內(nèi)臟系統(tǒng)藥物藥理(1)(參考版)
2025-05-31 01:31本頁面
【正文】 。 ③ 房室傳導(dǎo)阻滯 。 【 禁忌癥 】 ① 支氣管痙攣性疾病 。 減慢心率 ， 以降低心肌耗氧量 ， 利于心肌供血 。(1H四氮唑 5基 )聯(lián)苯 4基 ]甲基 ]咪唑鉀 β受體阻滯藥 美托洛爾 【 藥理作用 】 1． 逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu)： 長期使用阻斷 β 受體可防止心臟病的發(fā)展 ，逆轉(zhuǎn)慢性腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)激活介導(dǎo)的心肌重構(gòu) 。降低病死率和再住院率；而且不良反應(yīng)少，不引起咳嗽、血管神經(jīng)性水腫等。 AT1受體拮抗藥：氯沙坦 Ⅱ 與受體的結(jié)合，對產(chǎn)生的 AngⅡ 有拮抗作用。 2． 高血壓和糖尿病腎病： ACEI是治療高血壓的首選藥物之一。 【 臨床應(yīng)用 】 1． 充血性心力衰竭： 抑制 AngⅡ 的形成，干預(yù)交感神經(jīng)和 RAAS，阻止心肌重構(gòu)。 3． 抑制 心室重構(gòu) 及血管壁增生， 提高心肌及血管的順應(yīng)性。 N[1(S)乙氧羰基 3苯丙基 ](S)丙氨?；?順橋 2氮雜二環(huán) [3,3,0]辛烷 3(S)羧酸 【 藥理作用 】 1． 抑制 ACEI的活性： 降低 AngⅡ 含量；減少緩激肽的降解，提高緩激肽在血中的含量，進而促進 NO、 PGI2的生成。 1((2S)2甲基 3巰基 1氧代丙基 )L脯氨酸 依那普利 。 ? 血管緊張素 Ⅰ 轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ ACEI） ? 常用的有：卡托普利、依那普利、雷米普利等。 多巴酚丁胺 4[2[[1甲基 3(4羥苯基 )丙基 ]氨基 ]乙基 ]1,2苯二酚鹽酸鹽 ① 通過降低代償性升高的 RAAS的活性，擴張血管，減輕心臟負荷，改善血流動力學(xué)。雙吡啶 ]5甲腈 β受體激動藥 ， 主要興奮 β1受體 ， 增強心肌收縮性 ， 增加心輸出量 ， 但對心率改變不大 ， 對血管 β2受體有一定作用 ， 可降低外周阻力 ， 減輕心臟后負荷 ， 對多巴胺受體無影響 。 氨力農(nóng) 、米力農(nóng) 氨力農(nóng) , 5氨基 [3,439。米力農(nóng)的作用比氨力農(nóng)強。 主要用于頑固性慢性心功能不全。 非強心甙類正性肌力藥 磷酸二酯酶抑制劑，選擇性地抑制心肌細胞膜上的磷酸二酯酶，使心肌細胞內(nèi) cAMP增加， 心肌收縮力加強、心輸出量增加 。 3. 擬 Adr藥和排鉀利尿藥可誘發(fā)強心苷毒性 。 [藥物相互作用 ] 1. 奎尼丁 、 胺碘酮 、 維拉帕米 、 鈣拮抗藥 、 普羅帕酮均能提高地高辛的血藥濃度 。然后逐日補充體內(nèi)消除的藥量，也就是維持量。 (4)極嚴(yán)重者地高辛。 2. 預(yù)防： （ 1）避免誘發(fā)中毒因素；用藥期間，應(yīng)禁鈣補鉀； （ 2） 觀察中毒先兆和心電圖變化 ； （ 3） 監(jiān)測血藥濃度 ，劑量個體化。 （ 3） CNS反應(yīng)： 頭痛、失眠、乏力、眩暈。 ①快速型心律失常如室性早搏；②房室傳導(dǎo)阻滯；③竇性心動過緩等。 （ 2） 心房撲動 250300次 /分 ， 規(guī)則 （ 3） 陣發(fā)性室上性心動過速 [不良反應(yīng)及防治 ] 安全范圍小。 [強心作用機制 ] ?強心苷為什么能使心肌胞內(nèi) Ca2+增加呢 ? 中毒量增強交感神經(jīng)活性，同時重度抑制 Na+ K+ ATP酶，使胞內(nèi) Na+ 、 Ca2+ 大量增加， K+ 減少而致各種心律失常。 ? 強心苷的強心作用與抑制心肌細胞膜上 Na+K+ATP酶，使心肌細胞內(nèi) Ca2+濃度 增加有關(guān)。 ② 中毒量可興奮 CTZ而引起嘔吐 。 ② 抑制腎小管 Na+、 K+ATP酶 ， 抑制腎小管對 Na+的重吸收 ， 排 Na+利尿 。 2） 提高浦肯野纖維的自律性 ， 縮短 有效不應(yīng)期（ ERP） ， 易誘發(fā)心律失常 。 1）興奮迷走神經(jīng)：降低竇房結(jié)的自律性；縮短心房肌的有效不應(yīng)期（ ERP）；減慢房室傳導(dǎo)。 甾體 不飽和內(nèi)酯環(huán) 強心活性基團 分類 慢效 中效 短效 藥物 洋地黃毒苷 地高辛 毒 K （毒毛花苷 K） PO吸收率 % 90100 5090 330 蛋白結(jié)合率 % 97 25 少 肝腸循環(huán) % 26 7 少 消除方式 肝代謝 腎排泄 腎排泄 t1/2 57d 3336h 21h 常用強心苷體內(nèi)過程比較 1. 對心臟作用 （ 1） 加強心肌收縮力 特點 ： ①加強心肌收縮力 ； ② 降低衰竭心臟的心肌耗氧量； ③ 增加衰竭心臟的心輸出量。 1. 定義：是具有強心作用，選擇性作用于心肌，加強心肌收縮力的苷類化合物。 （ 3）非苷類正性肌力（增加心率）藥 米力農(nóng)、維司力農(nóng)等。 CHF的藥物 （ 1） ?受體阻斷藥 普萘洛爾、美托洛爾、卡維洛爾等。 Ⅱ Ⅱ Ⅱ四、藥物分類 地高辛等 卡托普利、依那普利等 Ⅱ 受體拮抗藥，如氯沙坦等。 三、心肌腎上腺受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的變化 嚴(yán)重心衰時 β1受體密度降低，其下調(diào)可使心肌免受過量去甲腎上腺素之害而得到保護。 ? 代償期 當(dāng)心臟負荷加重時，機體可通過心臟的代償性
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