【正文】
作用較西米替丁小,無(wú)抗雄激素的副作用,與其它藥物的相互作用小。具有高效、速效、長(zhǎng)效的特點(diǎn)。法莫替丁 ? 法莫替丁藥理作用是西咪替丁的 30100倍,是雷尼替丁的 610倍。?胍基增加了與受體的結(jié)合力?噻唑類(lèi)?哌啶甲苯類(lèi)H2受體拮抗 劑 的構(gòu)效關(guān)系1. 堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)2. 平面、極性的基團(tuán),在生理 pH值條件下離子化程度很低,能和受體形成一個(gè)以上的氫鍵3. 上述兩個(gè)組成部分是通過(guò)一條易曲撓旋轉(zhuǎn)的柔性原子鏈聯(lián)接。鏈的長(zhǎng)度為組胺側(cè)鏈的 2倍即 4個(gè)原子。鏈的長(zhǎng)度與拮抗性有關(guān)4. 中間連接鏈也可以被剛性環(huán)所取代質(zhì)子泵抑制劑的發(fā)展H+/ K+- ATP酶又稱(chēng)為質(zhì)子泵。分布在胃壁細(xì)胞中,該酶催化胃酸分泌的第三步即最后一步,具有排出氫離子、氯離子重吸收鉀離子的作用,向胃腔分泌濃度很高的胃酸。質(zhì)子泵抑制劑直接抑制 H+ / K+ - ATP酶??梢灾委煾鞣N原因引起的消化性潰瘍。 奧美拉唑5甲氧基 2[[(4甲氧基 3, 5二甲基 2吡啶基) 甲基 ]亞磺酰基 ]1H苯并咪唑苯并咪唑吡啶環(huán)亞磺?;?)3.S具有手性,藥用( +)S異構(gòu)體。在體內(nèi)胃壁細(xì)胞內(nèi)在氫離子的影響下,重排形成活性形式Smiles重排 H+ H2OH+/K+ATP谷胱甘肽Smiles重排肝 [O]前藥循環(huán),奧美拉唑循環(huán),在強(qiáng)酸性水溶液中快速分解:抑制 H+/K+ATP酶有抑制作用,耐受性好。臨床用途同 H2受體拮抗劑。因其抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)而且持久,在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)可導(dǎo)致胃癌,臨床不易長(zhǎng)期服用。:幽門(mén)螺桿菌三聯(lián):次枸櫞酸鉍 +甲硝唑 +阿莫西林(克拉霉素)根治率 73%~ 94%四聯(lián):奧美拉唑 + 三聯(lián) 根治率 %~ %臨床上用于治療十二指腸潰瘍及胃潰瘍等。治愈率高于 H2受體拮抗劑Thank you!謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAIT