【正文】 誘導(dǎo)作物產(chǎn)生保衛(wèi)反應(yīng)，抑制病原菌孢子萌發(fā)、菌絲的生長、吸器的形成，使得作物免受病原菌的侵害，達(dá)到防病的效果。大黃素甲醚對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、鏈球菌和痢疾桿菌等 26 種細(xì)菌均有抑制作用；在沙門氏菌 TA1535 試驗(yàn)有突變作用；對人體宮頸癌 Hela 細(xì)胞生長抑制作用較強(qiáng)。大鼠試驗(yàn)證明 , 大黃酚有利尿作用。能促進(jìn)腸管的動物 ,并能促使神經(jīng)興奮和肌肉麻痹。 大黃酚 大黃酚為六方形或單斜形結(jié)晶 (乙醇或苯 ),熔點(diǎn)為 196℃ ，幾乎不溶于水， 略微溶于冷醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、乙醚、冰醋酸及丙酮等，極微溶于石油醚。 據(jù)國外醫(yī)學(xué)報(bào)導(dǎo)，蘆薈甙是在人體內(nèi)寄生菌作用下，水解為蘆薈大黃素，這種蘆薈大黃素，刺激腸壁蠕動，同時由于滲透壓改變，有利于腸道內(nèi)廢物排除，從而達(dá)到刺激性緩瀉，這種刺激瀉下作用對便秘和痔瘡有特殊療效。 陜西理工學(xué)院畢業(yè)論文 第 4 頁 共 20 頁 （ 4） 瀉下作用 蘆薈大黃素有較強(qiáng)的瀉下活性，腸內(nèi)菌代謝蘆薈大黃素 ，大黃酸，大黃酸蒽酮，后者有較強(qiáng)的瀉下作用。 （ 3） 免疫抑制作用 蘆薈大黃素能抑制生物體抗體產(chǎn)生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細(xì)胞數(shù)，降低腹腔巨噬細(xì)胞功能 。蘆薈大黃素對臨床常見厭氧性細(xì)菌有較強(qiáng)的抑制作用，其中對常見脆弱桿菌能抑制 90％～ 100％ 菌株生長 ,其 MIC 略高于甲硝唑。其作用機(jī)制之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。 （ 2） 抗菌活性 在 ～ 25mg/ml 濃度，蘆薈大黃素對葡萄球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、炭疽、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用，其中對葡萄球菌和鏈球菌最敏感，抑菌的有效濃度為 15～ 25ug/mL。 蘆薈大黃素有很多藥理藥效： （ 1） 抗腫瘤活性 蘆薈大黃素對 P388 白血病細(xì)胞有抑制作用，延長生存期?？扇苡谝胰?、苯、 熱乙醇、稀氨水、碳酸鈉和氫氧化鈉水溶液，易溶于熱乙醇。 蘆薈大黃素 蘆薈大黃素化學(xué)名為 1,8二羥基 3羥甲基蒽醌， 為橙色針狀結(jié)晶 (甲苯 ), 或土黃色結(jié)晶粉末。大黃素雖然毒性小，但孕婦禁用，因?yàn)樗赡軐?dǎo)致孕婦流產(chǎn)。近代臨床幾乎各科都用，如治療乙型腦炎與腮腺炎、傷寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窩組織炎、化膿性皮膚病、中耳炎、脈管炎等，和其他藥物配伍治療急性及亞急性闌尾炎、燒傷、小兒麻痹、濕疹及若干真菌引起的皮膚感染，另外可治療肝炎、蟯蟲、口腔炎、口唇潰瘍、消化不良、高血壓和動脈硬化等，因此，大黃素在臨床上應(yīng)用極 廣。本品對真菌、病毒、原蟲也有效。在臨床上，用大黃素純品治療腫癌，主要用于白血病、胃癌等腫瘤，而最常用的則用于抑菌。亦有人把它制成注射劑，用于肌肉和靜脈注射。 目前大黃素還應(yīng)用于飼料（魚 、蝦），主要作為誘食劑使用，提高魚、蝦吃食率，以促進(jìn)生長。大黃素 1OβD葡萄糖苷的熔點(diǎn)為 189～ 190℃ ；大黃素8OβD葡萄糖苷的熔點(diǎn)為 239～ 241℃ ，二者都是大黃素與葡萄糖結(jié)合的苷，同時存在于大黃中。大黃素除游離存在外，尚以還原狀態(tài)（如蒽酚、蒽酮的衍生物）或與糖結(jié)合成苷類存在。 