生物藥劑學(xué)基礎(chǔ)ppt課件-文庫吧資料
2025-01-11 13:12本頁面
【正文】 。 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 胃內(nèi)液體量：增加，胃排空速度加快 胃排空速度：空腹 飽腹 胃內(nèi)容物的成分：脂類消化慢，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物飯后服用 為宜。 消化酶 ：首過效應(yīng)。 粘膜表面積大小 :小腸粘膜面積最大，達(dá) 70M2，最易吸收藥物。 pH與性質(zhì) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 普通藥的吸收方式 pH值影響 ：大部分藥物屬于弱酸性或弱堿性。 pH與性質(zhì) 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 直腸 ； 是大腸的末端，長約 20cm，直腸粘膜表面無 絨毛，皺褶少，故直腸不是藥物吸收的合適部位， 但近肛門端血管豐富，故也是某些劑型如栓劑、灌 腸劑的特殊用藥部位，吸收效果良好。 pH與性質(zhì) 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 小腸 ： pH值約為 6，分十二指 腸 (pH45)、空腸和回腸 (pH6 7)；有許多環(huán)狀皺裂，其上布 滿了絨毛，絨毛上有微絨毛， 表面積巨大，為消化和吸收的 主要部位，各種吸收均有。一般空腹時(shí)可降低 ，食后，正常人的胃內(nèi)容物可上升到 pH35。一些弱酸性 藥物在胃中吸收，多為被動(dòng)吸收。 劑型因素 : 包括與劑型有關(guān)的藥物各種理化因素，如所加的輔料、附加劑等的性質(zhì)及用量、制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件等；藥物的物理性質(zhì)如粒徑、晶型、溶解速度等，藥物的某些化學(xué)性質(zhì)如化學(xué)穩(wěn)定性，藥物的配伍及相互作用等。 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 一、 藥物在胃腸道的吸收 口服 給藥 崩解 分散 溶解 血液 循環(huán) 吸收 游離型 蛋白結(jié)合型 原型或代謝物 組織 結(jié)合 作用 部位 分布 代謝 排泄 分布 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 一、 藥物在胃腸道的吸收 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 一、 藥物在胃腸道的吸收 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 藥物在胃腸道吸收的影響因素 生理因素 : 主要包括種族、體重、性別、年齡、遺傳及生理病理?xiàng)l件等。 膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) ：能通過上皮細(xì)胞的細(xì)孔（平均為 4A），那樣大小的物質(zhì)可穿過充滿水的細(xì)孔而被吸收，膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)的吸收速度受藥物分子或離子的大小、濃度以及水的吸收速度影響。擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)濃度差。載體量是有限的，在吸收部位，藥物達(dá)到某一臨界濃度時(shí)，轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)變成飽和，濃度再大也不能加快藥物的吸收速度；對主動(dòng)吸收的藥物可能存在最適劑量，超過此劑量不會(huì)有更高的治療效應(yīng)。服藥以后，胃腸液中濃度高，細(xì)胞漿液內(nèi)濃度低，藥物能被動(dòng)擴(kuò)散通過，又以同樣機(jī)理轉(zhuǎn)運(yùn)到血液而吸收。 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 一、 藥物在胃腸道的吸收 吸收與藥時(shí)曲線 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 一、 藥物在胃腸道的吸收 吸收部位 口腔 皮膚 胃 小腸 大腸 十二指腸 空腸 回腸 盲腸 結(jié)腸 直腸 吸收藥物 弱酸性藥物 蛋白質(zhì)、多肽 主要方式 崩解 分散 溶解 被動(dòng)擴(kuò)散 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 被動(dòng)擴(kuò)散 胞飲、吞噬 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 一、 藥物在胃腸道的吸收 由于藥物在消化道內(nèi)是透過上皮細(xì)胞而吸入循環(huán)系統(tǒng)，故上皮細(xì)胞膜的性質(zhì)決定藥物吸收的難易。藥物可以通過脂質(zhì)、蛋白質(zhì)或孔道進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)。 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 概述 一、 生物膜的結(jié)構(gòu) 由脂質(zhì)、蛋白質(zhì)及少量的糖、核酸、金屬離子組成。 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 概述 藥效 = f（劑型因素、生物因素） 藥物的理化性質(zhì) 賦形劑 =輔料 +附加劑 藥物配伍與相互作用 劑型及用法 工藝流程等 種族差異 性別差異 年齡差異 生理差異 病理差異等 療效 副作用 毒性反應(yīng) 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 概述 吸收 → 分布 → 代謝 → 排泄 消除 = 代謝 + 排泄 配置 = 分布 + 代謝
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