恩替卡韋分散片說明書-資料下載頁
2025-08-03 04:52本頁面
【正文】 薦劑量（）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韋致癌性出現(xiàn)陽性結(jié)果。 在小鼠試驗中，當劑量至人體劑量的3至40倍時，雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的發(fā)生率增加。當劑量至人體劑量的40倍時，雄性和雌性小鼠的肺部腫瘤的發(fā)生率增加。當劑量至人體劑量的3倍時，雄性小鼠肺部腺瘤和腫瘤發(fā)生率增加；當劑量至人體劑量的40倍時，雄性小鼠的肺部腺瘤和腫瘤發(fā)生率增加。小鼠先出現(xiàn)肺細胞增生，繼而出現(xiàn)肺部腫瘤，但給予本品的大鼠、狗和猴中并未發(fā)現(xiàn)肺細胞增生，這提示在小鼠體內(nèi)發(fā)生的肺部腫瘤可能具有種屬特異性。當劑量至人體劑量的42倍時，雄性小鼠的肝細胞腫瘤與混合瘤（腫瘤和腺瘤）的發(fā)生率增加。當劑量至人體劑量的40倍時，雌性小鼠的血管性腫瘤（包括卵巢，子宮的血管瘤和脾臟的血管肉瘤）發(fā)生率增加。在大鼠的試驗中，當劑量至人體劑量的24倍時，雌性大鼠的肝細胞腺瘤的發(fā)生率增加，混合瘤（腫瘤和腺瘤）的發(fā)生率也增加。當劑量至人體劑量的35倍和24倍時，分別在雄性大鼠和雌性大鼠身上發(fā)現(xiàn)有腦膠質(zhì)瘤。當劑量至人體劑量的4倍時，在雌性大鼠身上發(fā)現(xiàn)有皮膚纖維瘤。 目前尚不清楚本品嚙齒類動物致癌性試驗的結(jié)果能否預測本品對人體的致癌作用?！舅幋鷦恿W】吸收 健康受試者口服用藥后，本品被迅速吸收，（Cmax）。每天給藥一次，6—10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響 （—），Cmax降低44—46%，藥時曲線下面積（AUC）降低18—20%。因此，本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。分布 藥代動力學資料表明，其表觀分布容積超過全身液體量，這說明本品廣泛分布于各組織。 體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。代謝和清除 在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。 在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。 本品主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別：本品的藥代動力學不因性別的不同而改變。種族：本品的藥代動力學不因種族的不同而改變。老年人：一項評價年齡與本品藥代動力學關(guān)系的研究（口服本品1mg）%，這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。腎功能不全 在不同程度腎功能不全的患者（無慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析（CAPD）治療的患者中，單次給藥1mg本品后的藥代動力學結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小時單次給藥1mg本品，血液透析4小時能清除約給藥劑量的13%，%。恩替卡韋應在血液透析后給藥。肝功能不全 在中度和重度肝功能不全（Child—Pugh分級B或C）的患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了單次給藥1 mg后恩替卡韋的藥代動力學情況，肝功能不全的患者與健康對照患者的恩替卡韋的藥代動力學情況相似。因此，無需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。肝移植后： 目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。一個小型的研究中，在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治療HBV感染肝移植患者中，由于腎功能的改變，本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導致本品在這些患者中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學的相互作用尚未被正式評價。對于曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑，如：環(huán)孢酶素A或他克莫司，治療的肝移植受體患者，接受恩替卡韋治療前和治療中，應該嚴密監(jiān)測腎功能（見【用法用量】項下腎功能不全患者的劑量調(diào)整）。兒童用藥：尚無兒童使用該藥的藥代動力學數(shù)據(jù)。【貯藏】密封,在25℃以下干燥處保存?！景b】鋁箔和PVC/PVDC復合硬片包裝，（1）7片/板，①1板/盒，②2板/盒；（2）12片/板，①1板/盒，②2板/盒?！居行凇?18個月?！緢?zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準。YBH00452010?！九鷾饰奶枴?（1）:國藥準字H20100019。（2）:國藥準字H20100018?！旧a(chǎn)企業(yè)】 企業(yè)名稱：江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司 生產(chǎn)地址：連云港市新浦區(qū)巨龍北路8號郵政編碼：222006 電話號碼：051885804002傳真號碼：051885806524 網(wǎng) 址：//
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