南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室-文庫(kù)吧資料
2025-01-12 01:47本頁(yè)面
【正文】 絞痛和心肌梗死 ? 高血壓 ? 充血性心力衰竭 ? 其他 焦慮狀態(tài) 甲亢 偏頭痛、肌肉震顫、門(mén)脈高壓 青光眼 噻嗎洛爾 【 不良反應(yīng) 】 1. 誘發(fā)或加重支氣管哮喘 2. 心血管反應(yīng) 對(duì)心臟的抑制 加重外周血管痙攣性疾病 3. 停藥反應(yīng)：反跳現(xiàn)象 4. 其 他 【 禁忌癥 】 嚴(yán)重心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、 嚴(yán)重傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘、糖尿病 普萘洛爾 (propranolol,心得安） 特點(diǎn)： ? ，吸收率大于 90%， 1~3h 血濃達(dá) 高峰， t1/2為 2~5h。 血管緊張素原 腎素 血管緊張素 Ⅰ（ AngⅠ ） 血管緊張素 Ⅰ轉(zhuǎn)化酶（ ACE） 血管緊張素 Ⅱ（ AngⅡ ） 醛固酮的釋放 水、鈉潴留 血容量增加 收縮血管 血壓升高 ? (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) ?有些 ?受體阻斷藥與 ?受體結(jié)合后阻斷 ?受體，同時(shí)對(duì) ?受體具有部分激動(dòng)作用 (partial agonistic action),稱(chēng)為 內(nèi)在 擬交感活性 。 ? 脂肪分解與 ? ?3受體有關(guān)， ?受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解，減少脂肪酸的釋放。 ? p105 普萘洛爾 不影響正常人的血糖水平，也不影響胰島素降低血糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，故使用胰島素的糖尿病人，合用 ?受體阻斷藥時(shí)應(yīng)注意，可產(chǎn)生低血糖反應(yīng)。哮喘病人禁用。 ? ?受體阻斷藥對(duì)正常人影響不明顯，對(duì)高血壓患者具有降壓作用。可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少。此作用是本類(lèi)藥物的藥理作用基礎(chǔ)。 ? 脂溶性高的藥物主要在肝臟代謝；脂溶性低的藥物主要以原形從腎臟排泄。 非選擇性 β受體阻斷藥： 普萘洛爾、納多洛爾、吲哚洛 爾、噻嗎洛爾 選擇性 β受體阻斷藥： 美托洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾、醋丁洛爾 有內(nèi)在活性 β受體阻斷藥： 吲哚洛爾、醋丁洛爾 無(wú)內(nèi)在活性 β受體阻斷藥： 普萘洛爾、納多洛爾、美托洛爾 體內(nèi)過(guò)程 ? 生物利用度差異較大。 （ 4）治療良性前列腺增生 ? 不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)與酚妥拉明相似緩 二、 α1受體阻斷藥 哌唑嗪 ? 阻斷 α1α2受體 ? 降低 BP ? 增加心率作用較弱，因阻斷 α2受體作用很弱，沒(méi)有取消負(fù)反饋機(jī)制 ? 治療高血壓 第二節(jié) β受體阻斷藥 （ β adrenoceptor
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