cyp450酶與藥物相互作用-資料下載頁
2025-08-04 22:28本頁面
【正文】 證實 。現有研究提示泮托拉唑效果較好。 對于非高?；颊?，以及高危患者在停用 PPI間期， 可使用黏膜保護劑（如瑞巴派特）、 H2受體拮抗劑（如法莫替?。? 2022年 5月 6日中國多學科專家 就 ? 氯吡格雷 +PPI” 使用達成共識 P450酶對心血管藥物的代謝影響 華法林 對 P450酶的作用 華法林主要經肝臟細胞色素 P450（ CYP） 酶系代謝，能抑制 CYP活性的藥物均可使華法林的代謝減慢，半衰期延長，抗凝作用增強；反之亦然。 華法林含 2種異構體，其中 CYP2C CYP2C1 CYP1C19和CYP2A6參與 S華法林的代謝；而 CYP3A CYP1A2 CYP2C9和 CYP2C18參與 R華法林的代謝。 S華法林異構體比 R華法林異構體抗凝效率高 5倍，因此臨床上抑制 S華法林異構體的代謝尤為重要 。 R體競爭性地抑制 S體的羥化代謝，相反， S體是 R體的弱抑制劑。這增加了藥物相互作用的復雜性。 一些藥物雖然對藥理活性強的 S華法林清除無直接影響，但若它能抑制 R華法林的清除，則會連鎖反應似地對 S華法林的代謝產生有顯著臨床意義的影響。 西咪替丁抑制 R華法林的清除，而對 S體幾乎無影響。但臨床上西咪替丁與華法林并用后能增加華法林的抗凝特性。這個奇怪的現象可用上述連鎖反應似地 R體抑制 S體羥化的機制來解釋 P450酶對心血管藥物的代謝影響 美托洛爾 +胺碘酮 對 P450酶的 作用 華法林 +胺碘酮對 P450酶的作用 利福平 +硝苯地平 對 P450酶的作用 體內美托洛爾主要經 CYP2D6的代謝，胺碘酮是CYP2D6的弱抑制劑，而其代謝物去乙胺碘酮是CYP2D6強抑制劑，因此可減慢美托洛爾的代謝。 同時使用美托洛爾與胺碘酮，可導致嚴重的心動過緩及低血壓。因此，兩藥合用期間，應對病人進行嚴密監(jiān)測。 華法林 +胺碘酮 胺碘酮及其代謝產物可使華法林肝內代謝的立體選擇性改變，主要通過抑制 CYP2C9和 CYP1A2活性，使 R華法林轉化為 R1S華法林醇， R,S華法林氧化成酚類代謝產物的過程受影響，尤其是 S華法林轉化成其主要代謝產物 S7羥基華法林被抑制，導致血中 S華法林濃度增高；另外，胺碘酮還可引起 S和 R華法林清除率降低，從而增強華法林的抗凝作用。 利福平通過誘導 CYP3A4加快硝苯地平的代謝。利福平對 CYP3A4的誘導效應需要經過 56天的多劑量過程， CYP3A4的誘導效應才可以展現。合用利福平后，患者的硝苯地平 Cmax降低近 40%， AUC減少約 40%。 參考文獻 朱大嶺，韓維娜 .細胞色素 P450 酶系在藥物代謝中的作用 [J]. 醫(yī)藥導報 ,2022,23(7):440443 劉高峰 ,董鳳 .細胞色素 P450的藥物代謝研究方法分析與評價 [J].中國藥師雜志 ,2022,13(1):129131. 華梓婷等 .細胞色素 P450 的基因多態(tài)性與藥物代謝 [J].中國新藥雜志 ,2022,16(7):510515. 張鑒，彭向前等 .質子泵抑制劑的代謝與細胞色素P450[J].山東醫(yī)藥雜志 ,2022,45(20):6465. 謝 謝！
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