20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十章-抗高血壓藥及利尿藥(參考版)
2024-11-16 00:59本頁(yè)面
【正文】 ,。不經(jīng)肝臟代謝，以原形經(jīng)腎臟排泄。依那普利水溶液在PH3時(shí)最為穩(wěn)定，水溶液可水解為依那普利拉和吡嗪雙酮衍生物。njiū)表明：有效成分為利舍平，地舍平和美索舍平。調(diào)節(jié)：主要通過(guò)交感神經(jīng)和腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)進(jìn)行調(diào)節(jié)。收縮壓/舒張壓=140mmHg/90mmHg。ir243。 2.正電荷部位；氫鍵給予(jǐyǔ)部位；鋅離子結(jié)合部位 3.略 4.略 5.見書,第一百零二頁(yè)，共一百零三頁(yè)。 224。,第一百零一頁(yè)，共一百零三頁(yè)。ng)機(jī)制是什么？ 2.ACE中有哪3個(gè)活性部位？ 3.簡(jiǎn)要說(shuō)明ACEI作用機(jī)制 4.從硝苯地平及其類似物說(shuō)明二氫吡啶類鈣拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系和發(fā)展趨勢(shì)。,思考題,1.ACEI可使血管舒張、降低血壓，其作用(zu242。)主要有螺內(nèi)酯,第九十九頁(yè)，共一百零三頁(yè)。n)藥,此類藥物(y224。,第九十八頁(yè)，共一百零三頁(yè)。n)腎小管上皮Na+通道藥物,代表(d224。,第九十七頁(yè)，共一百零三頁(yè)。nɡ suō)功能，排Na量可達(dá)原尿Na量的15％，作用快而強(qiáng) 本類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為：含硫酰胺基結(jié)構(gòu)的利尿藥；苯氧乙酸類利尿藥；4噻唑唑啉酮類利尿藥。,鈉鉀氯協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)(zhuǎn y249。n chu225。,水腫性疾病 ——急慢性腎炎、充血性心力衰竭、肝腹水等 高血壓 ——與其他(q237。)。r yǎnɡ hu224。yǒu)酸性，易溶于堿水溶液有機(jī)堿和正丁胺，在中性酸性水溶液中，溶解度較小,第九十四頁(yè)，共一百零三頁(yè)。)部和遠(yuǎn)曲小管NaCl協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)使原尿Na重吸收減少而發(fā)揮利尿作用,第九十三頁(yè)，共一百零三頁(yè)。n)抑制劑,本類藥物分子中多含有噻嗪核，因此又被稱為噻嗪類利尿藥 通過(guò)抑制髓襻上升支粗短皮質(zhì)(p237。o)維持時(shí)間長(zhǎng)達(dá)812小時(shí),第九十二頁(yè)，共一百零三頁(yè)。,乙酰唑胺,乙酰唑胺的磺酰胺基的氫離子能解離，故乙酰唑胺呈現(xiàn)弱酸性pKa7.2可形成鈉鹽并能與重金屬鹽形成沉淀 乙酰唑胺可口服使用藥效(y224。)時(shí)， 可使H2CO3形成減少，造成腎小管內(nèi)可與Na+交換的H+減少，管腔中Na+， HCO3重吸收減少。碳酸酐酶被抑制(y236。o)藥物 鹽皮質(zhì)激素受體阻斷藥,第九十頁(yè)，共一百零三頁(yè)。,利尿藥分類(fēn l232。guǎn)收縮作用的敏感性下降。這是因?yàn)樗鼈兙哂腥缦伦饔脕?lái)影響血壓的下降。,大多數(shù)利尿藥會(huì)影響原尿的重吸收，也會(huì)影響K+,Na+,Cl等各種電解質(zhì)的濃度和組成比例。nɡ)比例。,第八十七頁(yè)，共一百零三頁(yè)。在非離子化的狀態(tài)下，它的理論pKa值為5.8，而在生理值下，它的實(shí)測(cè)pKa值為2.0 芐普地爾能治療慢性穩(wěn)定性心絞痛。)堿性藥物，其氮雜戊環(huán)的pKa值大約為10，在生理值下，氮雜戊環(huán)基本上被離子化。,非選擇性鈣離子(l237。xu233。xu233。,維拉帕米鹽酸鹽 Verapamil hydrochloride,異博定,第八十四頁(yè)，共一百零三頁(yè)?？诜?xīshōu)迅速完全，但有較高的首過(guò)效應(yīng)，導(dǎo)致生物利用度下降。n jī)胺類,第八十二頁(yè)，共一百零三頁(yè)。,(2S順式)3乙酰氧基5[2(二甲氨基(ānjī))乙基]2,3二氫2(4甲氧苯基)1,5苯并硫氮雜4(5H)酮 (2Scis)3Acetyloxy5[2(dimethylamino)ethyl]2,3dihydro2(4methoxyphenyl)1,5benzothiazepin4(5H)one,鹽酸(y225。r w232。,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。g242。o)持續(xù)時(shí)間長(zhǎng) 不良反應(yīng)輕微 耐受性較好,第七十九頁(yè)，共一百零三頁(yè)。),口服吸收好 生物利用度高 不受食物影響 藥效(y224。,對(duì)氨氯地平的評(píng)價(jià)(p237。ch233。)：馬來(lái)酸鹽，甲（苯)磺酸鹽 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：C4位為手性碳，左旋體為優(yōu)選體 特點(diǎn)：起效慢，作用時(shí)間長(zhǎng)，生物利用度100% 代謝：在肝臟氧化為吡啶衍生物 用途：治療高血壓和缺血性心臟病,第七十七頁(yè)，共一百零三頁(yè)。,藥用形式(x237。nɡ),氨氯地平,第七十五頁(yè)，共一百零三頁(yè)。nɡ),尼索地平(d236。,地平類藥物,尼莫地平,尼卡地平(d236。y242。n chu225。n)下不抑制心臟 ——適用于冠脈痙攣，高血壓，心肌梗塞等 可與β受體阻滯劑、強(qiáng)心甙合用,第七十三頁(yè)，共一百零三頁(yè)。ng)特點(diǎn),特異性高副作用小 ——適合長(zhǎng)期用藥 有很強(qiáng)的擴(kuò)血管作用 在整體條件(ti225。,作用(zu242。nɡ)上用其外消旋體。 本品的1，4二氫吡啶環(huán)上所連接的兩羧酸酯結(jié)構(gòu)不同，臨床(l237。,硝苯地平,在光照和氧化劑存在條件下分別生成兩種降解氧化產(chǎn)物 其結(jié)構(gòu)含有一個(gè)對(duì)稱二氫吡啶衍生物部分 本品的生物利用度近100%，其吸收不受食物影響，血藥濃度穩(wěn)定。,立體(l236。u)與化學(xué)名,1，4二氫2，6二甲基4（2硝基苯基） 吡啶(bǐd236。,結(jié)構(gòu)(ji233。)降壓和交感激活的副作用 改善并增加抗動(dòng)脈粥樣硬化作用,第六十八頁(yè)，共一百零三頁(yè)。,1，4二
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