陜西理工學(xué)院畢業(yè)論文 第 3 頁 共 20 頁 （ 7） 瀉下作用 大黃素可抑制鈉和鉀離子從腸腔轉(zhuǎn)運(yùn)至細(xì)胞，使水分滯留在腸腔內(nèi)，刺激大腸，促進(jìn)其蠕動，從而起到瀉下作用，但作用較弱。大黃素還有降壓作用。大黃素還有明顯的止咳作用。體外在 10mg/mL 濃度對 [3H]TdR 和[3H]Urd 參入淋巴細(xì)胞有明顯的 抑制作用。大黃素抗菌作用機(jī)制與抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞、抑制呼吸與氨基酸、糖和蛋白質(zhì)代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫等有關(guān)，抑制核酸和蛋白質(zhì)合成的最終結(jié)果，使細(xì)菌生長受抑。大黃素可延長 P388白血病小鼠的存活期，延長率在 40%以上，其作用機(jī)制之一是抑制癌細(xì)胞的 DNA、 RNA 和蛋白質(zhì)的生物合成，抑制癌細(xì)胞的氧化脫氫。 藥理藥效： （ 1） 抗腫瘤活性 的作用 大黃素對小鼠實(shí)體肉瘤 S180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素 瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌 A549 均有抑制作用 [8]，其抑制率在 30%以上。 具有蒽醌的特殊反應(yīng)。大黃酸是配制保健品的最佳原料，可降脂減肥、通便排毒，清潔內(nèi)環(huán)境，預(yù)防胃癌，延緩衰老。目前國內(nèi)已有單體大黃酸作為一類新藥已被國家科技部列為“十五”國家重大科技專項(xiàng)，旨在確證臨床療效、體內(nèi)和體外活性實(shí)驗(yàn)結(jié)果的基礎(chǔ)上，按照國家藥品監(jiān)督管理局有關(guān)中藥一類新藥的要求，完成臨床前研制工作，并在獲得臨床研究批文的基礎(chǔ)上，完 成臨床研究和取得新藥證書。研究結(jié)果表明 ,大黃酸的作用靶點(diǎn)是 RXR，它對癌細(xì)胞的生長抑制作用和促進(jìn)細(xì)胞凋亡的作用是通過抑制 RXR 的轉(zhuǎn)錄激活來實(shí)現(xiàn)的。糜蛋白酶的酶切實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)大黃酸與 RXR 結(jié)合能誘導(dǎo) RXR 的構(gòu)型變化。通過配體競爭性實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)大黃酸可以競爭 9cisRA 和 RXR 結(jié)合。 大黃酸抗癌作用分子機(jī)制： 大黃酸能有 效抑制肺癌細(xì)胞 A549 的生長，通過四甲基偶氮唑鹽比色法（ MTT[6]法） 發(fā)現(xiàn)大黃酸抑制 A549 細(xì)胞的生長。其藥效已在一系列動物模型，如 1 型糖尿病腎?。?STZ 大鼠模型， NOD 小鼠模型）和 2 型糖尿病腎病（高糖高脂飲食模型， db/db 小鼠模型 [5]）模型中給予了驗(yàn)證。 （ 7） 治療糖尿病腎病 研究表明，大黃酸具有改善糖代謝異常，逆轉(zhuǎn)胰島素抵抗，有效防止糖尿病腎病的獨(dú)到療效及新的藥效特點(diǎn)，是目前已知治療糖尿病腎病藥物所不具備的，并且安全性較好。 （ 6） 抗炎作用 大黃酸的 1,8— 二乙酰化物已用于治療骨關(guān)節(jié)炎。 （ 5） 瀉下作用 大黃酸本身無瀉下作用，其腸內(nèi)菌轉(zhuǎn)化產(chǎn)物大黃酸蒽酮有瀉下活性，能夠降低結(jié)腸對鈉和氯離子的吸收，增加鉀離子分泌。 （ 3） 免疫抑制作用 大黃酸能抑制生物體抗體產(chǎn)生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細(xì)胞數(shù)。其作用之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。