20xx年醫(yī)學(xué)專題—第七章-鎮(zhèn)痛藥(analgescis)-資料下載頁
2024-11-16 00:30本頁面
【正文】 受體模型,A 親脂部位(b249。w232。i) B 負(fù)離子部位 C 凹槽 D 親脂部位 （適合芳環(huán)的平坦區(qū)）,第四十頁，共四十五頁。,2 阿片(āpi224。n)樣物質(zhì)（Opiate－Like Substance）,第四十一頁，共四十五頁。,作用(zu242。y242。ng)機(jī)理： 四點(diǎn)結(jié)合的受體模型。,第四十二頁，共四十五頁。,TyrGlyGlyPheLeuArgArgIleArgProLysLeuLysTrpAspAsnGln,TyrGlyGlyPheMetThrSerGluLysSerGlnThrProLeuValThrLeuPhe 1 5 10 15 LysAsnAlaIleLysAsnAlaTyrLysLysGlyGly 20 25 30 31,強(qiáng)啡肽,1,5,10,15,17,β內(nèi)啡肽,TryDAlaPheGlyTryProSer,蛙皮啡肽,內(nèi)原性鎮(zhèn)痛藥物，鎮(zhèn)痛藥物研究(y225。njiū)方向。,第四十三頁，共四十五頁。,思考題：,1 寫出嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)，簡述嗎啡結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。為什么嗎啡的鎮(zhèn)痛活性與其立體結(jié)構(gòu)嚴(yán)格相關(guān)？ 2 嗎啡具酸、堿兩性，與結(jié)構(gòu)中那些功能團(tuán)有關(guān)？并以反應(yīng)式舉例說明。 3 為什么鹽酸嗎啡水溶液易被氧化(yǎnghu224。)變色?以反應(yīng)式表示嗎啡氧化反應(yīng)的主要產(chǎn)物及反應(yīng)機(jī)理。 4 全合成鎮(zhèn)痛藥有那些主要結(jié)構(gòu)類型？各舉出一例藥物。 5 寫出哌替啶化學(xué)名稱、結(jié)構(gòu)式和其合成反應(yīng)。 6 寫出鹽酸美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)和合成反應(yīng)，說明為什么作用時間比嗎啡長？ 7 簡要說明什么是腦啡肽？ 8 簡要論述合成鎮(zhèn)痛藥與嗎啡之間藥效構(gòu)象關(guān)系。,第四十四頁，共四十五頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第七章 鎮(zhèn)痛藥 （Analgescis）。具有中樞副作用（麻醉、抑制呼吸、成癮，有戒斷癥。1）3位OH酚：弱酸性，17位N堿性酸堿兩性。3）作用：為強(qiáng)μ激動劑，作用約為嗎啡的4倍。第三節(jié) 阿片受體和阿片樣物質(zhì)。阿片受體活性部位模型：三點(diǎn)結(jié)合的受體模型（早期）。此堿性中心在生理pH下部分解離后帶有正電荷（叔胺部分），與受體表面的陰離子受點(diǎn)締合。以反應(yīng)式表示嗎啡氧化反應(yīng)的主要(zhǔy224。o)產(chǎn)物及反應(yīng)機(jī)理,第四十五頁，共四十五頁。
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