【正文】 21 / 21。（3）聯(lián)合用藥治療腹腔或盆腔厭氧菌感染。應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥（1）無法使用青霉素的腦膜炎的患者、耐藥的流感嗜血桿菌感染。對立克次體、衣原體、支原體有效。對G+菌的抗菌活性不如青霉素和四環(huán)素類。 2．簡述氯霉素的抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。 答：四環(huán)素類藥物可與新形成的骨骼和牙齒中沉積的鈣離子結(jié)合，造成恒齒永久性的棕色色素沉者從而使牙齒黃染，俗稱“四環(huán)素牙”，使牙釉質(zhì)發(fā)育不全。（4）神經(jīng)肌肉接頭的阻斷 可致神經(jīng)肌肉麻痹，與劑量和給藥途徑有關(guān)，如滴速過快或與肌肉松弛藥合用尤易發(fā)生。（2）耳毒性 由于本類抗生素能在內(nèi)耳外淋巴液中蓄積，半衰期長，故可引起前庭功能與耳蝸神經(jīng)的損傷。該類藥物在體內(nèi)不被代謝，大部分藥物以原形由腎臟排出。2．試述氨基苷類抗生素的體內(nèi)過程及不良反應(yīng)。臨床不作首選藥，主要用于對慶大霉素等產(chǎn)生耐藥的嚴(yán)重感染。三、問答題1．阿米卡星有哪些特點(diǎn)，臨床應(yīng)用如何？答：阿米卡星是氨基苷類中抗菌譜最廣者，對革蘭陰性桿菌、綠膿桿菌等均有效。答：萬古霉素類屬糖肽類抗生素，包括萬古霉素、去甲萬古霉素和替考拉寧。對金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎為首選藥。主要用于厭氧菌引起的口腔、腹腔和婦科感染。對革蘭陽性需氧菌有顯著活性，對部分需氧革蘭陰性球菌、人型支原體和沙眼衣原體也有抑制作用。答：林可霉素類抗生素抗菌譜與紅霉素相似。答：大環(huán)內(nèi)酯類藥物的共同點(diǎn)有：⑴抗菌譜窄（略廣于青霉素），主要用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、厭氧菌、軍團(tuán)菌、衣原體、支原體等感染；⑵在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)；⑶不易透過血腦屏障；⑷血藥濃度低，組織中濃度相對較高；⑸作用機(jī)制是通過與細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，產(chǎn)生抑菌作用；⑹主要經(jīng)膽汁排泄，部分進(jìn)入肝腸循環(huán)；⑺毒性低。第三代：抗菌譜比第二代更有所擴(kuò)大，對綠膿桿菌及部分厭氧菌有效，但對革蘭氏陽性菌的作用反不如第一、二代，對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性更高，主要用于耐藥菌所致的尿道或膽道感染、綠膿桿菌感染及一些嚴(yán)重的肺炎、敗血癥等，常用藥物有頭孢哌酮、頭孢曲松等。常用的藥物有頭孢氨芐、頭孢拉啶等。3．試比較第一、二、三代頭孢菌素的抗菌作用及臨床應(yīng)用特點(diǎn)。2．β內(nèi)酰胺類抗生素耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制有哪些？常用的β內(nèi)酰胺酶抑制劑有哪些？答：產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶，使抗生素滅活；“牽制機(jī)制”：大量的β內(nèi)酰胺酶迅速、牢固地與抗生素結(jié)合；染色體突變致使PBPs對抗生素的親和力降低；細(xì)菌的胞壁或胞膜的通透性改變；細(xì)菌缺少自溶酶。為防止各種過敏反應(yīng)，應(yīng)詳細(xì)詢問病史，包括用藥史、藥物過敏史，家屬過敏史，并進(jìn)行青霉素皮膚過敏試驗(yàn)。四、問答題1．簡述青霉素G的不良反應(yīng)及防治措施。2．抗生素：由某些微生物在代謝過程中產(chǎn)生的，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。