倍博特(纈沙坦氨氯地平片(ⅰ))說(shuō)明書(shū)-資料下載頁(yè)
2025-08-02 23:40本頁(yè)面
【正文】 腫發(fā)生率較低。年齡、性別和種族不會(huì)影響倍博特的療效?！颈恫┨囟纠硌芯俊勘恫┨匕ɡi沙坦和氨氯地平兩種降壓活性成份，這兩種成份在控制血壓方面作用機(jī)制互補(bǔ)：氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類(lèi)藥物，纈沙坦屬于血管緊張素II拮抗劑類(lèi)藥物。兩種成份合用的降壓效果優(yōu)于其中任一成份單藥治療臨床前安全性信息：用固定劑量的復(fù)方制劑在大鼠和狨猴中進(jìn)行持續(xù)13周的動(dòng)物研究，并在大鼠中進(jìn)行對(duì)胚胎毒性的研究。在與人用治療劑量相當(dāng)?shù)膭┝肯?，沒(méi)有出現(xiàn)毒理學(xué)結(jié)果。氨氯地平致癌性：，大鼠和小鼠連續(xù)服用2年，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何致癌跡象。劑量（以mg/m2為單位，小鼠與臨床推薦劑量10mg相似，而大鼠是其2倍，按照患者體重50kg計(jì)算）接近小鼠的耐受劑量，但不是大鼠的耐受劑量。致突變性：致突變性研究表明，在基因和染色體水平上沒(méi)有出現(xiàn)藥物相關(guān)性影響。對(duì)生育能力的影響：服用10mg/kg/日（以mg/m2為單位，是臨床推薦劑量10mg的8倍，按照患者體重50kg計(jì)算）氨氯地平（交配前，雄性動(dòng)物連續(xù)服用64天，雌性動(dòng)物連續(xù)服用14天），對(duì)大鼠的生育能力沒(méi)有影響。纈沙坦在幾種動(dòng)物中進(jìn)行的多項(xiàng)臨床前安全性研究中，除胎兒毒性外，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何全身或靶器官毒性。大鼠在妊娠后3個(gè)月期間和哺乳期間服用600mg/kg藥物后，子代存活率略有降低，且發(fā)育略有延緩（見(jiàn)孕婦及哺乳期婦女用藥）。主要臨床前安全性發(fā)現(xiàn)與藥物的藥理作用有關(guān)，且認(rèn)為沒(méi)有任何臨床意義。沒(méi)有發(fā)現(xiàn)致突變性、致畸性和致癌性?！颈恫┨厮幋鷦?dòng)力學(xué)】線性：纈沙坦和氨氯地平都呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。氨氯地平吸收：?jiǎn)蝿┛诜委焺┝康陌甭鹊仄胶?，氨氯地平的血漿濃度在612小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。生物利用度為6480。食物不影響氨氯地平的生物利用度。分布：分布容積約為21L/kg。氨氯地平的體外研究表明。生物轉(zhuǎn)化：氨氯地平在肝中廣泛（約90）代謝為無(wú)活性的物質(zhì)。排泄：氨氯地平按兩相方式從血漿中消除，末端消除半衰期約為3050小時(shí)。連續(xù)服用78天后，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。10的氨氯地平原型和60的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。纈沙坦吸收：?jiǎn)蝿┛诜i沙坦后，吸收迅速，但吸收量在較大范圍內(nèi)波動(dòng)。纈沙坦的平均生物利用度為23（范圍為23177。7）。在研究劑量范圍內(nèi)，纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。每日1次口服時(shí)，纈沙坦幾乎沒(méi)有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時(shí)曲線下面積（AUC）減少48，Cmax降低59。但是，從給藥后8小時(shí)起，進(jìn)食和空腹?fàn)顟B(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低，不會(huì)導(dǎo)致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低，因此，可以在進(jìn)食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用纈沙坦。分布：纈沙坦與血清蛋白的高度結(jié)合率（9497），主要與血清白蛋白結(jié)合。在1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量（約為30L/小時(shí)）相比，血漿清除率相對(duì)較低（約為2L/小時(shí)）。消除：纈沙坦呈多指數(shù)衰減動(dòng)力學(xué)（初期，α半衰期1小時(shí)；終末，β半衰期約為9小時(shí)）。吸收的纈沙坦主要以原型排泄，約70經(jīng)糞便排泄，30經(jīng)尿液排泄。纈沙坦/氨氯地平口服纈沙坦氨氯地平片后，纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和68小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。倍博特的吸收速度和程度與單獨(dú)服用纈沙坦片和氨氯地平片時(shí)的生物利用度相當(dāng)。特殊群體兒童：尚未獲得兒童群體的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。老年人：年輕患者和老年患者服用氨氯地平的血漿濃度達(dá)峰時(shí)間相似。老年患者的氨氯地平清除率有降低的趨勢(shì)，導(dǎo)致AUC升高，消除半衰期延長(zhǎng)。與年輕患者相比，老年患者纈沙坦的系統(tǒng)暴露量略有升高，但未顯示任何臨床意義。因?yàn)槟贻p患者和老年患者對(duì)兩種成份同樣良好耐受，所以建議使用正常治療方案。腎功能損傷：腎功能損傷不會(huì)顯著影響氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。不同程度的腎損傷患者，腎功能（以肌酐清除率計(jì)）與纈沙坦暴露量（以AUC計(jì)）之間沒(méi)有明顯的相關(guān)性。所以，輕中度腎功能損傷患者可以按照常規(guī)起始劑量接受治療。重度腎損傷患者應(yīng)慎用。肝功能損傷：肝功能損傷的患者，氨氯地平的清除率降低，導(dǎo)致AUC約升高4060。輕中度慢性肝病患者的纈沙坦暴露量（以AUC值計(jì)）平均為健康志愿者（年齡、性別和體重匹配）的2倍?！颈恫┨刭A藏】密封，30176。C以下保存?！颈恫┨匕b】鋁塑包裝，7片/盒，14片/盒【倍博特有效期】24個(gè)月【倍博特批準(zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào)H20100734【倍博特生產(chǎn)企業(yè)】生產(chǎn)廠商（英文）:.(瑞士諾華)【康德樂(lè)大藥房網(wǎng)上藥店友情提示】商品圖片信息展示僅供參考，最終包裝以商品實(shí)物為準(zhǔn)。歡迎糾錯(cuò)！說(shuō)明書(shū)內(nèi)容僅供查閱參考，最終以商品包裝內(nèi)說(shuō)明書(shū)為準(zhǔn)。歡迎糾錯(cuò)！使用商品時(shí)，請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)，并按說(shuō)明書(shū)使用；如藥品，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下服用。
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