第十章降血糖藥物及利尿藥hypoglycemicdrugsanddiuretics(參考版)
2024-10-15 11:38本頁(yè)面
【正文】 。主要副作用是長(zhǎng)期服用引起高鉀血癥，所以與氫氯噻嗪聯(lián)合使用可以克服其引起高血鉀的副作用。 ? spironolactone屬于低效利尿藥。醛固酮不能與受體結(jié)合，使鈉離子和氯離子及伴隨的水的重吸收受阻。鹽皮質(zhì)激素受體是一種能結(jié)合醛固酮的細(xì)胞內(nèi)蛋白。又名安體舒通 ?螺內(nèi)酯 ?spironolactone 螺內(nèi)酯 坎利酮 坎利酮酸 ? 口服后，絕大部分 spironolactone立即被吸收，在肝臟很容易被代謝，脫去乙酰巰基，生成坎利酮和坎利酮酸。 ? 此類(lèi)藥物主要有螺內(nèi)酯（ spironolactone）。 ? 這使原來(lái)處于靜止?fàn)顟B(tài)的 Na+通道及 Na+泵激活，并使線(xiàn)粒體酶活性增加，加速 Na+的轉(zhuǎn)運(yùn)，加強(qiáng)腎小管腔內(nèi)的負(fù)壓，驅(qū)動(dòng) H+和 K+分泌入管腔。在苯環(huán)對(duì)位引入羥基將失去利尿活性。 triamterene的其他副作用是惡心、嘔吐和頭痛。 ? 化學(xué)名： 2， 4， 7三氨基 6苯基蝶啶 ? （ 6phenyl2， 4， 7pteridiriamine） ?氨苯蝶啶 ?triamterene 典型藥物 ? triamterene最嚴(yán)重的副作用是高鉀血癥，因此補(bǔ)鉀是不當(dāng)?shù)模菓?yīng)該定期檢查血鉀水平。 四、阻斷腎小管上皮 Na+通道藥物 （ blocking agents of renal tubule epithelium sodium channels） ? 此類(lèi)藥物作用于遠(yuǎn)曲小管及集合管，阻斷管腔側(cè)的 Na+通道而起到利尿作用；末端遠(yuǎn)曲小管液中的 Na+能夠通過(guò) Na+通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)重吸收。用于治療慢性充血性心力衰竭、肝硬化水腫、肺水腫、腦水腫、腎臟性水腫及對(duì)其他利尿藥無(wú)效的嚴(yán)重水腫。又名利尿酸。可應(yīng)用于抗藥性高血壓患者，較少產(chǎn)生低血鉀，但是老年患者服用后可產(chǎn)生體位性低血壓。 ? 本品還具有溫和的降壓作用。磺酰胺類(lèi)利尿藥是在磺胺類(lèi)藥物的研究過(guò)程中發(fā)現(xiàn)的。 含磺酰胺基的典型藥物 ? furosemide結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)游離的羧基，親水性強(qiáng)，利尿作用起效快，是一種強(qiáng)效利尿藥。 ? 本類(lèi)藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為 ? ? 含磺酰胺基結(jié)構(gòu)的利尿藥 ? 苯氧乙酸類(lèi)利尿藥 ? 4噻唑啉酮類(lèi)利尿藥 呋塞米 furosemide ? 化學(xué)名： 2[（ 2呋喃甲基）氨基 ]5（氨磺?；?4氯苯甲酸 ? 2[（ 2furanylmethyl） amino] 5（ aminosulfonyl） 4chlorobenzoic acid。 三、 Na+K+2Cl協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑 （ Na+K+2Cl cotransport inhibitors） ? 此類(lèi)藥物作用于腎髓袢升支粗段，在 Na+K+ATP酶的作用下，抑制 Na+K+2Cl協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)，干擾腎的稀釋功能和濃縮功能，作用強(qiáng)而快，所以又被稱(chēng)為高效能利尿藥。 ? 大劑量或長(zhǎng)期服用時(shí)會(huì)導(dǎo)致低血鉀，通常使用 KCl來(lái)補(bǔ)充鉀。 氫氯噻嗪 hydrochlorothiazide ? hydrochlorothiazide為利尿降壓藥，用于治療多種類(lèi)型的水腫，同時(shí)也用于高血壓的治療。 ? 化學(xué)名 :6氯 3， 4二氫 2H1， 2， 4苯并噻二嗪 7磺酰胺 1， 1二氧化物 ? （ 6chloro3， 4dihydro2H1， 2， 4benzothiadiazine7sulfonamide1， 1dioxide）。 在磺酰胺基的強(qiáng)吸電子作用下， 2位的氫原子酸性最強(qiáng)，7位也可以產(chǎn)生呈現(xiàn)酸性，但較 2位弱。 ? 為最常用的利尿藥物和抗高血壓藥物。 二、 Na+Cl協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑 （ Na+Cl cotransport inhibitors） ? 本類(lèi)藥物分子中多含噻嗪核，因此又被稱(chēng)為噻嗪類(lèi)利尿藥。由于其分子中含有兩個(gè)磺酰胺基，因此，對(duì)碳酸酐酶的抑制作用較強(qiáng)，除了可抑制鈉離子、鉀離子的再吸收外，還能增加氯離子的排出。 ? 醋甲唑胺（ methazolamide）是 acetazolamide的衍生物，它是將 acetazolamide中的活性氫用甲基取代，降低了極性，容易進(jìn)入眼內(nèi)抑制碳酸酐酶，降低眼內(nèi)壓。 ? 長(zhǎng)時(shí)間使用碳酸酐酶利尿劑，尿液堿性增加，體液酸性增加，當(dāng)機(jī)體出現(xiàn)酸中毒時(shí)，碳酸酐酶抑制劑就失去了利尿作用，直到體內(nèi)重新達(dá)到酸堿平衡后，才能重新具有利尿作用。 ? 化學(xué)名 :N[5（氨磺?；?1， 3， 4噻二唑 2基 ]乙酰胺 ? （ N[5（ aminosulfonyl） 1， 3， 4 thiadiazol2yl]acetamide） 乙酰唑胺 acetazolamide ? Acetazolamide是第一個(gè)口服有效的碳酸酐酶抑制劑。 ? 碳酸可離解為氫離子和碳酸氫根離子，而氫離子分泌到腎小管腔與鈉離子交換以促進(jìn)鈉離子的重吸收。 ? 利尿藥直接作用于腎臟的不
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