頭孢菌素類抗生素_匡素芳-文庫吧資料
2025-01-24 17:47本頁面
【正文】 素的適應(yīng)癥 嚴重 G桿菌感染（耐藥菌），如：敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、肺炎等。 通過硫原子與 C3位連接的 1,3噻唑環(huán)，增強了其對 MRSA的活性。 吡咯烷酮 3亞基甲基頭孢烯 第五代 —— 頭孢吡普 C3位吡咯酮甲叉基側(cè)鏈對 PBP2a和 PBP2x親和力高，形成多位點結(jié)合穩(wěn)定的復(fù)合物，對耐藥革蘭陽性菌產(chǎn)生強效抗菌活性 C7位擁有氨基噻唑羥亞胺側(cè)鏈，是第一個對 MRSA 和 VRSA 都有效的頭孢菌素類抗生素。對酶穩(wěn)定性良好，不易引發(fā)耐藥。 第五代頭孢菌素類藥物特點 主要增加了對耐藥 G+球菌的作用：對 MRSA（耐甲氧西林葡萄球菌）、 VRSA（萬古霉素耐藥金黃色葡萄球菌）、 PRSP（青霉素耐藥肺炎鏈球菌）有效。因為大多數(shù)品種主要經(jīng)腎臟排出，故腎功能減退時用量應(yīng)適量減少。一些三代頭孢菌素口服吸收也可以不需要酯化，例如在 C3位引入乙烯基團的頭孢克肟和頭孢地尼 第三代 G+菌 G菌 對 β 內(nèi)酰胺酶 腎毒性 代表性藥物 頭孢菌素 第一代 強 弱 不穩(wěn)定 大 頭孢唑啉 頭孢拉定 第二代 不如第一代 增強 較穩(wěn)定 較小 頭孢克洛 頭孢呋辛 第三代 弱 強，銅綠假單胞菌有效 高度穩(wěn)定 基本無 頭孢曲松 頭孢哌酮 第四代 強 穩(wěn)定 無 頭孢吡肟 頭孢匹羅 第五代 稍后介紹 頭孢洛林酯 四代頭孢菌素的抗菌活性對比 第二頭孢菌素的抗菌活性特點 抗革蘭陽性需氧菌活性略有降低，抗革蘭陰性需氧菌活性增強 也具有抗厭氧菌活性 腎毒性明顯低于第一代 對 β 內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定 第三頭孢菌素的抗菌活性特點 對 G+球菌具有一定的活性，但較第一、二代弱 對 G桿菌包括腸桿菌科的一些耐藥條件致病菌具有相當(dāng)活性 很多品種對綠膿桿菌、銅綠假單胞菌 有一定活性。然而，頭孢布烯引入了 7α亞乙基基團，擁有這個基團使其增強了對 β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。 四代頭孢菌素的結(jié)構(gòu)差異分析 1號位：影響抗菌譜 2號位：影響對酶的穩(wěn)定性（ OCH3，頭霉素類） 3號位：影響抗菌效力 4號位：影響藥動學(xué)
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