答：①Ⅰ型糖尿病；②Ⅱ型糖尿病經(jīng)飲食療法及口服降糖藥治療未能滿意控制癥狀者；③糖尿病合并妊娠及分娩時；④糖尿病患者在手術(shù)前后；⑤糖尿病伴嚴(yán)重感染、發(fā)熱或合并消耗性疾?。虎尢悄虿“l(fā)生酮癥酸中毒或高滲性昏迷及乳酸性酸中毒?！? 第三十三章 　降 血 糖 藥胰島素耐受性：少數(shù)病人在用藥過程中可產(chǎn)生胰島素抗體，當(dāng)再次使用胰島素時，胰島素與血中抗體結(jié)合，妨礙胰島素轉(zhuǎn)運(yùn)到作用部位，延緩并減弱胰島素降糖作用，即為胰島素耐受性。答：甲亢術(shù)前，對需作甲狀腺部分切除手術(shù)的病人，宜先用硫脲類藥物將甲狀腺功能控制到正常或接近正常，以減少發(fā)生麻醉和手術(shù)合并癥及防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象。(3) 在停藥數(shù)月或更長時間內(nèi)如遇應(yīng)激情況，應(yīng)及時給予足量的糖皮質(zhì)激素。因此，對于長期應(yīng)用激素者，應(yīng)注意以下幾點(diǎn):(1) 不可驟然停藥，應(yīng)緩慢減量停藥。，為何引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥？停藥后則出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不全癥？長期用激素者應(yīng)注意什么？答:由于長期大量使用糖皮質(zhì)激素，體內(nèi)激素過量，從而導(dǎo)致物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂，出現(xiàn)滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚變薄、痤瘡、多毛、水腫、低血鉀、高血壓、糖尿等類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥。，但原則上又不用于一般病毒感染，為什么?答:由于目前對病毒性感染尚無有效的抗病毒藥物以控制感染，糖皮質(zhì)激素也無抗病毒作用，應(yīng)用糖皮質(zhì)激素后反可降低機(jī)體的防御機(jī)能，有使感染加重或感染擴(kuò)散的危險(xiǎn)，所以對一般病毒性感染，原則上不使用糖皮質(zhì)激素。停藥反應(yīng)有：藥源性腎上腺皮質(zhì)功能不全癥和反跳現(xiàn)象。 答：長期大劑量用藥可引起：類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征；誘發(fā)或加重感染、消化性潰瘍高血壓、糖尿病、癲癇發(fā)作及精神失常。緩解毒血癥癥狀。？產(chǎn)生退熱改善毒血癥的機(jī)制是什么？ 答：糖皮質(zhì)激素可強(qiáng)大迅速地對抗內(nèi)毒素對機(jī)體的刺激反應(yīng)，減輕細(xì)胞損傷，提高機(jī)體對內(nèi)毒素的耐受性，但不能中和內(nèi)毒素，對細(xì)菌外毒素也無效。糖皮質(zhì)激素應(yīng)采用大劑量突擊給藥法。 2．治療嚴(yán)重細(xì)菌感染為何合用糖皮質(zhì)激素，使用時應(yīng)注意什么？ 答：糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，可迅速緩解感染時出現(xiàn)的炎癥反應(yīng)；其抗毒素作用，可迅速退熱緩解毒血癥狀，并對抗使用大量抗生素后細(xì)菌被殺滅，釋放大量內(nèi)毒素引起的毒血癥狀；其抗休克作用，有利于糾正嚴(yán)重感染時產(chǎn)生的中毒性休克。答： = 1 \* GB2 ⑴抗炎作用：對各種原因所致的炎癥都有強(qiáng)大的非特異性抑制作用，在炎癥早期可減輕滲出、水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張等反應(yīng)，從而緩解紅、腫、熱、痛等癥狀；在炎癥后期抑制毛細(xì)血管和成纖維母細(xì)胞的增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥； = 2 \* GB2 ⑵抗免疫作用：對免疫過程的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用，減輕免疫性疾病的癥狀； = 3 \* GB2 ⑶抗毒素作用：能提高機(jī)體對內(nèi)毒素的耐受力，迅速退熱并緩解毒血癥狀； = 4 \* GB2 ⑷抗休克作用； = 5 \* GB2 ⑸對血液系統(tǒng)的影響：刺激骨髓造血機(jī)能，使紅細(xì)胞數(shù)目和血紅蛋白含量增加，中性粒細(xì)胞數(shù)目增多，血小板數(shù)量增加。