【正文】 2. 抗 Xa：抗 IIa 在 2～ 4： 1。 3. 與血漿蛋白、基質(zhì)蛋白、 PF4親和力低； 4. t1/2比肝素長(zhǎng) 2～ 4倍； 5. 較少誘導(dǎo)血小板減少； 6. 可促 tPA釋放，溶栓作用強(qiáng)； 7. Ca2+丟失作用輕。 3. 18個(gè)糖單位，抑制凝血酶 IIa為主， 18 個(gè)糖單位，抑制 Xa作用強(qiáng)； 4. 靜脈注射 四、其他作用 1. 降脂作用 2. 抗炎作用 3. 抗血管內(nèi)膜增生作用 五、體內(nèi)過(guò)程 1. 消化道內(nèi)不被吸收； 2. 大部分經(jīng)單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)破壞；極少以原形從尿中排出； 3. t1/2與給藥劑量有關(guān)， 4. 肺栓塞、肝硬化患者 t1/2延長(zhǎng) 六、臨床應(yīng)用 ，防止血栓形成與擴(kuò)大； （ DIC）， 早期應(yīng)用 ； 、心導(dǎo)管、血液透析等 七、不良反應(yīng) 出血 （用魚(yú)精蛋白對(duì)抗）； PAF，導(dǎo)致血小板減少； ； ； 八、禁忌證 、嚴(yán)重高血壓、腦溢血患者 、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者 低分子量肝素 (Lowmolecularweight heparins, LMWHs） 作 用 特 點(diǎn) 1. 分子量在 4～ 。 香豆素類 （口服抗凝藥） 一 、 基本結(jié)構(gòu) 4羥基香豆素 二、藥理作用特點(diǎn) 抗凝作用 合成 ,停藥后抗凝作用可維持?jǐn)?shù)天 雙香豆素（ dicoumarol） 華法林 （ warfarin,芐丙酮香豆素） 醋硝香豆素（ acenocoumarol,新抗凝 ） 三、藥理作用機(jī)制 Glu的凝血因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 在氫醌型 VitK存在的條件下 ,經(jīng)羧化酶作用 ,使 Glu的殘基 ?羧化而活化 VitK在環(huán)氧還原酶作用下還原為氫醌型 , VitK再利用 3. 口服抗凝血藥抑制 VitK由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化 ,阻礙 VitK的再利用 ,從而抑制肝臟合成具有生物活性的凝血因子 II、 VII、 IX、 X KH2 KO CO2, O2 羧基化酶 圖 283 香豆素的作用機(jī)制 COOH CH2 CH2 CH COOH H2N COOH CH2 CH2 CH H2N COOH 香豆素 Glu HOOC 三、體內(nèi)過(guò)程 華法林 90%～ 99% ～ 60h 雙香豆素 90%～ 99% ～ 30h 醋硝香豆素 1. t1/2為 8h； t1/2為 20h 四、臨床應(yīng)用 ，作用與肝素相同； ； ，如 急性心梗 五、不良反應(yīng) 靜脈注射 VitK1(植物甲萘醌 )對(duì)抗 、 過(guò)敏、脫發(fā)、肝腎功能受損 六、藥物相互作用 A..增強(qiáng)口服抗凝藥抗凝作用的藥物 1. 血漿蛋白結(jié)合率高 ：水合氯醛、羥基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等 2. 抑