對艾氏腹水癌抑制作用的 IC50 值為 40μg/kg，大黃酸對體肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的機(jī)制之一是影響其線立體和微絲結(jié)構(gòu)。 藥理藥效 ： （ 1） 抗腫瘤 [4]活性 大黃酸對小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、 P388 白血病細(xì)胞都有一定的抑制作用。熔點(diǎn)為 321~322℃ 。結(jié)合狀態(tài)的蒽苷是 瀉下 的有效成分，主要包括蒽醌苷和雙蒽酮苷，雙蒽酮苷中有番瀉苷 A、 B、 C、 D、 E、 F，是改瀉的主要成分，此外，還有食用大黃苷，鞣 質(zhì)類物質(zhì)沒食子酰葡萄糖苷、沒食子酸、 d兒茶素，以及有機(jī)酸和雌激素樣物質(zhì)。 大黃有效成分 大黃主要有效成分為蒽醌衍生物 [2]，這些蒽醌衍生物以部分游離、大部分與葡萄糖結(jié)合成苷 [3]的形式存在。在中國地區(qū)的文獻(xiàn)里，“大黃”指的往往是馬蹄大黃，大黃栽培種主要為掌葉大黃（ ），次為唐古特大黃（ ）和藥用大黃（ ）。本文采用了高效液相色譜法來測定大黃中大黃素、大黃酸這兩種大黃蒽醌，相比傳統(tǒng)液相色譜分析，該方法能準(zhǔn)確簡便的測定出大黃中的蒽醌類衍生物，大大節(jié)省了分析時間，為我國大黃科學(xué)研究提供一定的科學(xué)依據(jù)。圖表整潔，布局合理，文字注釋必須使用工程字書寫，不準(zhǔn)用徒手畫 3）畢業(yè)論文須用 A4 單面打印，論文 50 頁以上的雙面打印 4）圖表應(yīng)繪制于無格子的頁面上 5）軟件工程類課題應(yīng)有程序清單，并提供電子文檔 1）設(shè)計(jì)（論文） 2）附件：按照任務(wù)書、開題報(bào)告、外文譯文、譯文原文（復(fù)印件）次序裝訂 陜西理工學(xué)院畢業(yè)論文 目錄 [摘要 ]…………………………………………………………………………… I Abstract…………… …………………………………………………………… II 1 文獻(xiàn)綜述 …………………………………………………………………… 1 大黃簡介 ………………………………………………………………… 1 大黃有效成分 ……………………………………………………………… 1 大黃酸 ………………………………………………………………… 1 大黃素 ……… ………………………………………………………… 2 蘆薈大黃素 …………………………………………………………… 3 大黃酚 ………………………………………………………………… 4 大黃素甲醚 …………………………………………………………… 4 大黃藥理作用 …………………………………………………………… 4 大黃有效成分的分析與測定 ……………………………………………… 5 大黃中有效成分的提取方法 …………………………………………… 5 大黃有效成分的分離 及含量測定方法 …………………………………… 6 2 實(shí)驗(yàn)材料與方法 …………………………………………………………… 7 實(shí)驗(yàn)儀器與試劑 ………………………………………………………… 7 實(shí)驗(yàn)儀器 ……………………………………………………………… 7 試劑 ………………………………………………………………… 7 色譜條件 ……………………………………………………………… 8 實(shí)驗(yàn)方法 …………………………………………………………………… 8 標(biāo)準(zhǔn) 溶液的配制 ……………………………………………………… 8 樣品的配制 …………………………………………………………… 8 實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)分析討論 ………………………………………………………… 8 線性關(guān)系考查 ………………………………………………………… 9 精密度實(shí)驗(yàn) …………………………………………………………… 9 樣品含量的測定 ………………………………