南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室-資料下載頁(yè)
2025-08-01 16:31本頁(yè)面
【正文】 激動(dòng)藥 Emax不變 激動(dòng)藥量效曲線右移 拮抗參數(shù) pA2 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 Emax下降 曲線右移 important 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 (petitive antagonist) ? 與受體結(jié)合是可逆的，能與激動(dòng)藥 競(jìng)爭(zhēng)同一受體 ，拮抗藥的作用可被增加激動(dòng)藥的劑量而取消 ? 增加拮抗藥的劑量，量效曲線平行右移 ? 最大效應(yīng) Emax不變 pA2（拮抗參數(shù)）： 表示競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的作用強(qiáng)度，其值越大，拮抗作用越強(qiáng)。 p34 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 ① 最大反應(yīng)不降低②曲線平行右移 petitive antagonist02040608010010100100010000100000drugsresponse非 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 (nonpetitive antagonist) ? 與受體結(jié)合是不可逆的， 不能 與激動(dòng)藥 競(jìng)爭(zhēng)同一受體， 但它與受體結(jié)合可妨礙激動(dòng)劑與受體結(jié)合。 ? 量效曲線右移，但不平行 ?Emax下降，量效曲線下移，增加激動(dòng)藥也不能取消拮抗藥的作用 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗 ?① 最大反應(yīng)降低②曲線不平行右移 non petitive antagonist02040608010010100100010000100000drugsresponse五、受體的類型 ?1. G蛋白偶聯(lián)受體 ?2．離子通道偶聯(lián)型受體 ?3．具有酪氨酸激酶活性的受體 ?4．細(xì)胞內(nèi)受體 六、細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo) 概念 ： 受體在識(shí)別相應(yīng)配體（第一信使）并與之結(jié)合后，細(xì)胞內(nèi)第二信使 (second messenger)如環(huán)磷酸腺苷（ cAMP）等物質(zhì)增加，參與細(xì)胞的各種生物調(diào)控過(guò)程， 將獲得信息增強(qiáng)、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器，才能發(fā)揮其特定的生理功能或藥理效應(yīng)。這種將細(xì)胞外信息傳遞到細(xì)胞內(nèi)的過(guò)程稱為信號(hào)傳導(dǎo)。 參與細(xì)胞內(nèi)第二信使的物質(zhì)： ? 環(huán)磷酸腺苷（ cAMP） ? 環(huán)磷酸鳥苷（ cGMP） ? 肌醇磷脂 ? 鈣離子 第一信使 為細(xì)胞外的信使物質(zhì) 如：內(nèi)源性、外源性 第二信使 為細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生的信息分子 如： cAMP 第三信使 是指負(fù)責(zé)細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞的物質(zhì) 如：生長(zhǎng)因子、轉(zhuǎn)化因子 七、受體的調(diào)節(jié) ?概念： 受體的數(shù)量、親和力及效應(yīng)力受到各種生理、病理或藥物等因素的影響而發(fā)生的變化，稱為受體調(diào)節(jié)。 ?調(diào)節(jié)方式： 受體脫敏（向下調(diào)節(jié)） 受體增敏（向上調(diào)節(jié)） important 要點(diǎn)回顧 ?藥物作用的基本規(guī)律 ?藥物作用、藥理效應(yīng)、 副作用、毒性反應(yīng) 、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)等概念 ?藥物的 量效關(guān)系、量效曲線及臨床意義 ?量反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)、 效能、效價(jià)強(qiáng)度、治療指數(shù)、受體、激動(dòng)劑、拮抗劑、 受體的調(diào)節(jié)等概念
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