作用于血液及-文庫吧
2025-07-06 19:18 本頁面
【正文】 二、藥理作用特點 抗凝作用 合成 ,停藥后抗凝作用可維持數(shù)天 雙香豆素（ dicoumarol） 華法林 （ warfarin,芐丙酮香豆素） 醋硝香豆素（ acenocoumarol,新抗凝 ） 三、藥理作用機制 Glu的凝血因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 在氫醌型 VitK存在的條件下 ,經(jīng)羧化酶作用 ,使 Glu的殘基 ?羧化而活化 VitK在環(huán)氧還原酶作用下還原為氫醌型 , VitK再利用 3. 口服抗凝血藥抑制 VitK由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化 ,阻礙 VitK的再利用 ,從而抑制肝臟合成具有生物活性的凝血因子 II、 VII、 IX、 X KH2 KO CO2, O2 羧基化酶 圖 283 香豆素的作用機制 COOH CH2 CH2 CH COOH H2N COOH CH2 CH2 CH H2N COOH 香豆素 Glu HOOC 三、體內(nèi)過程 華法林 90%～ 99% ～ 60h 雙香豆素 90%～ 99% ～ 30h 醋硝香豆素 1. t1/2為 8h； t1/2為 20h 四、臨床應用 ，作用與肝素相同； ； ，如 急性心梗 五、不良反應 靜脈注射 VitK1(植物甲萘醌 )對抗 、 過敏、脫發(fā)、肝腎功能受損 六、藥物相互作用 A..增強口服抗凝藥抗凝作用的藥物 1. 血漿蛋白結合率高 ：水合氯醛、羥基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等 2. 抑制肝藥酶 ：水楊酸鹽、甲硝唑、西咪替丁等 ： 阿司匹林、水楊酸類、甲狀腺激素等 VitK： 廣譜抗生素 ： 巴比妥類、利福平、灰黃霉素等 ： VitK 第二節(jié) 抗血小板藥 根據(jù)作用機制分類 1. 抑制血小板代謝的藥物 :影響花生四烯酸代謝 環(huán)氧酶抑制藥： 阿司匹林 TXA2受體阻斷藥： BM13177 TXA2合成酶抑制藥： 咪唑 ADP介導的血小板活化的藥物 :噻氯匹啶 IIb/IIIa受體的藥物 ： 單克隆抗體 抑制血小板代謝的藥物 阿司匹林（ aspirin） 一、 作用機制 不可逆 地抑制血小板 環(huán)氧化酶 ，減少TXA2的產(chǎn)生，阻止血小板的聚集和釋放 (血小板本身不合成環(huán)氧酶 ) 二、 臨床應用 1. 50～ 75mg/d ，血栓性靜脈炎、急性心肌梗死、腦血栓形成 三、不良反應 消化性潰瘍及消化道出血 雙嘧達莫 （ dipyridamole, 潘生丁） 一、作用機制 ，激活腺苷酸環(huán)化酶，增加 cAMP TXA2 二、適應證 與華法林合用防止心臟瓣膜置換術術后血栓形成 三、不良反應 頭痛、眩暈、輕度胃腸道反應 噻氯匹啶 ticlopidine 一、作用機制 不可逆地抑制 ADP誘導的
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