倍博特(纈沙坦氨氯地平片(ⅰ))說明書(參考版)
2024-08-13 23:40本頁面
【正文】 。歡迎糾錯！說明書內(nèi)容僅供查閱參考，最終以商品包裝內(nèi)說明書為準。C以下保存。輕中度慢性肝病患者的纈沙坦暴露量（以AUC值計）平均為健康志愿者（年齡、性別和體重匹配）的2倍。重度腎損傷患者應(yīng)慎用。不同程度的腎損傷患者，腎功能（以肌酐清除率計）與纈沙坦暴露量（以AUC計）之間沒有明顯的相關(guān)性。因為年輕患者和老年患者對兩種成份同樣良好耐受，所以建議使用正常治療方案。老年患者的氨氯地平清除率有降低的趨勢，導致AUC升高，消除半衰期延長。特殊群體兒童：尚未獲得兒童群體的藥代動力學數(shù)據(jù)。纈沙坦/氨氯地平口服纈沙坦氨氯地平片后，纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和68小時內(nèi)達峰。消除：纈沙坦呈多指數(shù)衰減動力學（初期，α半衰期1小時；終末，β半衰期約為9小時）。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。分布：纈沙坦與血清蛋白的高度結(jié)合率（9497），主要與血清白蛋白結(jié)合。但是，從給藥后8小時起，進食和空腹狀態(tài)下的血藥濃度相似。男性和女性的血藥濃度相似。在研究劑量范圍內(nèi)，纈沙坦的藥代動力學呈線性。纈沙坦的平均生物利用度為23（范圍為23177。10的氨氯地平原型和60的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。排泄：氨氯地平按兩相方式從血漿中消除，末端消除半衰期約為3050小時。氨氯地平的體外研究表明。食物不影響氨氯地平的生物利用度。氨氯地平吸收：單劑口服治療劑量的氨氯地平后，氨氯地平的血漿濃度在612小時內(nèi)達峰。沒有發(fā)現(xiàn)致突變性、致畸性和致癌性。大鼠在妊娠后3個月期間和哺乳期間服用600mg/kg藥物后，子代存活率略有降低，且發(fā)育略有延緩（見孕婦及哺乳期婦女用藥）。對生育能力的影響：服用10mg/kg/日（以mg/m2為單位，是臨床推薦劑量10mg的8倍，按照患者體重50kg計算）氨氯地平（交配前，雄性動物連續(xù)服用64天，雌性動物連續(xù)服用14天），對大鼠的生育能力沒有影響。劑量（以mg/m2為單位，小鼠與臨床推薦劑量10mg相似，而大鼠是其2倍，按照患者體重50kg計算）接近小鼠的耐受劑量，但不是大鼠的耐受劑量。在與人用治療劑量相當?shù)膭┝肯?，沒有出現(xiàn)毒理學結(jié)果?！颈恫┨囟纠硌芯俊勘恫┨匕ɡi沙坦和氨氯地平兩種降壓活性成份，這兩種成份在控制血壓方面作用機制互補：氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類藥物，纈沙坦屬于血管緊張素II拮抗劑類藥物。服用氨氯地平充分控制血壓但會出現(xiàn)不能耐受的水腫的患者使用倍博特后，能獲得相似的血壓控制效果，且水腫發(fā)生率較低。該項試驗（基礎(chǔ)血壓171/113mmHg），纈沙坦氨氯地平片的治療劑量從5mg/160mg逐漸增加到10mg/160mg時，坐姿血壓降低36/29mmHg，而賴諾普利/氫氯噻嗪的治療劑量從10mg/，坐姿血壓降低32/28mmHg。與仍只服用10mg氨氯地平的患者相比，增加160mg纈沙坦后，收縮壓/。與仍只服用160mg纈沙坦的患者相比，增加10mg和5mg氨氯地平后，收縮壓/。第二項試驗（基礎(chǔ)血壓157/99mmHg）中，服用10/160mg和10/320mg倍博特時，血壓降低28/1819mmHg，而服用安慰劑，血壓降低13/9mmHg。2項安慰劑對照試驗中，舒張壓≥95mmHg且110mmHg的高血壓患者服用倍博特。因此，聯(lián)合用藥時需要注意。所以建議在纈沙坦與鋰合用時，定期監(jiān)測血清鋰濃度。雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合，但是體外實驗沒有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其他血漿蛋白結(jié)合藥物（如雙氯芬酸、呋塞米、華法令）發(fā)生相互作用。纈沙坦：臨床沒有發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用，已對以下藥物進行了研究：西米替丁、華法令、呋噻米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。華法林：氨氯地平與華法令合用，華法林對健康男性志愿者凝血酶原時間的影響無顯著改變。地高辛：健康志愿者研究結(jié)果表明，氨氯地平與地高辛合用，地高辛的血漿濃度和腎清除率無變化。氨氯地平與西地那非合用時，每種藥物獨立地發(fā)揮其自身的降壓作用。鋁/鎂（抗酸劑）：鋁/鎂抗酸劑與單劑量氨氯地平合用，對氨氯地平的藥代動力學無顯著影響。特殊研究：其他活性物質(zhì)對氨氯地平的影響西咪替?。喊甭鹊仄脚c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。由于目前沒有獲得氨氯地平與茶堿或麥角胺合用的體內(nèi)或體外相互作用研究的數(shù)據(jù)，因此建議在開始合用時，定期監(jiān)測茶堿或麥角胺的血藥濃度。【倍博特藥物相互作用】氨氯地平：氨氯地平可以與噻嗪類利尿藥、α受體拮抗劑、β受體拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥（NSAIDs）、抗生素和口服降血糖藥物合用。在心力衰竭患者中。在心力衰竭患者中，血清鉀升高20以上的患者比例在纈沙坦治療組中為10。肝功能檢測：在接受倍博特治療的患者中偶見肝臟血生化指標升高（大于正常值的150
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