臨床應(yīng)用：①治療產(chǎn)后出血；②應(yīng)用于產(chǎn)后子宮復(fù)原；③和咖啡因合用治療偏頭痛。3．簡述麥角生物堿的藥理作用及臨床應(yīng)用。2．簡述縮宮素催產(chǎn)時應(yīng)注意事項(xiàng)。答：①作用快速而短暫；②對于它體平滑肌興奮作用強(qiáng)，對宮頸平滑肌興奮作用弱，③小劑量引起子宮平滑肌生理性收縮，大劑量引起子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮，④雌激素增強(qiáng)子宮對縮宮素的敏感性。②慢型哮喘病例應(yīng)用其它平喘藥療效不顯著，明顯影響生活質(zhì)量者。3．簡述糠皮質(zhì)激素治療哮喘全身給藥的適應(yīng)證。②肌肉震顫 激動骨骼肌慢收縮纖維的β2受體，可引起四肢、面、頸部等肌肉震顫。2．簡述β2受體激動藥的主要不良反應(yīng)。⑤肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥：機(jī)制為穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止組胺等的釋放。④腎上腺皮質(zhì)激素藥：機(jī)制為其抗炎、抗免疫等。③M膽堿受體阻斷藥：機(jī)制為阻斷M膽堿受體，增加細(xì)胞內(nèi)cAMP/cGMP比值，解除支氣管平滑肌痙攣。②茶堿類：機(jī)制為抑制磷酸二酯酶，增加細(xì)胞內(nèi)cAMP，舒張支氣管平滑肌。 答：①腎上腺受體激動藥：機(jī)制為激動β2受體，舒張支氣管平滑肌，擴(kuò)張支氣管而平喘。 答：常用瀉藥分為三大類：①刺激性瀉藥：本身或其代謝產(chǎn)物直接刺激腸壁，使腸道蠕動加強(qiáng)；②滲透性瀉藥：大量口服難以吸收，但在腸道形成高滲壓而阻止腸內(nèi)水分的吸收，擴(kuò)張腸道，刺激腸壁，促進(jìn)腸蠕動；③潤滑性瀉藥：在腸道內(nèi)不被吸收或消化，同時妨礙水分的吸收，產(chǎn)生潤滑腸壁，軟化糞便的作用，有助于糞便排出。答：常用抗消化性潰瘍藥分為七大類：①抗酸藥：代表藥為氫氧化鋁等；②H2受體阻斷藥：代表藥為西咪替丁等；③H＋K＋ATP酶抑制藥：代表藥為奧美拉唑等；④M膽堿受體阻斷藥：代表藥為哌侖西平等；⑤胃泌素受體阻斷藥：代表藥為丙谷胺等；⑥增強(qiáng)胃粘膜保護(hù)功能的藥物：代表藥為米索前列醇、硫糖鋁等；⑦抗幽門螺旋桿菌藥：代表藥為甲硝唑等。臨床應(yīng)用：①反流性食管炎；②消化性潰瘍；③上消化道出血；④幽門螺桿菌感染。②促進(jìn)潰瘍愈合 抑制胃酸分泌后，反射引起胃泌素的分泌，從而增加胃粘膜血流量和促進(jìn)胃腸粘膜更新。 第二十八章 消化系統(tǒng)用藥 1．試述奧美拉唑的藥理作用及臨床應(yīng)用。答：乙溴替丁為新一代H2受體阻斷劑，抑制胃酸分泌的作用為西咪替丁的10倍。不良反應(yīng)：中樞抑制現(xiàn)象、消化道反應(yīng)、頭痛、口干等。（3）多數(shù)H1受體拮抗藥有抗乙酰膽堿，局部麻醉和奎尼丁樣作用。部分拮抗組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降。答：（1）抗外周組胺H1受體效應(yīng)，對抗H1受體被激動后胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。 臨床用于治療醛固酮升高時的頑固性水腫，充血性心力衰竭。4．試述螺內(nèi)酯作用機(jī)理及適應(yīng)癥。答：藥理作用有：①利尿作用溫和而持久；②抗利尿作用；③抗高血壓作用。