內(nèi)膜炎等。可破壞細菌的細胞壁,并在繁殖期殺菌。 1948 年,意大利的 Bronyzn 發(fā)現(xiàn)頭孢菌素; 1956 年, Abraham 等從頭孢菌素的培養(yǎng)液中分離出頭 孢菌素 C 和頭孢菌素 N,并于 1961 年確定了頭孢菌素 C 的結(jié)構(gòu)。 美國禮來公司于 1962 年成功地 采用化學裂解頭孢菌素 C 制造出頭孢菌素母核 7ACA 后,其發(fā)
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