cyp450酶與藥物相互作用-資料下載頁(yè)
2025-08-04 22:28本頁(yè)面
【正文】 證實(shí) ?，F(xiàn)有研究提示泮托拉唑效果較好。 對(duì)于非高?；颊?，以及高?；颊咴谕Ｓ?PPI間期， 可使用黏膜保護(hù)劑（如瑞巴派特）、 H2受體拮抗劑（如法莫替?。? 2022年 5月 6日中國(guó)多學(xué)科專家 就 ? 氯吡格雷 +PPI” 使用達(dá)成共識(shí) P450酶對(duì)心血管藥物的代謝影響 華法林 對(duì) P450酶的作用 華法林主要經(jīng)肝臟細(xì)胞色素 P450（ CYP） 酶系代謝，能抑制 CYP活性的藥物均可使華法林的代謝減慢，半衰期延長(zhǎng)，抗凝作用增強(qiáng)；反之亦然。 華法林含 2種異構(gòu)體，其中 CYP2C CYP2C1 CYP1C19和CYP2A6參與 S華法林的代謝；而 CYP3A CYP1A2 CYP2C9和 CYP2C18參與 R華法林的代謝。 S華法林異構(gòu)體比 R華法林異構(gòu)體抗凝效率高 5倍，因此臨床上抑制 S華法林異構(gòu)體的代謝尤為重要 。 R體競(jìng)爭(zhēng)性地抑制 S體的羥化代謝，相反， S體是 R體的弱抑制劑。這增加了藥物相互作用的復(fù)雜性。 一些藥物雖然對(duì)藥理活性強(qiáng)的 S華法林清除無(wú)直接影響，但若它能抑制 R華法林的清除，則會(huì)連鎖反應(yīng)似地對(duì) S華法林的代謝產(chǎn)生有顯著臨床意義的影響。 西咪替丁抑制 R華法林的清除，而對(duì) S體幾乎無(wú)影響。但臨床上西咪替丁與華法林并用后能增加華法林的抗凝特性。這個(gè)奇怪的現(xiàn)象可用上述連鎖反應(yīng)似地 R體抑制 S體羥化的機(jī)制來解釋 P450酶對(duì)心血管藥物的代謝影響 美托洛爾 +胺碘酮 對(duì) P450酶的 作用 華法林 +胺碘酮對(duì) P450酶的作用 利福平 +硝苯地平 對(duì) P450酶的作用 體內(nèi)美托洛爾主要經(jīng) CYP2D6的代謝，胺碘酮是CYP2D6的弱抑制劑，而其代謝物去乙胺碘酮是CYP2D6強(qiáng)抑制劑，因此可減慢美托洛爾的代謝。 同時(shí)使用美托洛爾與胺碘酮，可導(dǎo)致嚴(yán)重的心動(dòng)過緩及低血壓。因此，兩藥合用期間，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。 華法林 +胺碘酮 胺碘酮及其代謝產(chǎn)物可使華法林肝內(nèi)代謝的立體選擇性改變，主要通過抑制 CYP2C9和 CYP1A2活性，使 R華法林轉(zhuǎn)化為 R1S華法林醇， R,S華法林氧化成酚類代謝產(chǎn)物的過程受影響，尤其是 S華法林轉(zhuǎn)化成其主要代謝產(chǎn)物 S7羥基華法林被抑制，導(dǎo)致血中 S華法林濃度增高；另外，胺碘酮還可引起 S和 R華法林清除率降低，從而增強(qiáng)華法林的抗凝作用。 利福平通過誘導(dǎo) CYP3A4加快硝苯地平的代謝。利福平對(duì) CYP3A4的誘導(dǎo)效應(yīng)需要經(jīng)過 56天的多劑量過程， CYP3A4的誘導(dǎo)效應(yīng)才可以展現(xiàn)。合用利福平后，患者的硝苯地平 Cmax降低近 40%， AUC減少約 40%。 參考文獻(xiàn) 朱大嶺，韓維娜 .細(xì)胞色素 P450 酶系在藥物代謝中的作用 [J]. 醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) ,2022,23(7):440443 劉高峰 ,董鳳 .細(xì)胞色素 P450的藥物代謝研究方法分析與評(píng)價(jià) [J].中國(guó)藥師雜志 ,2022,13(1):129131. 華梓婷等 .細(xì)胞色素 P450 的基因多態(tài)性與藥物代謝 [J].中國(guó)新藥雜志 ,2022,16(7):510515. 張鑒，彭向前等 .質(zhì)子泵抑制劑的代謝與細(xì)胞色素P450[J].山東醫(yī)藥雜志 ,2022,45(20):6465. 謝 謝！
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