中藥制劑與納米技術(shù)doc(參考版)
2025-07-18 04:35本頁面
【正文】 9 / 9。從現(xiàn)有情況看，納米中藥仍有大量基礎工作要做，迫切需要解決的問題有：① 中藥活性成分理化性質(zhì)的差異對納米載藥系統(tǒng)制備的影響；② 中藥納米載藥系統(tǒng)的載藥量及質(zhì)量控制；③ 中藥納米載藥系統(tǒng)的穩(wěn)定性及安全性；④ 納米載藥系統(tǒng)用于復方中藥時可能出現(xiàn)的問題；總之，在中藥制劑中引入納米技術(shù)，研究和開發(fā)納米新劑型，利用納米載藥系統(tǒng)的優(yōu)勢，解決目前中藥常規(guī)制劑存在的某些問題，對提高我國中藥產(chǎn)業(yè)的國際競爭力具有重要意義。5．待研究的問題在國外，以納米載藥系統(tǒng)開發(fā)的多個納米藥物已經(jīng)上市或進入臨床研究階段。納米技術(shù)的應用為新藥的開發(fā)研究提供了廣闊的空間。原因在于Poloxamer188的親水性和“立體位阻”作用，降低了血液中調(diào)理素（opsonin）在納米粒表面的吸附，使RES對納米粒的吞噬降低，延長其在血液中滯留時間，在非RES部位的靶向性增強，有一定主動靶向作用，有助于對淋巴癌和腦腫瘤等疾病的治療，同時CASLN在腎臟的靶向效率較低，最高濃度低于CA溶液，因此CASLN可降低CA對腎臟的毒性作用。采用熱融分散技術(shù)制備了CA固體脂質(zhì)納米粒（CNSLN）并經(jīng)Poloxamer188包衣。 主動靶向：許多情況下，疾病的病灶部位并不在RES系統(tǒng)，藥物需逃避RES的攝取而靶向分布于非RES器官，這可通過對粒子進行表面修飾以抑制RES對納米粒的吞噬，延長體內(nèi)循環(huán)時間，從而主動靶向于特定的器官、組織或細胞。另外，粒徑大小不同，納米粒在體內(nèi)的選擇性分布亦不同。納米粒被捕獲吞噬的過程受到粒子的粒徑大小和表面性質(zhì)的影響。RES包括肝、脾、肺和骨髓等組織，具有豐富的吞噬細胞，這些細胞廣泛分布于體內(nèi)，或固定于局部組織，或在周身組織內(nèi)游動，在清除血管中粒狀異物方面發(fā)揮著主要作用。載藥納米顆粒在體內(nèi)可通過被動靶向、主動靶向、物理靶向等方式高選擇性分布于特定的器官、組織、細胞，甚至細胞內(nèi)結(jié)構(gòu)，改變原型藥物的體內(nèi)分布特征。藥學工作者在此領(lǐng)域已進行了大量的嘗試，獲得許多藥物靶向輸送的方法，包括化學方法、生物方法以及物理化學方法。對納米粒進行表面修飾能促進粒子的吸收。除以完整納米顆粒被吸收的形式之外，納米粒還可通過與膜相互作用促進藥物吸收，而粒子并不被轉(zhuǎn)運過膜。但越來越多的資料顯示，納米顆粒口服后大量地被胃腸道（主要是回腸）的派伊爾氏斑（Peyer39。納米藥物由于粒徑小，表面積大，與生物膜的粘著性提高，且對藥物具有保護作用，因此有利于增加藥物與腸壁的接觸面積，延長接觸時間，保持藥物活性，有利于不穩(wěn)定或不能吸收的藥物經(jīng)腸粘膜吸收進入體循環(huán)增加，從而提高藥物的生物利用度。藥物吸收進入血液循環(huán)的相對量和速度愈高，即生物利用度提高，才有可能達到藥物發(fā)揮療效所需的血藥濃度。（1）納米中藥的吸收吸收是指藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程，多數(shù)藥物通過被動轉(zhuǎn)運吸收，少數(shù)藥物經(jīng)主動轉(zhuǎn)運吸收。對taxol藥質(zhì)體的毒性研究表明，無論是腹腔還是靜脈注射，其毒性均為taxol注射劑的1/10左右；藥效學研究發(fā)現(xiàn)，taxol藥質(zhì)體與注射劑的療效相當。然而taxol難溶于水，傳統(tǒng)制劑中多采用聚氯乙酰蓖麻油和乙醇助溶，而這些賦形劑可引起過敏、血管刺激及心臟毒性等，因此需要改進taxol的劑型，增強其細胞毒活性，減輕毒副作用。納米粒子作為藥物載體，可以使藥物濃集于靶部位，在增強藥物療效的同時，減小用藥劑量，減輕藥物不良反應。因此應用新技術(shù)進行載藥系統(tǒng)及藥物新劑型的研究與開發(fā)，可以定向改變藥物的效應及藥代動力學特征，從而達到提高藥物療效、降低藥物不良反應、減少藥源性疾病、更好地滿足臨床需要的目的。X射線光電子能譜（Xray Power Spectroscopy，XPS）又稱為電子能譜化學分析（Electron Spectroscopy for Chemical Analysis，ESCA），其檢測原理是：X射線作用于樣品表面而激發(fā)出光電子（根據(jù)能量不同，各軌道的電子都有可能激發(fā)成光電子），將被激發(fā)出的光電子按其能量（結(jié)合能或動能）進行全掃描，就得到X射線光電子能譜。這些出射粒子攜帶著有關(guān)表面信息離開表面而被相應探測器所接收，因此得到各種相應的圖譜。究其原因，是由于粒子表面組分或結(jié)構(gòu)發(fā)生了變化，有可能某種成份會在表面富集起來，或晶體中原子的周
研究報告相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1