【正文】 THE 請解釋給酚妥拉明后再給同樣劑量的腎上腺素為什么犬血壓會(huì)降低？5.支氣管哮喘患者為何不能使用普奈洛爾？3.糖尿病、支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯禁用糖尿病、支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯禁用【【 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 】】習(xí)題1.急性心力衰竭，急性心力衰竭，216。四肢冰冷、紫紺、脈搏消失四肢冰冷、紫紺、脈搏消失216。惡心、嘔吐、輕度腹瀉等，惡心、嘔吐、輕度腹瀉等，216。消化道癥狀消化道癥狀 普萘洛爾普萘洛爾 (propranolol,心得安心得安 )個(gè)體差異個(gè)體差異 ，血漿高峰濃度相差可達(dá)，血漿高峰濃度相差可達(dá) 20倍之多，臨床倍之多，臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當(dāng)劑量。以上從腎排泄。障和胎盤，也可分泌于乳汁中。易于通過血腦屏。口服吸收率大于口服吸收率大于 90%外周血管痙攣【【 體內(nèi)過程體內(nèi)過程 】】 吸收吸收 支氣管哮喘嚴(yán)重心功能衰竭【 禁忌癥 】受體阻斷，正反饋。n 抗高血壓 ：腎素高且伴有心絞痛心絞痛： 受體阻斷，心肌耗氧量減少。【 臨床應(yīng)用 】n 心律失常 ：室上性心動(dòng)過速、房性早搏、竇性心動(dòng)過速n 抗心絞痛： 與抗心律失常作用關(guān)系不大。人離體心肌細(xì)胞人離體心肌細(xì)胞 3. 膜穩(wěn)定作用膜穩(wěn)定作用 內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)的藥物抑制心收縮力，減慢內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)的藥物抑制心收縮力，減慢心率和收縮支氣管作用，較不具內(nèi)在擬交感活性藥心率和收縮支氣管作用，較不具內(nèi)在擬交感活性藥物弱。 一般被其一般被其 β受體阻斷作受體阻斷作用所掩蓋。作用較弱作用較弱 ,部分激動(dòng)作用部分激動(dòng)作用 ,(4)腎素腎素 注意，注意， 掩蓋低血糖癥狀如心悸等，延誤低血糖掩蓋低血糖癥狀如心悸等，延誤低血糖的及時(shí)察覺。拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。收縮，增加呼吸道阻力。支氣管平滑肌支氣管平滑肌 (2)基本不變，長期應(yīng)用降壓基本不變，長期應(yīng)用降壓肝、腎、骨骼肌和冠狀血管血流量降低等肝、腎、骨骼肌和冠狀血管血流量降低等血管血管 心臟心臟 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) 【【 藥理作用 】】 腎素腎素 　　 抑制腎素釋放 內(nèi)在擬交感活性（內(nèi)在擬交感活性（ ISA））膜穩(wěn)定作用膜穩(wěn)定作用 其它：其它： 抑制血小板聚集，減少房水形抑制血小板聚集，減少房水形成。 支氣管平滑肌支氣管平滑肌 　　 收縮支氣管 216。 第二節(jié)第二節(jié) ββ 受體阻斷藥受體阻斷藥【【 藥理作用 】】216。見抗高血壓藥物。 口服有消化道癥狀口服有消化道癥狀216。216。嗜鉻細(xì)胞瘤嗜鉻細(xì)胞瘤 引起的高血壓。外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病 ,優(yōu)于酚妥拉明優(yōu)于酚妥拉明用藥一次，可以維持放?？诜詹睿２捎镁徛o脈注射給藥。不良反應(yīng)發(fā)生率高。藥理作用略弱，擬膽堿抗組胺作用較強(qiáng)。心動(dòng)過速和體位性低血壓。