頭孢菌素類(lèi)抗生素的臨床應(yīng)用(參考版)
2024-08-26 21:21本頁(yè)面
【正文】 抗菌活性 酶抑制劑 按作用可分為三類(lèi) ?可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 ：鄰氯西林、雙氯西林 ?不可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 —— 既可與 β內(nèi)酰胺類(lèi)競(jìng)爭(zhēng)酶的活性部位，又可與酶發(fā)生不可逆的化學(xué)反應(yīng)，使酶失去活性：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 ?非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 —— 不與 β內(nèi)酰胺類(lèi)競(jìng)爭(zhēng)酶的活性部位，而在其他部位與酶結(jié)合，使其變形失活：甲氧西林 酶抑制劑 ?產(chǎn)生水解酶 ?酶與藥物牢固結(jié)合 ?靶位結(jié)構(gòu)改變 ?胞壁外膜通透性改變 ?增強(qiáng)藥物的外排 ?自溶酶缺少 ?靶旁路系統(tǒng) 耐藥機(jī)制 ESBLs 即 Extended Spectrum BetaLactamases—— 超廣譜 β內(nèi)酰胺 酶 ?主要由肺炎克雷伯菌和大腸埃希菌 產(chǎn)生 ?滅活青霉素類(lèi)，頭孢菌素類(lèi)，單環(huán) β內(nèi)酰胺類(lèi) ?一般可被克拉維酸，舒巴坦和 他 唑巴坦抑制 ?通常不滅活碳青霉烯類(lèi)和頭霉素類(lèi) 耐藥機(jī)制 AmpC酶 即頭孢菌素酶 ?主要由陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、沙雷氏菌等產(chǎn)生 ?水解以下抗生素： 青霉素類(lèi)；頭霉素類(lèi)； 1,2,3代頭孢菌素類(lèi)；單環(huán)類(lèi)；加酶抑制劑復(fù)合藥（克拉維酸，舒巴坦，他唑巴坦） ?克拉維酸不能抑制 AmpC酶 ,能誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)AmpC酶 ,舒巴坦和他唑巴坦的抑制效果也非常有限 ?通常不滅活碳青霉烯類(lèi)和頭孢吡肟 耐藥機(jī)制 不良反應(yīng) 不良反應(yīng) 發(fā)生率％ 不良反應(yīng) 發(fā)生率％ 給藥相關(guān) 維生素 K 依賴(lài)凝血因子合成減少 口服：胃腸道不適 溶血性貧血 罕見(jiàn) 靜脈：血栓性靜脈炎 腎毒性 肌內(nèi)：局部疼痛 間質(zhì)性腎炎 罕見(jiàn) 過(guò)敏反應(yīng) 1 ～ 3 胃腸道毒性反應(yīng) 斑丘疹 惡心、嘔吐 蕁麻疹 腹瀉 瘙癢 艱難梭菌腸炎 血清病樣反應(yīng) 肝功能損傷 嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng) 罕見(jiàn) 輕度、一過(guò)性肝酶 、膽紅素 升高 1 7 過(guò)敏性休克 頭孢曲松誘導(dǎo)膽石癥 20 血管神經(jīng)性水腫 神經(jīng)系統(tǒng)毒性 藥物熱 抽搐（罕見(jiàn)） 血液系統(tǒng) 反復(fù)發(fā)作性無(wú)菌性腦膜炎（罕見(jiàn)） 嗜酸性粒細(xì)胞增多 1 ～ 7 攝入酒精后戒酒硫樣反應(yīng) 血小板減少 2 ～ 5 （與甲硫四唑側(cè)鏈有關(guān)） 可逆性中性粒細(xì)胞減低 ＜ 1 二重感染 止血異常 干擾診斷性試驗(yàn) 血小板凝聚功能損害 C oo mbs’ 試驗(yàn)陽(yáng)性 1 ～ 5 過(guò)敏反應(yīng) ?皮疹、蕁麻疹、哮喘、藥熱、血清病樣反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克 ?與青霉素類(lèi)有不完全的交叉過(guò)敏， 頭孢菌素類(lèi)之間交叉過(guò)敏發(fā)生率很低 ?有青霉素過(guò)敏史者對(duì)頭孢菌素的交叉過(guò)敏反應(yīng)顯著增多主要源于側(cè)鏈相似的第 1代頭孢菌素 ,而第 3代頭孢菌素卻并未增加 不良反應(yīng) 胃腸道毒
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