第二章藥動(dòng)學(xué)ppt課件(參考版)
2025-03-25 01:34本頁面
【正文】 ?靜脈滴注時(shí)，可將第 1個(gè) t1/2內(nèi)滴注量的 倍靜脈注射給藥。 D F = A — 100％ 藥動(dòng)學(xué)參數(shù) 時(shí)間 C 血 藥 濃 度 MEC 、吸收量完全 A相同 ， 但吸收量僅為 A的 50% ， 但吸收速度為 A的 50% A B 三種不同的生物利用度 ? 絕對生物利用度 ? 相對生物利用度 F = ? 100% AUC血管外給藥 AUC靜脈給藥 F = ? 100% AUC受試制劑 AUC標(biāo)準(zhǔn)制劑 生物利用度的意義 （ 1） 評價(jià)藥物吸收的程度 （ 2）評價(jià)不同制劑的生物等效性 生物等效性 ：兩個(gè)藥學(xué)等同的藥品， 若它們所含的有效成分的生物利用度 無顯著差別，則稱為生物等效。 5L, 血漿 1020L，細(xì)胞外液 40L，全身體液 100L，組織蓄積 (1) 根據(jù)期望濃度，計(jì)算給藥劑量。 （ ml/min或 L/h ） → 反映肝腎功能 ?肝清除率 (CLH) ?腎 清除率 (CLR) 藥動(dòng)學(xué)參數(shù) 三、表觀分布容積 （ apparent volume of distribution， Vd） 當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后， 體內(nèi)藥物按此時(shí)的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布 時(shí)所需的體液容積。 Css的意義： 多次給藥后 達(dá)到 Css的時(shí)間 僅 取決于藥物的消除半衰期（ 4~5個(gè) t1/2） 1. 增加給藥劑量只能改變體內(nèi)藥物總量 注： 2. 增加給藥頻率只能改變波動(dòng)幅度 達(dá)到 Css的時(shí)間 僅 取決于藥物的消除半衰期 （ 4~5個(gè) t1/2） 時(shí)間 （ t1/2 ） 累積量 消除量 血漿藥物濃度（% 穩(wěn)態(tài)） % 94% 97% 75% 50% mg 1 mg 增加給藥劑量只能改變體內(nèi)藥物總量 間隔 t1/2 間隔 1個(gè) t1/2 增加給藥頻率只能改變波動(dòng)幅度 0 1 2 3 4 5 6 1 2 約經(jīng) 5個(gè) t1/2血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài) 給藥間隔越短，血藥濃度波動(dòng)越小 給藥劑量越大，血藥濃度越高 ， t1/2 ， t1/2 ，2t1/2 A B C 連續(xù)恒速 /恒量多次給藥時(shí)的時(shí)量曲線 ? 消除半衰期（ t1/2） ? 清除率（ CL） ? 表觀分布容積（ Vd） ? 生物利用度（ F） 第六節(jié) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)重要參數(shù) 1 2 4 8 16 32 64 2 4 6 8 10 12 14 16 0 T1/2 T1/2 T1/2 時(shí)間（ h) 血藥濃度 (ng/ml) 一、消除 半衰期 （ half life， t1/2） 血藥濃度下降一半所需的時(shí)間，反映藥物消除的速度。 當(dāng)從體內(nèi)消除的藥量與進(jìn)入體內(nèi)的藥量相等 時(shí)，血藥濃度維持在一個(gè)相對穩(wěn)定的水平。 ? 一次給藥 ? 多次給藥 一、一次給藥的藥 時(shí)曲線下面積 時(shí) 間（ min） 血藥濃度 (mg/L) 口 服 靜脈注射 a 分布相 b 消除相 c 吸收相 d 消除相 a b c d Tmax Cmax 藥 時(shí) 曲線下面積 （ Area under the curve, AUC) 反映吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量。 ?用藥劑量過大，超過機(jī)體最大消除能力。 ?消除速度 與血藥濃度無關(guān)。 ? 機(jī)體消除功能正常時(shí)的消除方式。 ? 消除速度 與血藥濃度成正比。 與尿
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