胃腸道癥狀、胃酸過多、誘發(fā)潰瘍胃腸道癥狀、胃酸過多、誘發(fā)潰瘍CHF：心肌梗塞和心衰：心肌梗塞和心衰心衰心衰 交感張力增加交感張力增加 肺充血、水腫肺充血、水腫拮抗靜滴拮抗靜滴 NA藥液外漏所致的組織壞死藥液外漏所致的組織壞死3.胃腸道張力增加，活動(dòng)增加，胃酸分泌增加，　　　　　　　　皮膚潮紅1.擬膽堿和組胺樣作用感神感神經(jīng)有關(guān)（ＮＡ增加）經(jīng)有關(guān)（ＮＡ增加）2.與阻斷突觸前膜加快。外周阻力降低外周阻力降低– HR擴(kuò)張擴(kuò)張– 血壓血壓 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) regitine)非共價(jià)鍵結(jié)合，結(jié)合力弱，易于解離，作用時(shí)間短【 作用機(jī)制 】 競爭性阻斷 α1和 α2受體 【 藥理作用 】 ? ?2受體阻斷藥受體阻斷藥 酚妥拉明酚妥拉明 （短效，競爭性（短效，競爭性）、）、 芐酚明芐酚明 （長效）（長效） ?受體阻斷藥受體阻斷藥 ?1受體阻斷藥受體阻斷藥 哌唑嗪，為降壓藥哌唑嗪，為降壓藥 ?2受體阻斷藥受體阻斷藥 育亨賓，為科研工具藥育亨賓，為科研工具藥 ?受體被阻斷后，受體被阻斷后， AD升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) (adrenaline reversal)為動(dòng)靜脈血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。加大劑量易產(chǎn)生心律失常，可致死。 ：中樞興奮作用較顯著 。（ 3）能糾正急性心衰：搶救心源性休克或其他類型休克出現(xiàn)的急性心衰（ 4）不良反應(yīng)較輕。（ 2）有護(hù)腎作用：能舒張腎血管，而且排鈉利尿，有利于代射產(chǎn)物排出。禁用于心源性支氣管哮喘等。優(yōu)點(diǎn)是能肌注給藥。、 β1型效應(yīng)無 β2型效應(yīng)返回給家犬靜注 AD后的血壓曲線（先大升后小降）α1l劑量過大時(shí)，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。且較安全。這是 多巴酚丁胺治療多巴酚丁胺治療 心力衰竭的主要依據(jù)。臨床應(yīng)用： 由于心臟手術(shù)或心肌梗塞引起的心力衰竭。? 對對 ?2受體作用很弱，對 ?1受體幾無作用。多巴酚丁胺多巴酚丁胺 消旋體消旋體 左旋體：左旋體： 激動(dòng) ?1受體，對 ?受體激動(dòng)作用弱。藥用為人工合成品，口服無效，靜脈給藥。冠心病，心肌炎及甲亢。觀察血壓下降。久用易耐藥、猝死。（因有耐受性，吸入量逐步增大）亡。心悸、頭暈。微循環(huán)）。作用強(qiáng)，心室內(nèi)注射。舌下或靜脈滴注給藥。常用 快速耐受性快速耐受性 。[藥理作用藥理作用 ][臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 ]，用于控制原發(fā)性支氣管哮喘急性支氣管哮喘，用于控制原發(fā)性支氣管哮喘急性發(fā)作，舌下或氣霧給藥。 : 興奮心臟，收縮壓升高；骨骼肌血管，舒張壓下降，總體反應(yīng)為血壓下降。 : 激動(dòng) ?1受體，其作用比 NA、 AD強(qiáng)。所代謝，作用時(shí)間較長。，舌下靜脈叢吸收 , 血管擴(kuò)張 ,吸收快 。置換 促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放 NE作為 NE的代用品，用于抗休克快速耐受性與 NE比較，優(yōu)點(diǎn) ： MAO分解，作用時(shí)間較 長 2. 對腎血管收縮較弱，較少引起尿少、尿閉 弱 ，很少引起心律失常 弱而持久去甲腎上腺素、間羥胺歌訣： 去甲普遍縮血管 血壓升高反擴(kuò)冠 心率加快傳導(dǎo)速 早期神經(jīng)源休克 藥物中毒低血壓