常用抗菌藥物機(jī)制(參考版)
2024-08-26 22:46本頁(yè)面
【正文】 ?吡嗪酰胺 B、 C群菌 ?鏈霉素 A群菌藥物 。 磺胺甲惡唑(sulfamethoxazole， SMZ),磺胺嘧啶 (sulfadiazine,SD)、磺胺甲氧吡嗪(sulfamethoxypyrazine,SMPZ) 抗分枝桿菌藥物 藥物名稱 第一線藥物 異煙肼（ isoniazid,INH），利福平（ rifampin,RMP） 吡嗪酰胺（ pyrazinamide,PZA），乙胺丁醇（ ethambutol,EMB） 鏈霉素（ streptomycin,SM）； 第二線藥物 對(duì)氨基水楊酸（ paraaminosalicyclic acid,PAS） 乙硫異煙胺（ ethinamade,TH1314）、環(huán)絲氨酸（ cycloserin,CS） 卷曲霉素（ capreomycin,CPM）、卡那霉素（ kananycin,KM） 丁胺卡那霉素和利福布丁（ rifabutin） 抗分枝桿菌藥物 ?異煙肼 對(duì) A群（即快速繁殖菌）作用最強(qiáng)，對(duì) D群菌（靜止期或休眠期）和 C群菌幾乎無(wú)作用 。 磺胺類藥物及增效劑 作用機(jī)制 競(jìng)爭(zhēng)性地與二氫葉酸合成酶結(jié)合 ,阻止氨基苯甲酸與二氫葉酸合成酶的結(jié)合 ,使菌體內(nèi)核酸合成的重要物質(zhì)輔酶 F(四氫葉酸 )鈍化而導(dǎo)致細(xì)菌生長(zhǎng)受到抑制。 構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)制 糖肽類抗生素 種類及抗菌作用 ?萬(wàn)古霉素和替卡拉寧 對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌具有強(qiáng)大的活性 , 對(duì) MRS非常敏感。 克林霉素是治療肺部厭氧菌感染的最佳藥物 ,也是衣原體性傳播性疾病的首選藥物 。 林可酰胺類構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制 ?細(xì)菌 50S核蛋白體亞基結(jié)合 ,抑制蛋白合成 ,并可干擾肽酰基的轉(zhuǎn)移 , 阻止肽鏈的延長(zhǎng)。 構(gòu)效關(guān)系 作用機(jī)制 細(xì)菌的 30S核糖體亞單位結(jié)合 ,阻滯酰基轉(zhuǎn)移 RNA與信使RNA核蛋白體的受位位點(diǎn)的結(jié)合 ,阻滯肽鏈延伸 ,抑制蛋白質(zhì)合成 。 四環(huán)素類抗生素 本類抗生素均具有四個(gè)線性緊連的萘環(huán)母核 。 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 種類及抗菌活性 種類 抗菌作用 常用的有紅霉素(etythromycin)、柱晶白霉素(kitasamycin)、麥迪霉素(medemycin)、乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 。 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 構(gòu)效關(guān)系 分子結(jié)構(gòu)中具有 14~16個(gè)原子的大脂肪族內(nèi)酯環(huán) ,內(nèi)酯環(huán)的不同位點(diǎn)有甲基和羥基取代物 ,通常在 5位上連接有一個(gè)糖苷替代基 ,有的在 3位上連有第二個(gè)糖苷基 。 構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)制 喹諾酮類抗生素 種類和抗菌活性 菌名 抗菌活性 第二代喹諾酮類 環(huán)丙沙星 (ciprofloxacin)、氧氟沙星 (ofloxacin,氟嗪酸 )、洛美沙星 (lomefloxacin)、氟咯沙星(fleroxacin)、培氟沙星(pefloxacin)、諾氟沙星(norfloxacin,氟哌酸 )。該旋轉(zhuǎn)酶 (II型拓?fù)洚悩?gòu)酶 )在原核細(xì)胞 DNA復(fù)制過(guò)程中引入負(fù)超螺旋結(jié)構(gòu) ,使復(fù)制移動(dòng)時(shí)不因張力太大而不能前進(jìn)。 ? 在萘啶酸基本母環(huán)上 6位被氟取代 ,多數(shù) 7位上有一個(gè)哌嗪環(huán) 。 由小單胞菌屬發(fā)酵濾液中提取 ：慶大霉素 (gentamycin)。 奈替米星對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（ MRSA）的抗菌活性為其他氨基糖苷類抗生素所不及
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