頭孢菌素類抗生素_匡素芳(參考版)
2025-01-21 17:47本頁面
【正文】 結(jié)束語 為尋找抗菌譜廣、活性高的化合物，目前研究的熱點(diǎn)是對頭孢烯酸的 7位 氨基用氨基噻唑肟或氨基噻二唑肟集團(tuán)修飾，通過在 3位 引入不同的基團(tuán)，來尋找新型頭孢菌素類抗生素。 頭孢菌素?zé)o效癥狀 腸球菌屬 MRSA（第五代有效） PRSP（高度耐藥菌株，具有特殊的 PBPs，不能與頭孢菌素結(jié)合，不形成細(xì)胞壁）（五代有效） 單核李斯特桿菌 非典型病原體 近年來，我國頭孢菌素類抗生素進(jìn)口減少，國產(chǎn)化比例增大，價(jià)格下降，需求量不斷增加，發(fā)展態(tài)勢較好；但我國頭孢菌素類抗生素研發(fā)起步較晚， 應(yīng)加大自主研發(fā)力度 ，在生產(chǎn)中間體原料藥的同時(shí)，爭取研制更多的創(chuàng)新產(chǎn)品以競爭國際市場。 第五代 —— 頭孢洛林的臨床應(yīng)用 2022 年 6 月， Calixa Therapeutics 公司啟動(dòng)了 CXA101的Ⅱ 期臨床試驗(yàn)，用于復(fù)雜性尿路感染（ CUTI）的治療，而后 Cubist 公司對 CAX101 用于嚴(yán)重革蘭陰性菌感染（包括多重耐藥銅綠假單胞菌感染）的一線靜注療法展開研究。 第五代 —— 頭孢洛林的臨床應(yīng)用 由于頭孢洛林的水溶性差，為了解決這個(gè)問題，在其分子上加上了一個(gè) N膦?；鶊F(tuán)，做成了可供靜脈注射用的前體藥物，即頭孢洛林酯。、 ZEFTERA174。 第五代 —— 頭孢吡普的臨床應(yīng)用 由于頭孢吡普水溶性差，因此靜脈注射被做成酯前體藥物，稱作頭孢吡普酯，它會(huì)迅速被血漿酯酶分解成具有活性的頭孢吡普。 頭孢吡普和頭孢洛林已在部分國家和地區(qū)上市， CXA101 和 CXA201 處于臨床試驗(yàn)階段。 感染性心內(nèi)膜炎 病原體 草綠色葡萄球菌 葡萄球菌 腸球菌 可選擇用藥 一、二代頭孢菌素 三代頭孢菌素（頭孢曲松） 腹腔及盆腔感染 病原體 革蘭陰性桿菌 厭氧菌 革蘭陽性球菌 可選擇用藥 二、三及四代頭孢菌素 導(dǎo)管相關(guān)性感染 病原體 凝固酶陰性葡萄球菌 金黃色葡萄球菌 革蘭陰性桿菌 可選擇用藥 一、二、三及四代頭孢菌素均可 第三代頭孢菌
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