作用于血液及-wenkub.com
2024-07-28 19:18 本頁面
【正文】 3. 與血漿蛋白、基質蛋白、 PF4親和力低； 4. t1/2比肝素長 2～ 4倍； 5. 較少誘導血小板減少； 6. 可促 tPA釋放，溶栓作用強； 7. Ca2+丟失作用輕。作用于血液及 造血器官的藥物 抗凝血藥 anticoagulants 干擾凝血因子，阻止血液凝固的藥物 12個凝血因子 前激肽釋放酶（ PreK） 激肽釋放酶（ Ka） 高分子激肽原（ HMWK） 內源性凝血途徑 外源性凝血途徑 V PL IIa IXa VIIa II 凝 血 過 程 共同途徑 Xa PL VIII HMWK Ka XII XI 組織因子 III VII 凝血酶原 XIII 纖維蛋白穩(wěn)定因子 I IXI X XIIa XIa IX 第一節(jié) 肝 素 （ heparin） 一、化學結構與來源 1. 結構： D葡糖醛酸和 N乙酰 D葡糖 胺交替連接而成的粘多糖 ：豬小腸粘膜和牛肺 二、藥理作用機制 1. 與 抗凝血酶 III（ ATIII） 結合，引起AT III構象 變化，加速 ATIII抑制 凝血酶 (IIa)、 IXa、 Xa 、 XIa、 XIIa （含絲氨酸殘基）的作用 XIa、 Xa和 IXa 精氨酸反應中心 賴氨酸 肝 素 凝 血 酶 絲氨酸活 性中心 圖 282 肝素的藥理作用機制 ATIII 三、作用特點 1. 體內、體外 均有強大抗凝作用； 2. 可逆結合，反復利用 。 香豆素類 （口服抗凝藥） 一 、 基本結構 4羥基香豆素 二、藥理作用特點 抗凝作用 合成 ,停藥后抗凝作用可維持數(shù)天 雙香豆素（ dicoumarol） 華法林 （ warfarin,芐丙酮香豆素） 醋硝香豆素（ acenocoumarol,新抗凝 ） 三、藥理作用機制 Glu的凝血因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 在氫醌型 VitK存在的條件下 ,經(jīng)羧化酶作用 ,使 Glu的殘基 ?羧化而活化 VitK在環(huán)氧還原酶作用下還原為氫醌型 , VitK再利用 3. 口服抗凝血藥抑制 VitK由環(huán)氧化物向氫醌型轉化 ,阻礙 VitK的再利用 ,從而抑制肝臟合成具有生物活性的凝血因子 II、 VII、 IX、 X KH2 KO CO2, O2 羧基化酶 圖 283 香豆素的作用機制 COOH CH2 CH2 CH COOH H2N COOH CH2 CH2 CH H2N COOH 香豆素 Glu HOOC 三、體內過程 華法林 90%～ 99% ～
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