答：呋塞米有強(qiáng)大的利尿作用；不良反應(yīng)①電解質(zhì)紊亂，表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥、低血鎂等；②高尿酸血癥；③久用可引起耳毒性；④其他如惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀等。答：高效利尿藥，主要作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部，如呋塞米；中效利尿藥，作用于遠(yuǎn)曲小管初端和集合管，如氫氧噻嗪；弱效利尿藥，作用于遠(yuǎn)曲小管末端和集合小管，如螺內(nèi)酯。③滲透性利尿作用。 答：①擴(kuò)充血容量作用，靜滴后提高血漿膠體滲透壓吸收血管外水分?jǐn)U充血容量。⑥誤服急性中毒以磷酸鹽、碳酸鹽洗胃，并且用去鐵胺解救。④待血紅蛋白恢復(fù)正常后，需減半量繼續(xù)服藥2～3月。②胃酸、維生素C、果糖、半胱氨酸等可促進(jìn)吸收。5．簡述口服鐵劑應(yīng)注意問題。不同點(diǎn)：肝素口服無效，常靜脈給藥，起效快，維持時間短，機(jī)制是激活和強(qiáng)化抗凝血酶Ⅲ，體內(nèi)、外均有強(qiáng)大的抗凝作用，自發(fā)性出血用魚精蛋白解救。4．試述肝素與華法林異同點(diǎn)。3．簡述低分子量肝素與肝素相比具有的特點(diǎn)。它與凝血酶通過精氨酸絲氨酸肽鍵相結(jié)合，形成ATⅢ凝血酶復(fù)合物而使酶滅活。 答：肝素的抗凝作用主要依賴于抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）。此外，還可發(fā)生短暫性的血小板減少癥，孕婦應(yīng)用可致早產(chǎn)及死胎。偶有過敏反應(yīng)，如哮喘、蕁麻疹、結(jié)膜炎和發(fā)熱等。老年婦女和腎衰竭病人常致出血。 （3）其它：如心導(dǎo)管檢查、體外循環(huán)、斷肢再植及血液透析等。 （2）彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）：用于各種原因引起的DIC，如膿毒血癥、胎盤早期剝離、惡性腫瘤溶解等所致的DIC。 第二十五章 血液與造血系統(tǒng)用藥 三、問答題1．試述肝素的臨床應(yīng)用及其不良反應(yīng)。答：原理：HMGCOA還原酶是合成膽固醇的限速酶，他汀類藥物通過抑制HMGCOA還原酶而阻斷肝膽固醇的合成，進(jìn)而觸發(fā)肝代償性低密度脂蛋白受體的合成，增加血低密度脂蛋白的清除?！? 第二十四章 調(diào)血脂藥三、問答題1．抗動脈粥樣硬化藥可分為幾類？簡述各類的代表藥及其臨床應(yīng)用？答：分類：（1）主要影響膽固醇合成的有HMGCoA還原酶抑制劑如洛伐他?。唬?）主要影響膽固醇吸收的如考來烯胺；（3）主要影響脂蛋白合成、轉(zhuǎn)運(yùn)及分解的藥物如煙酸、氯貝丁酯等；（4）其他如抗氧化劑普羅布考等；煙酸用于各型高脂蛋白血癥，是V型高脂蛋白血癥的首選藥；氯貝丁酯僅用于III型高脂蛋白血癥；考來烯胺主要用于IIa型高脂蛋白血癥；洛伐他汀作為一線藥用于各種高膽固醇血癥；普羅布考用于純合子家族性高膽固醇血癥及其有進(jìn)行性動脈粥樣硬化的病人。β受體阻斷劑可降低硝苯地平引起的反射性交感神經(jīng)興奮，而后者可抑制前者引起的外周阻力增高，二者合用療效增加，不良反應(yīng)減輕。但要注意應(yīng)選擇作用緩和的鈣通道阻滯劑，以防加重反射性心律加快。硝酸脂類與β受體阻斷劑合用，除了兩類藥物潛在的作用相加外，β受體阻斷劑可降低硝酸脂類所致的反射性心律加快，而硝酸脂類可降低β受體阻斷劑引起的外周血管阻力增加及心室容積的擴(kuò)大。３．簡述３類主要抗心絞痛藥之間聯(lián)合用藥的優(yōu)缺點(diǎn)。但應(yīng)注意：二者均可使血壓降低。（3）出現(xiàn)快速型心律失常應(yīng)采用鉀鹽、苯妥英鈉、利多卡因等藥物治療；出現(xiàn)過緩型心律失?；騻鲗?dǎo)阻滯者應(yīng)用阿托品，嚴(yán)重中毒者可應(yīng)用地高辛抗體的Fab片段。 答：強(qiáng)心苷中毒的表現(xiàn)：（1）胃腸道反應(yīng)：厭食，惡心，嘔吐，腹瀉等；（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)和視覺障礙：眩暈，頭痛，失眠及黃視、綠視、視力模糊等；（3）