藥劑學-10(表面活性劑)-資料下載頁
2024-11-04 03:11本頁面
【正文】 237。zǐ)混合體系,易形成混合膠束，CMC介于二者之間或低于二者。 陰離子SAA—聚氧乙烯型非離子SAA體系(tǐx236。)：聚氧乙烯數(shù)增加→協(xié)同作用更強；參加電解質(zhì)那么減弱。 疏水基相同的聚氧乙烯型非離子SAA與陰離子SAA的協(xié)同作用強于陽離子。,第五十九頁，共七十五頁。,陽離子—陰離子混合(h249。nh233。)體系,水溶液中帶有相反電荷的離子SAA適宜配伍可形成具有很高外表活性的分子復合物，對潤濕、增溶、起泡、殺菌等有增效作用。 兩中離子SAA的C—H鏈相近或越長(yu232。 ch225。nɡ)，增溶作用越強。 混合比例、混合方法很重要。,第六十頁，共七十五頁。,五、外表(biǎomi224。n)活性劑增溶作用的應用,增溶相圖 增溶體系(tǐx236。)：溶劑+增溶劑+增溶質(zhì) 如：薄荷油—吐溫20—水,第六十一頁，共七十五頁。,0,50,100,0 50 100,0 50 100,薄荷油,水,吐溫20,,Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,薄荷油〔7.5%〕：吐溫20〔42.5%〕：水〔50%〕,第六十二頁，共七十五頁。,解離性藥物的增溶 與帶相反電荷的SAA混合時可能出現(xiàn)增溶、形成可溶性復合物、不溶性復合物等。SAA的烴鏈〔疏水鏈〕越長(yu232。 ch225。nɡ)，出現(xiàn)不溶性復合物的可能性越大。 與非離子SAA混合很少形成不溶性復合物，但pH影響明顯：弱酸〔弱堿〕藥物在酸〔堿〕性條件下增溶明顯；兩性離子在pI時增溶最大。,第六十三頁，共七十五頁。,多組分增溶質(zhì)的增溶 制劑中存在多組分時，對主藥的增溶效果取決于各組分與SAA的相互作用。 與主藥競爭(j236。ngzhēng)同一增溶位置、或某組分吸附SAA、或與SAA結(jié)合→增溶量減小。 擴大膠束體積→增溶量增大。,第六十四頁，共七十五頁。,抑菌劑的增溶 抑菌劑或其它坑菌藥在SAA溶液中往往被增溶而降低活性，需增加用量。 在SAA溶液中溶解度越大，要求(yāoqi)的抑菌濃度越高。,第六十五頁，共七十五頁。,SAA溶液的化學穩(wěn)定性 與膠束外表的性質(zhì)、結(jié)構(gòu)、膠束締合體的反響(fǎny236。ng)性；藥物本身的降解途徑；環(huán)境的pH值；離子強度等多種因素有關(guān)。 酯類藥物在堿性環(huán)境水解產(chǎn)生帶負電荷的陰離子，陽離子SAA催化，陰離子SAA抑制。β內(nèi)酰胺類的酸水解被陽離子及非離子SAA抑制，被陰離子SAA催化。 聚氧乙烯類非離子SAA在聚氧乙烯基發(fā)生局部水解或自氧化，生成的過氧化物將促進藥物氧化降解。,第六十六頁，共七十五頁。,增溶劑參加的順序 增溶效果可因組分參加順序不同產(chǎn)生差異。 一般將增溶質(zhì)與增溶劑先混合優(yōu)于增溶劑與水混合。 實際中增溶藥物到達平衡需較長時間。 在使用(shǐy242。ng)時如不需稀釋，那么用二元相圖選擇配比。,第六十七頁，共七十五頁。,六、外表(biǎomi224。n)活性劑的其它應用,起泡(qǐ p224。o)劑與消泡劑 去污劑 消毒劑與殺菌劑 乳化劑、潤濕劑、助懸劑 增溶劑,第六十八頁，共七十五頁。,第四節(jié) 外表(biǎomi224。n)活性劑的生物學性質(zhì),第六十九頁，共七十五頁。,一、SAA對藥物吸收(xīshōu)的影響,藥物在膠束中的擴散 生物膜通透性的改變 對胃空速率的影響 粘度(zhān d249。) 長期大劑量使用損害胃、腸粘膜,第七十頁，共七十五頁。,二、SAA與蛋白質(zhì)的相互作用,蛋白質(zhì)在酸〔或堿〕性條件下水解而帶電荷，分別與陰離子〔或陽離子〕SAA發(fā)生電性結(jié)合。 SAA可破壞(p242。hu224。i)蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)〔鹽鍵、氫鍵、疏水鍵〕而發(fā)生變性。,第七十一頁，共七十五頁。,三、外表(biǎomi224。n)活性劑的毒性,離子型＞非離子型 陽離子＞陰離子＞非離子 兩性離子＜陽離子 靜脈注射(j236。nɡ m224。i zh249。 sh232。)＞口服〔非離子無毒〕 溶血作用,第七十二頁，共七十五頁。,一些SAA的LD50〔mg/kg〕〔小鼠〕 品 名 口 服 靜脈注射 苯扎氯銨 350 30 脂肪酸磺酸鈉 1600～6500 60～350 蔗糖(zh232。t225。ng)單脂肪酸酯 2000 56～78 吐溫20 ＞25000 3750 吐溫80 ＞25000 5800 泊洛沙姆188 15000 7700 聚氧乙烯甲基蓖麻油醚 6640,第七十三頁，共七十五頁。,四、外表(biǎomi224。n)活性劑的刺激性,均可用于外用制劑，但長期、大劑量應用(y236。ngy242。ng)可出現(xiàn)皮膚、粘膜損害。 季銨類＞1%、十二烷基硫酸鈉＞20%、聚氧乙烯醚類＞5%、吐溫類的刺激性很小。,THE END,第七十四頁，共七十五頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第十章。一定條件下任何純液體均具有外表張力，如水的外表張力為72.75mNm1。甘膽酸鈉、?；悄懰徕c等用于胃腸道脂肪(zhīf225。ng)乳化劑與單硬脂酸甘油酯的增溶劑。常用苯扎氯銨、苯扎溴銨。卵磷脂：豆磷脂、蛋磷脂。RO〔CH2OCH2〕nH。起曇和曇點。離子型＞非離子型。四、外表活性劑的刺激性,第七十五頁，共七十五頁
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