藥劑學(xué)課件藥物溶液的形成理論yjx-文庫吧資料
2024-10-25 05:28本頁面
【正文】 物，增溶劑的最適 HLB值為 15~18。 （ 2）加入增溶劑： 增溶 (solubilization)是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。 ? 助溶劑常分為兩大類： ⅰ 某些有機(jī)酸及其鈉鹽 如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、 對(duì)氨基苯甲酸鈉等。 7. 混合溶劑的影響 （ 1）加入助溶劑 ： 助溶（ hydrotropy) 系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。 ? 潛溶劑提高藥物溶解度的原因： （ 1）兩溶劑之間發(fā)生氫鍵締合，有利于藥 物溶解。 ? 藥物在混合溶劑中的溶解度通常是各單一溶劑溶解度的相加平均值，但也高于相加平均值。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可與水組成混合溶劑。 ? 一般向難溶性鹽類飽和溶液中，加入含有相同離子化合物時(shí)，其溶解度降低。 （ 1） pH值的影響 有機(jī)弱酸、弱堿及其鹽類在水中的溶解度受 pH值影響很大。當(dāng) △ Hs0時(shí)，溶解度隨溫度升高而升高；如果 △ Hs0時(shí)，溶解度隨溫度升高而降低。 ? 用 OstwaldFreundlich 方程描述難溶性藥物與粒子大小的定量關(guān)系。 ? 在多數(shù)情況下，溶解度和溶解速度按水合物 無水物 有機(jī)化物的順序排列。 ? 晶型不同，導(dǎo)致晶格能不同，藥物的熔點(diǎn)、溶解速度、溶解度等也不同。 （三）影響藥物溶解度的因素及 增加藥物溶解度的方法 溶解度 藥物分子形成分子內(nèi)氫鍵 極性溶劑中的溶解度 非極性溶劑中的溶解度 2. 溶劑化作用和水合作用 ? 藥物離子的水合作用與離子性質(zhì)有關(guān)，陽離子和水之間的作用力很強(qiáng)，一般單價(jià)陽離子結(jié)合 4個(gè)水分子。 相似相溶 ? 氫鍵對(duì)藥物的溶解度影響較大 藥物分子與溶劑（極性）分子的氫鍵 ? 有機(jī)弱酸弱堿藥物制成可溶性鹽可增加其溶解度。 ? 藥物的溶解度數(shù)值多是平衡溶解度，測(cè)量的具體方法是： 取數(shù)份藥物，配制從不飽和溶液到飽和溶液的系列溶液，置恒溫條件下振蕩至平衡，經(jīng)濾膜過濾，取濾液分析，測(cè)定藥物在溶液中的實(shí)際濃度 S并對(duì)配制溶液濃度 C作圖，圖中曲線的轉(zhuǎn)折點(diǎn) A，即為該藥物的平衡溶解度。具體方法： 在測(cè)定數(shù)份不同程度過飽和溶液的情況下，將配制好的溶液恒溫持續(xù)振蕩達(dá)到溶解平衡，離心或過濾后，取出上清液并作適當(dāng)稀釋，測(cè)定藥物在飽和溶液中的濃度。 ? 對(duì)新化合物而言更有意義。 一、藥物的溶解度 藥物溶解度有七種提法：極易溶解、易溶、溶解、略溶、
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