20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五章-2止吐藥-資料下載頁
2024-11-16 00:49本頁面
【正文】 瑞匹坦 aprepitant,化學(xué)名:5[2（R）[1（R）[3，5二（三氟甲基）苯基(běn jī)]乙氧基]3（S）（4氟苯基）嗎啉4基甲基]3，4二氫2H1，2，4三唑3酮 （5[2（R）[1（R）[3，5bis（trifluoromethyl）phenyl]ethoxy]3（S）（4fluorophenyl）morpholin4ylmethyl]3，4dihydro2H1，2，4triazol3one）,第三十頁，共三十三頁。,阿瑞匹坦口服生物利用度較高，可達(dá)60%～65%。主要在肝臟經(jīng)CYP3A4代謝，少部分是由CYP1A2和CYP2C19代謝。代謝時首先發(fā)生zaozi002嗪環(huán)氮原子的脫烷基化反應(yīng)，進(jìn)而zaozi002嗪環(huán)被氧化為5位酮基代謝物。 阿瑞匹坦是CYP3A4的中度抑制劑，會增加經(jīng)CYP3A4代謝藥物的血藥濃度，不能與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；與抗腫瘤藥多西他賽、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、異環(huán)磷酰胺、伊馬替尼、長春瑞濱、長春堿、長春新堿等并用要注意。 阿瑞匹坦是CYP2C9的誘導(dǎo)劑，會導(dǎo)致(dǎozh236。)一些經(jīng)此酶代謝的藥物血藥濃度降低，如雌激素、華法林、甲苯磺丁脲、帕羅西汀等。,第三十一頁，共三十三頁。,福沙吡坦（fosaprepitant）,第三十二頁，共三十三頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),1。在近代生理生化研究基礎(chǔ)上得到的一類優(yōu)秀止吐藥中的代表。以爭奪巨大的抗癌治療中輔助使用的止吐藥市場。在控制化療引起的嘔吐的療效上未能超過或相當(dāng)于Metoclopramine。咔唑(kā zu242。)酮曼尼希堿的新化合物Ondansetron，被致力于作為止吐藥的開發(fā)研究。止吐劑量為Metoclopramine有效劑量的1%。預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心和嘔吐。估計是和早期試驗得到的5HT3受體拮抗劑去甲可卡因的結(jié)構(gòu)有關(guān),第三十三頁，共三十三頁。
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