藥物化學(xué)問答題及答案(參考版)
2025-01-13 06:42本頁面
【正文】 更多藥物化學(xué)練習(xí)題下載： 藥物化學(xué)習(xí)題集大匯總 包含各大學(xué)校的考試題，模擬題和練習(xí)題 。 旋光異構(gòu)、幾何異構(gòu)、構(gòu)象異構(gòu)。先導(dǎo)化合物來源：⑴天然有效成分；⑵改進(jìn)現(xiàn)有藥物；⑶隨機(jī)篩選和偶然發(fā)現(xiàn)；⑷組合化學(xué)。 7．定量構(gòu)效關(guān)系是將化合物的結(jié)構(gòu)信息、理化參數(shù)與生物活性進(jìn)行分析計(jì)算，建立合理的數(shù)學(xué)模型，研究構(gòu) 效之間的量變規(guī)律，為藥物設(shè)計(jì)、指導(dǎo)先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)改造提供理論依據(jù)。 5．藥效構(gòu)象受體只能與柔性藥物分子多種構(gòu)象中的一種結(jié)合，這種構(gòu)像稱為藥效構(gòu)象。非經(jīng)典的生物電子等排體： 1）可替代性基團(tuán) 2） 環(huán)與非環(huán)的替換 4．先導(dǎo)化合物 :從眾多新藥研究的物質(zhì)來源中發(fā)現(xiàn)具有生物活性并值得進(jìn)一 步研究開發(fā)的化合物。 2．軟藥是本身具有活性，在體內(nèi)產(chǎn)生藥理作用后可按預(yù)知方式和可控速率經(jīng)一步代謝轉(zhuǎn)化成無活性的產(chǎn)物，降低毒性。 1． 甾 體藥物按結(jié)構(gòu)特征可分為哪幾類？腎上腺皮質(zhì)激素按結(jié)構(gòu)特點(diǎn)應(yīng)屬于哪一類？ 包括性激素和腎上腺皮質(zhì)激素；腎上腺皮質(zhì)激素屬于孕甾烷。 O OH O O HHC H C H 2O HH O不穩(wěn)定有還原性和酸性 藥家網(wǎng) 藥學(xué)人員的樂園 制藥者的圈子 ， 制藥者的論壇 制藥者的社區(qū) 3．維生素 D3 和阿法骨化醇哪個(gè)更適用于老年人補(bǔ)鈣？為什么？ 維生素 D 的 25 位羥基化在肝臟中進(jìn)行， 1 位羥基化在腎臟中進(jìn)行，骨化三醇是維生素 D 中活性最強(qiáng)的物質(zhì)。 4． 6APA 和 7ADCA 的結(jié)構(gòu)式如何？ 如何得到它們？ 6APA 從青霉素發(fā)酵液中分離得到 7ADCA 現(xiàn)多用青霉素 G 為原料合成 1． 維生素的分類依據(jù)是什么？每 類各有什么代表性藥物？ 按溶解度不同分為脂溶性維生素和水溶性維生素。 3． 試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并舉例。 2． 寫出青霉素 G 的結(jié)構(gòu)，指出其結(jié)構(gòu)中哪部分不 穩(wěn)定，并解釋。 1． 簡述抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，每類各列舉一個(gè)藥物。 藥家網(wǎng) 藥學(xué)人員的樂園 制藥者的圈子 ， 制藥者的論壇 制藥者的社區(qū) ClC H 2CO OC 2H 5 K FCH 3CO N H 2FC H 2C O OC 2H 5 H CO O C 2H 5C H 3O N aHCOH CFC OO C 2H 5 CH 3O N aC CN aOHFC O OC 2H 5CN HH 3C ON H 2NNOHFH 3C OCH 3O HH ClH 2OH NNHFOO 3．抗腫瘤藥物主要分哪幾類？各舉一例?？勾x藥干擾核酸合成所需要的葉酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸途徑，抑制腫瘤細(xì)胞的存活和復(fù)制必不可少的代謝途徑，而起作用。 抗抗 代代 謝謝 原原 理理 （（ 代代 謝謝 拮拮 抗抗 原原 理理 ）） 就是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)源性代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使與內(nèi)源性代謝物競爭性或非競爭性地與體內(nèi)特定的酶作用，從而抑制酶的催化作用或干擾內(nèi)源性代謝物的被利用，或滲入到生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致“致死合成”，從而影響細(xì)胞的生長。一般說來，C8 位氟代或氯代衍生物與在 8 位無取代基的類似物比較，由于它們有更好的口服吸收，因此體內(nèi)活性更強(qiáng)。（具有取代基或無取代基的）五、六元雜環(huán)的喹諾酮（如：吡咯烷基、吡咯基、噻唑基和哌嗪基等）均有很好的抗菌活性。 C5 位氨基取代可提高吸收或組織分布。 （ 5） 5 位 對(duì) C5 位取代的研究也較有限。 （ 4） 4 位 4 位尚未進(jìn)行廣泛的探索。 （ 3） 3 位 與羧酸和酮基相聯(lián)的 3 位和 4 位被認(rèn)為是喹諾酮與 DNA 旋轉(zhuǎn)酶的結(jié)合是必不可少的。 （ 1） 1 位取代基的立體摩爾長度對(duì)抗菌作用其關(guān)鍵作用，其最佳值為 。 3． 簡述喹諾酮類藥物的作用機(jī)理和構(gòu)效關(guān)系。但變?yōu)閬嗧?，硫化物，二硫化物則活性很差。 N1， N4上均有取代物時(shí)，如果 N4上的 取代基在體內(nèi)能分解出游離 H2N， 則仍有活性。 對(duì) 氨基苯磺酰胺是必要基團(tuán)，鄰位或間位無效： 苯環(huán)上其它位置引入任何基團(tuán)或者苯
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