作用于血液及-閱讀頁(yè)
2024-08-09 19:18本頁(yè)面
【正文】 形成性疾病 不良反應(yīng) 1. 皮膚過敏反應(yīng) 2. 用量過大可出現(xiàn)凝血障礙 。 2. 抗 Xa：抗 IIa 在 2～ 4： 1。作用于血液及 造血器官的藥物 抗凝血藥 anticoagulants 干擾凝血因子，阻止血液凝固的藥物 12個(gè)凝血因子 前激肽釋放酶（ PreK） 激肽釋放酶（ Ka） 高分子激肽原（ HMWK） 內(nèi)源性凝血途徑 外源性凝血途徑 V PL IIa IXa VIIa II 凝 血 過 程 共同途徑 Xa PL VIII HMWK Ka XII XI 組織因子 III VII 凝血酶原 XIII 纖維蛋白穩(wěn)定因子 I IXI X XIIa XIa IX 第一節(jié) 肝 素 （ heparin） 一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與來源 1. 結(jié)構(gòu)： D葡糖醛酸和 N乙酰 D葡糖 胺交替連接而成的粘多糖 ：豬小腸粘膜和牛肺 二、藥理作用機(jī)制 1. 與 抗凝血酶 III（ ATIII） 結(jié)合，引起AT III構(gòu)象 變化，加速 ATIII抑制 凝血酶 (IIa)、 IXa、 Xa 、 XIa、 XIIa （含絲氨酸殘基）的作用 XIa、 Xa和 IXa 精氨酸反應(yīng)中心 賴氨酸 肝 素 凝 血 酶 絲氨酸活 性中心 圖 282 肝素的藥理作用機(jī)制 ATIII 三、作用特點(diǎn) 1. 體內(nèi)、體外 均有強(qiáng)大抗凝作用； 2. 可逆結(jié)合，反復(fù)利用 。 3. 18個(gè)糖單位，抑制凝血酶 IIa為主， 18 個(gè)糖單位，抑制 Xa作用強(qiáng)； 4. 靜脈注射 四、其他作用 1. 降脂作用 2. 抗炎作用 3. 抗血管內(nèi)膜增生作用 五、體內(nèi)過程 1. 消化道內(nèi)不被吸收； 2. 大部分經(jīng)單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)破壞；極少以原形從尿中排出； 3. t1/2與給藥劑量有關(guān)， 4. 肺栓塞、肝硬化患者 t1/2延長(zhǎng) 六、臨床應(yīng)用 ，防止血栓形成與擴(kuò)大； （ DIC）， 早期應(yīng)用 ； 、心導(dǎo)管、血液透析等 七、不良反應(yīng) 出血 （用魚精蛋白對(duì)抗）； PAF，導(dǎo)致血小板減少； ； ； 八、禁忌證 、嚴(yán)重高血壓、腦溢血患者 、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者 低分子量肝素 (Lowmolecularweight heparins, LMWHs） 作 用 特 點(diǎn) 1. 分子量在 4～ 。 3. 與血漿蛋白、基質(zhì)蛋白、 PF4親和力低； 4. t1/2比肝素長(zhǎng) 2～ 4倍； 5. 較少誘導(dǎo)血小板減少； 6. 可促 tPA釋放，溶栓作用強(qiáng)； 7. Ca2+丟失作用
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